Sulfonylurea

Sulfonylurea ( eng.  Sulfonylurea ) är en kemisk förening, en radikal. Erhållen från sulfamid .

Sulfonylurea används i läkemedel för framställning av läkemedel och i jordbruket (Sulfonylurea är en klass av systemiska herbicider [1] ).

Inom medicinen används det som ett medicinskt ämne för tillverkning av läkemedel, hypoglykemiskt läkemedel. Används oralt för att behandla typ 2-diabetes mellitus . Verkan av sulfonylurealäkemedel är baserad på stimulering av öceller (betaceller) i bukspottkörteln, vilket leder till frisättning av insulin. Det omedelbara målet är SUR1-receptorn för ATP-känsliga kaliumjonkanaler .

Sulfonylkarbamider inkluderar klorpropamid, tolazamid (syn. tolinas), glibenklamid (syn. amaryl, antibet, apoglyburid, betanaz, genglib, hylemal, glemaz, glybamid, glibenclamid teva, glyburid, glidanil, glimistad, glisitol, da gluoniglid, mangoniglid, manglib, dibenantil, man maninil, euglicon), tolbutamid, glimepirid (syn. glimepiride-teva, meglimid), gliclazid (syn. glidiab, diabeton MB, diabinax, diabresid, predian, reclid), glipizid (syn. antidiab, glibenez, glibenez retard, minidab, movogleken ).

Verkningsmekanism för sulfonylureaderivat

1. Stimulera betaceller i bukspottkörteln (som upprätthåller insulinnivåerna i blodet, säkerställer snabb bildning och frisättning av insulin) och ökar deras känslighet för glukos.
2. De förstärker verkan av insulin, hämmar aktiviteten av insulinas (ett enzym som bryter ner insulin), försvagar bindningen av insulin till proteiner och minskar bindningen av insulin genom antikroppar.
3. De ökar känsligheten hos muskel- och fettvävnadsreceptorer för insulin, ökar antalet insulinreceptorer på vävnadsmembran.
4. Förbättra glukosutnyttjandet i muskler och lever genom potentiering av endogent insulin.
5. De hämmar frisättningen av glukos från levern, undertrycker glukoneogenes (bildningen av glukos i kroppen från proteiner, fetter och andra icke-kolhydratämnen), ketos (ett ökat innehåll av ketonkroppar) i levern.
6. I fettvävnad: hämmar lipolys (fettnedbrytning), aktivitet av triglyceridlipasproduktion (ett enzym som bryter ner triglycerider till glycerol och fria fettsyror), förbättrar absorptionen och oxidationen av glukos.
7. Dämpa aktiviteten hos alfaceller i Langerhanska öar (alfaceller utsöndrar glukagon, en insulinantagonist).
8. Dämpa utsöndringen av somatostatin (somatostatin hämmar utsöndringen av insulin).
9. Öka innehållet av zink, järn, magnesium i blodplasman.

Läkemedel som förstärker eller hämmar den hypoglykemiska effekten av sulfonylurealäkemedel

Förbättra hypoglykemisk effekt.

Allopurinol, anabola hormoner, antikoagulantia (kumariner), sulfa-läkemedel, salicylater, tetracykliner, betablockerare, MAO-blockerare, bezafibrat, cimetidin, cyklofosfamid, kloramfenikol, fenfluramin, fenylbutazon, etionamid, trometamol.

Hämmar hypoglykemisk effekt.

• Nikotinsyra och dess derivat, saluretika (tiazider), laxermedel,
• indometacin, sköldkörtelhormoner, glukokortikoider, sympatomimetika,
• barbiturater, östrogener, klorpromazin, diazoxid, acetazolamid, rifampicin,
• isoniazid, hormonella preventivmedel, litiumsalter, kalciumkanalblockerare.

Indikationer för användning

Sulfonylurea ordineras för typ 2-diabetes om följande tillstånd är närvarande:

• normal eller ökad kroppsvikt hos patienten;
• oförmågan att uppnå kompensation för sjukdomen med endast en diet;
• sjukdomens varaktighet upp till 15 år.

Kontraindikationer

Sulfonylurea är kontraindicerat i följande fall:

1. Ketos, ketoacidos, koma.
2. Cytopena tillstånd (leukopeni, anemi, trombocytopeni).
3. Graviditet och amning.
4. Skador på lever och njurar.
5. Progressiv viktminskning.
6. Överkänslighet mot sulfa-läkemedel.
7. Akuta infektioner.
8. Operativa insatser.
9. Brännskador.
10. Uttalade stadier av nefropati och angiopati i de nedre extremiteterna.

Biverkningar

1. Orsakad av farmakodynamisk verkan - hypoglykemiska tillstånd, sulfamidresistens, kronisk överdos av läkemedlet.
2. Toxikoallergiska reaktioner - dyskrasi (brott mot sammansättningen och tillståndet) av blodet, njurskador, kolestatisk hepatit, tinnitus, huvudvärk, utslag, vaskulit.
3. Dyspeptiska reaktioner - illamående, kräkningar, förstoppning.
4. Polymorfa reaktioner - dysbakterios, teratogen effekt (skada embryot), hyponatremi.

Se även

• Diabetes
• Diabetes
• Diabetes typ 2

Länkar

• Sulfonylurea . CharChem - Ett system för att beskriva kemiska formler för WEB . Hämtad: 27 juli 2019. (ryska)
• Galliamova, O.V. Sulfonylureas . Pesticides.ru . BASF (5 juni 2014). Hämtad: 27 juli 2019. (ryska)

Anteckningar

1. ↑ Galliamova, 2014 .