| Gliclazid | |
|---|---|
| Gliclazid | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | N- (hexahydrocyklopental[ c ]pyrrol-2( lH )-ylkarbamoyl)-4-metylbensensulfonamid |
| Grov formel | C15H21N3O3S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 323,412 g/mol |
| CAS | 21187-98-4 |
| PubChem | 3475 |
| drogbank | DB01120 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | A10BB09 |
| Farmakokinetik | |
| Halveringstid | 10,4 timmar |
| Doseringsformer | |
| tabletter (80 mg); tabletter med modifierad frisättning (30 mg, 60 mg) | |
| Administreringsmetoder | |
| Oral | |
| Andra namn | |
| Glidiab , Glidiab MV , Gliklad , Gliklazide-AKOS , Glucostabil , Diabetalong , Diabeton MV , Diabepharm , Diabefarm MV , Diabinax , Diatika , Glucoton® MR , Glyumikron , Reklid® | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Gliclazide är ett oralt hypoglykemiskt medel (säljs under varumärket Diamicron ), ett andra generationens sulfonylureaderivat . Används för att behandla typ 2-diabetes [1] .
Läkemedlet används även för kostförändringar, träning och viktminskning [2] . Används oralt [1] .
Biverkningar kan vara lågt blodsocker , kräkningar , buksmärtor , utslag och leverproblem [1] [2] . Användning rekommenderas inte till patienter med betydande njur- eller leverproblem eller till gravida kvinnor [1] [2] . Gliclazid tillhör läkemedelsfamiljen sulfonylurea. [1] Det fungerar främst genom att öka insulinfrisättningen.
Gliclazide patenterades 1966 och godkändes för medicinskt bruk 1972. [3] Det ingår i WHO:s modelllista över väsentliga läkemedel . [4] . Läkemedlet är inte kommersiellt tillgängligt i USA [5] .
Gliclazid används för att kontrollera hyperglykemi vid gliclazidberoende diabetes mellitus, stabil, mild, ketotisk typ 2-diabetes. Det används när diabetes inte kan kontrolleras med rätt kost och motion, eller när insulinbehandling inte är lämplig. National Kidney Foundation (2012 uppdatering) säger att gliclazid inte kräver dosökning även vid njursjukdom i slutstadiet.
Oralt hypoglykemiskt medel, ett andra generationens sulfonylureaderivat. Stimulerar insulinutsöndringen av betaceller i bukspottkörteln . Ökar känsligheten hos perifera vävnader för insulin . Minskar tidsintervallet från det ögonblick du äter till att insulinutsöndringen börjar. Återställer den tidiga toppen av insulinutsöndringen, minskar den postprandiala toppen av hyperglykemi . Gliclazid minskar vidhäftning och aggregation av trombocyter, bromsar utvecklingen av en parietal tromb och ökar vaskulär fibrinolytisk aktivitet. Normaliserar vaskulär permeabilitet. Det har anti-aterogena egenskaper: det sänker koncentrationen av totalt kolesterol och kolesterol / lågdensitetslipoprotein i blodet, ökar koncentrationen av kolesterol / högdensitetslipoprotein och minskar också mängden fria radikaler. Förhindrar utveckling av mikrotrombos och ateroskleros. Förbättrar mikrocirkulationen. Minskar blodkärlens känslighet för adrenalin . Vid diabetisk nefropati mot bakgrund av långvarig användning av gliclazid finns en signifikant minskning av proteinuri . [7]
Efter förtäring absorberas det snabbt från mag-tarmkanalen. Plasmanivåerna ökar gradvis och når maximalt 6-12 timmar efter intag. Att äta påverkar inte upptaget. Förhållandet mellan den intagna dosen och plasmaläkemedelskoncentrationskurvan är linjär med tiden. Plasmaproteinbindningen är 95%. Metaboliseras i levern med bildning av metaboliter. Huvudmetaboliten har ingen hypoglykemisk effekt, men har en effekt på mikrocirkulationen. Halveringstiden är 12 h. Det utsöndras huvudsakligen via njurarna i form av metaboliter, mindre än 1 % utsöndras oförändrat i urinen.
Dosen beror på ålder, svårighetsgrad av diabetes, fasteglukos och 2 timmar efter att ha ätit. Inuti, under måltider, är den initiala rekommenderade dosen 40 mg (1/2 tablett) (inklusive för äldre över 65 år), den initiala dagliga dosen är 80 mg (1 tablett). Den genomsnittliga dagliga dosen är 160 mg (2 tabletter för två doser på morgonen och kvällen). Varje efterföljande dosändring kan göras efter minst en tvåveckorsperiod. Den maximala dagliga dosen är 320 mg (4 tabletter för två doser - på morgonen och på kvällen). Om läkemedlet missades, bör dosen inte ökas nästa dag. Dosregimen för äldre patienter eller med mild till måttlig njurinsufficiens (kreatininclearance 15-80 ml/min.) är identisk.
Sällsynt :
Mycket sällsynt :
Under 2013 rapporterade hälsomyndigheter i USA och västerländska länder ett möjligt samband mellan pankreatit och pankreascancer och användningen av vissa antidiabetiska läkemedel, såsom sulfonylureaderivat och insulin [9] .
Den samtidiga utnämningen av diuretika och barbiturater kan minska läkemedlets aktivitet. Den hypoglykemiska effekten av läkemedlet förstärks när det administreras samtidigt med pyrazolonderivat , salicylater, fenylbutazon , antibakteriella sulfanilamidläkemedel, teofyllin , koffein , monoaminoxidashämmare. Samtidig administrering med icke-selektiva betablockerare orsakar en ökning av hypoglykemi och kan även maskera takykardi och tremor i extremiteterna som är karakteristiska för hypoglykemi, medan svettning kan öka. Vid interaktion med etanol är en disulfiramliknande reaktion möjlig. Gliclazid ökar risken för ventrikulära extrasystoler när du tar hjärtglykosider. När du tar klonidin , reserpin , guanetidin , kan kliniska manifestationer av hypoglykemi maskeras.
Med samtidig utnämning av gliclazid med glukokortikosteroider (inklusive doseringsformer för extern användning), ökar diuretika, östrogener, progestiner, progestin-östrogener, glykemi. Samtidig administrering av gliclazid och läkemedel mikonazol, flukonazol är kontraindicerat.
Under behandlingen bör du regelbundet övervaka glukosnivån i blodet på fastande mage och efter måltider, dagliga fluktuationer i glukosnivåerna. Vid kirurgiska ingrepp eller dekompensation av diabetes mellitus är det nödvändigt att överväga möjligheten att använda insulinpreparat. Hypoglykemi (lågt blodsocker) kan uppstå under behandlingen. För att förhindra uppkomsten av tillstånd av hypoglykemi är det mycket viktigt att följa följande regler: ät regelbundet; ta läkemedlet regelbundet (en gång, helst vid frukost); undvika alltför strikt eller obalanserad kost. Vid förskrivning av sulfonylurealäkemedel till äldre patienter bör gliclazid (framför klorpropamid och glibenklamid) föredras, eftersom gliclazid har en kortare verkningstid och följaktligen det finns mindre risk att utveckla hypoglykemi. Det är nödvändigt att varna patienter som tar gliclazid om risken för hypoglykemi vid alkoholkonsumtion, acetylsalicylsyraintag, samt fasta och ökad fysisk aktivitet.
När graviditet inträffar ska läkemedlet avbrytas och byta till insulinbehandling. Vid behov bör tid under amning, amning avbrytas.
Funktioner av läkemedlets effekt på förmågan att köra ett fordon eller potentiellt farliga mekanismer.
Patienter bör vara medvetna om symtomen på hypoglykemi och försiktighet bör iakttas när de kör bil och arbetar med potentiellt farliga mekanismer som kräver ökad koncentration.
Hypoglykemiska tillstånd, upp till koma, cerebralt ödem.
Om patienten är vid medvetande intag av glukos (eller sockerlösning) inuti, med förlust av medvetande, är akut sjukhusvistelse en intravenös administrering av en glukoslösning (50% - 50 ml) eller glukagon subkutant, intramuskulärt eller intravenöst. Efter återupprättandet av medvetandet är det nödvändigt att ge patienten mat rik på kolhydrater för att undvika att hypoglykemi återkommer. Övervakning av nivån av glukos, ureakväve, elektrolyter i blodserumet. Med cerebralt ödem - mannitol (intravenöst), dexametason .