Ethyl loflazepat

Ethyl loflazepat (säljs under handelsnamnen Meilax, Ronlax och Victan) är ett bensodiazepin lugnande medel . Det har ångestdämpande, antikonvulsiva, lugnande och muskelavslappnande egenskaper [1] . Dess halveringstid är 51-103 timmar [2] . Läkemedlets verkningsmekanism liknar andra bensodiazepiner (modulering av GABA-A-receptorn av CNS-neuroner).

Metabolism

Ett kännetecken för metabolism är biotransformation till descarbethoxyloflazepat, som har större farmakologisk aktivitet än modersubstansen [3] . Även metaboliter av läkemedlet är loflazepat och 3-hydroxydescarboxyloflazepat [4] .

Toxicitet

I djurstudier fann man låg toxicitet, men vid långvarig användning av mycket höga doser på råttor observerades tecken på pulmonell fosfolipidos med skada på alveolvävnaden.

Överdosering

Symtom på en överdos av lugnande medel inkluderar dåsighet och ataxi . I svåra fall uppstår också hypotoni.

Applikation

I Mexiko säljs läkemedlet under handelsnamnet Victan. Det är officiellt godkänt för följande sjukdomar [5] [6] :

• posttraumatisk stressyndrom
• generaliserat ångestsyndrom
• ångest förknippad med svår neuropatisk smärta
• alkoholiskt delirium

Anteckningar

1. ↑ Ueki, S; Watanabe, S; Yamamoto, T; Shibata, S; Shibata, K; Ohta, H; Ikeda, K; Kiyota, Y; Sato, Y. Beteendeeffekter av etylloflazepat och dess metaboliter  (engelska)  // Nippon yakurigaku zasshi. Folia pharmacologica Japonica: tidskrift. - 1983. - November ( vol. 82 , nr 5 ). - s. 395-409 . — ISSN 0015-5691 . - doi : 10.1254/fpj.82.395 . — PMID 6142848 .
2. ↑ Cautreels, W; Jeanniot, JP Kvantitativ analys av CM 6912 (etylloflazepat) och dess metaboliter i plasma och urin genom kemisk joniseringsgaskromatografi masspektrometri. Tillämpning på farmakokinetiska studier i människa  (engelska)  // Biomedicinsk masspektrometri : tidskrift. - 1980. - November ( vol. 7 , nr 11-12 ). - s. 565-571 . — ISSN 0306-042X . - doi : 10.1002/bms.1200071124 . — PMID 6112027 .
3. ↑ Sakai, Y; Namima, M. Hämmande effekt på 3H-diazepambindande och potentierande verkan på GABA av etylloflazepat, ett nytt mindre lugnande medel  //  Japanese journal of pharmacology: journal. - 1985. - April ( vol. 37 , nr 4 ). - s. 373-379 . — ISSN 0021-5198 . doi : 10.1254 /jjp.37.373 . — PMID 2861304 .
4. ↑ Davi, H; Guyonnet, J; Försäljning, Y; Cautreels, W. Metabolism av etylloflazepat hos råtta, hund, babian och människa  //  Arzneimittel -Forschung : journal. - 1985. - Vol. 35 , nr. 7 . - P. 1061-1065 . — ISSN 0004-4172 . — PMID 2864933 .
5. ↑ Victan . saludzac.gob.mx. Datum för åtkomst: 25 december 2009. Arkiverad från originalet den 26 maj 2009. (obestämd)
6. ↑ Victan . Farmacia Guerra. Hämtad 25 december 2009. Arkiverad från originalet 31 december 2013. (obestämd)