Tofisopam

Tofisopam  är ett anxiolytiskt läkemedel ( lugnande medel ) från gruppen av bensodiazepinderivat . Det har en uttalad ångestdämpande effekt, medan de hypnotiska, lugnande, antikonvulsiva och muskelavslappnande effekterna är svagt uttryckta, därför hör tofisopam till "dagtid" lugnande medel.

De resulterande effekterna av att ta läkemedlet beror på stimulering av bensodiazepinreceptorer i hjärnan. Excitation av dessa receptorer ökar känsligheten för GABA-receptorer för mediatorn. Som ett resultat förbättras GABAergisk transmission. Det gör att kloridkanalerna jobbar hårdare, hyperpolarisering av neuronmembran ökar också, medan neuronernas aktivitet tvärtom minskar [1] .

Den avslappnande effekten beror på påverkan på amygdalakomplexet i det limbiska systemet, vilket uttrycks i en minskning av emotionell stress, en minskning av ångest, rädsla, ångest. Den lugnande effekten beror på effekten på den retikulära bildningen av hjärnstammen och ospecifika kärnor i talamus. Det visar sig i minskningen av symtom av neurotiskt ursprung (ångest, rädsla). Det påverkar nästan inte de produktiva symtomen på psykotisk genes (akut vanföreställning, hallucinatoriska, affektiva störningar), en minskning av affektiv spänning, vanföreställningar är extremt sällsynt. Den antikonvulsiva effekten realiseras genom att förstärka presynaptisk hämning, undertrycker spridningen av konvulsiv aktivitet, men det exciterade tillståndet i fokus tas inte bort. Den centrala muskelavslappnande effekten beror på hämningen av polysynaptiska spinala afferenta hämmande vägar (i mindre utsträckning monosynaptiska). Direkt hämning av motoriska nerver och muskelfunktion är också möjlig [2] .

Allmän information

Vitt till gulaktigt kristallint pulver . Praktiskt taget olöslig i vatten , svårlöslig i etanol .

Läkemedlet erhålls som ett resultat av en atypisk kemisk omvandling av diazepammolekylen . Liksom andra bensodiazepiner har det lugnande aktivitet , men skiljer sig i ett antal egenskaper: det orsakar inte dåsighet , har inte en muskelavslappnande och antikonvulsiv effekt. På grund av den betydande skillnaden i kemisk struktur från andra bensodiazepiner orsakar det nästan inte korsberoende och abstinenssyndrom med korrekt kontroll under administrering och överensstämmelse med doser.

Applikation

Det används för neuroser och neurosliknande tillstånd, åtföljda av spänningar, autonoma störningar , måttligt uttryckt rädsla , såväl som vid tillstånd som kännetecknas av apati , minskad aktivitet. Det är också indicerat för alkoholabstinenssyndrom , förstärker inte effekten av alkohol.

Vid behandling av tofisopam är det möjligt att utveckla hyperexcitabilitet , dyspeptiska symtom , allergiska reaktioner ( klåda i huden , hudutslag ), vilket kräver utsättande av läkemedlet eller dosreduktion. Förskriv inte läkemedlet till kvinnor under de första 3 månaderna. graviditet ( teratogen ). Försiktighet måste iakttas när läkemedlet förskrivs till personer vars arbete kräver en snabb mental och motorisk reaktion.

Kontraindikationer

Överkänslighet (inklusive mot andra bensodiazepiner), psykos och psykopati med svår psykomotorisk agitation, aggressivitet eller djup depression ; dekompenserad andningssvikt , sömnapnésyndrom (i historien), samtidig användning med takrolimus , sirolimus , ciklosporin ; graviditet (i trimestern), amning , ålder upp till 18 år.

Applikationsbegränsningar

Dekompenserat kroniskt andnödsyndrom , historia av akut andningssvikt , glaukom med vinkelstängning , epilepsi , organiska hjärnskador (t.ex. ateroskleros ).

Biverkningar

Från nervsystemet och sensoriska organ: huvudvärk, psykomotorisk agitation , irritabilitet, aggressivitet , irritabilitet, sömnstörningar; ibland - förvirring, konvulsiva anfall hos patienter med epilepsi .

Från andningsorganen: andningsdepression.

Från matsmältningskanalen : aptitlöshet, illamående , muntorrhet, gastralgi , dyspepsi , ökad gasseparation, förstoppning ; i vissa fall - kongestiv gulsot.

Från muskuloskeletala systemet : muskelspänningar , muskelvärk .

Allergiska reaktioner: hudklåda, exantem .

Försiktighetsåtgärder

Om en allergisk reaktion eller allvarliga sömnstörningar uppstår ska läkemedlet avbrytas. För att förhindra sömnstörningar rekommenderas att ta läkemedlet för sista gången senast 15-16 timmar.

Man bör komma ihåg att hos patienter med mental retardation, äldre patienter, såväl som de med nedsatt njur- och/eller leverfunktion , kan biverkningar observeras oftare än hos andra patienter.

Det rekommenderas inte att använda tofisopam vid kronisk psykos, fobier eller tvångssyndrom. I dessa fall ökar risken för självmordsförsök och aggressivt beteende. Därför rekommenderas inte tofisopam som monoterapi för depression eller depression åtföljd av ångest.

Försiktighet krävs vid behandling av patienter med depersonalisering, såväl som organisk hjärnskada (t.ex. ateroskleros). Konstant medicinsk övervakning krävs vid förskrivning till patienter med myasthenia gravis .

Hos patienter med epilepsi kan tofisopam öka kramptröskeln.

Tofisopam orsakar inte en signifikant minskning av koncentrationsförmågan . Frågan om möjligheten att köra fordon avgörs efter bedömning av patientens individuella svar på läkemedlet.

Anteckningar

1. ↑ Register över läkemedel . (obestämd)
2. ↑ Register över läkemedel . (obestämd)

Länkar

• Detaljerad analys av kliniska prövningar
• Tofisopam (Tofisopam)  - radar