Antikolinesterasmedel (från andra grekiska ἀντί - "mot", χολή - "galla" och esteras - enzymer av hydrolasklassen ) - en grupp läkemedel som hämmar aktiviteten av kolinesteras (ett enzym som bryter ner acetylkolin , ett ämne som överför excitation i nervsystemet).
Verkningsmekanismen för antikolinesterasmedel är att förstärka verkan av acetylkolin på körtlar , hjärta , nervknutor , glatta muskler och skelettmuskler . Den direkta effekten av antikolinesterasmedel på vävnader är också viktig. Beroende på arten av interaktionen med kolinesteras delas antikolinesterasmedel vanligtvis in i substanser med en reversibel och irreversibel typ av verkan. Antikolinesterasmedel av den första gruppen inkluderar fysostigmin , eller ezerin , galantamin , prozerin , etc.; till ämnen från den andra gruppen - fosfakol , armin , pyrofos , insekticider (till exempel klorofos , tiofos ), såväl som vissa kemiska krigföringsmedel ( tabun , sarin , soman ). Antikolinesterasmedel ökar sammandragningen av den glatta muskulaturen i ögonen , luftrören , mag-tarmkanalen , gall- och urinvägarna , livmodern . De ökar utsöndringen av matsmältnings- och svettkörtlarna, stimulerar det autonoma nervsystemet, ökar tonen i de sympatiska och parasympatiska nerverna. När de verkar på ögonen orsakar antikolinesterasläkemedel en kraftig sammandragning av pupillerna , en minskning av det intraokulära trycket och en spasm av boende. Under påverkan av antikolinesterasmedel ökar också sammandragningen av de tvärstrimmiga (skelett)musklerna.
Vissa antikolinesterasmedel (fosfakol, armin, pyrofos, fysostigmin) används inom oftalmologi för att minska intraokulärt tryck vid behandling av glaukom , galantamin och ezerin vid behandling av myasthenia gravis , myopati och andra sjukdomar som åtföljs av en försvagning av styrkan i skelettmuskeln. sammandragningar.
Det bör noteras att armin och paraoxon irreversibelt binder kolinesteras. De är mycket aktiva, men också mycket giftiga, vilket begränsar deras kliniska användning.
Antikolinesterasmedel som används som kemiska krigföringsmedel , såväl som toxiska doser av antikolinesterasmedel som används i medicinsk praxis, kan orsaka excitation av det centrala nervsystemet, manifesterat av kramper , varefter förlamning kan uppstå . Om förlamningen sträcker sig till andningscentrumet inträffar döden . Atropin och andra läkemedel används för att behandla förgiftning med antikolinesterasläkemedel .