Galantamin

Galantamin (Galanthaminum) är ett kolinesterashämmande läkemedel som används vid Alzheimers sjukdom. Den isolerades först 1951 av de sovjetiska vetenskapsmännen M. D. Mashkovsky och R. P. Kruglikova-Lvova från lökar från Voronov-snödroppe ( Galanthus woronowii Losinsk. ), från Amaryllis-familjen (Amaryllidaceae) [1] . 1956 extraherades den från snövit snödroppe (Galanthus nivalis var. Gracilis) av de bulgariska forskarna D. Paskov och L. Ivanova. Den finns också i andra typer av snödroppar och relaterade växter. Sedan 1958 har den tillverkats i Bulgarien under namnet "nivalin" [2] .

Finns i form av galantaminhydrobromid (Galanthamini hydrobromidum).

Galantamin ingår i listan över vitala och essentiella läkemedel .

Allmän information

Vitt finkristallint pulver med bitter smak. Det är svårt att lösa i vatten, praktiskt taget olösligt i alkohol. Vattenlösningar (pH 5,0-7,0) steriliseras vid +100 °C i 30 minuter.

När det gäller farmakologiska egenskaper är galantamin nära fysostigmin . Det är en stark (reversibel) kolinesterashämmare , ökar kroppens känslighet för acetylkolin. Underlättar ledning av excitation i neuromuskulära synapser och återställer neuromuskulär ledning blockerad av curare-liknande antidepolariserande läkemedel ( tubakurarin , diplasin , etc.); verkan av depolariserande ämnen ( ditylin ) ökar. Galantamin penetrerar blod-hjärnbarriären , i lämpliga doser, underlättar ledningen av impulser i de kolinerga synapserna i det centrala nervsystemet och förbättrar excitationsprocesser, orsakar en ökning av glatt muskeltonus och ökad utsöndring av matsmältnings- och svettkörtlarna. Liksom fysostigmin orsakar det pupillförträngning, men när en lösning av galantamin injiceras i konjunktivalsäcken kan tillfällig svullnad av bindhinnan uppstå.

Perifera muskarinliknande effekter av galantamin avlägsnas av antikolinerga substanser ( atropin , etc.), och nikotinliknande effekter avlägsnas av curareliknande och ganglieblockerande substanser. Jämfört med fysostigmin är galantamin mindre giftigt.

Galantaminhydrobromid används för myasthenia gravis, progressiv muskeldystrofi, motoriska och sensoriska störningar associerade med neurit, polyneurit, radikulit, radikuloneurit, med kvarvarande effekter efter cerebrovaskulär olycka, med psykogen impotens och andra patologier. Under återhämtningsperioden för akut poliomyelit och hos barn med cerebral pares leder användningen av galantamin, särskilt i kombination med andra åtgärder (terapeutiska övningar, etc.), till förbättring och återställande av motoriska processer och en allmän förbättring av tillståndet hos patienter. Enligt tillgängliga data förbättrar användningen av galantamin i komplex terapi för spastiska former av cerebral pares inte bara neuromuskulär ledning och ökar muskelkontraktiliteten, utan har också en positiv effekt på mnestiska funktioner.

Galantamin kan användas för atoni i tarmarna och urinblåsan, samt för funktionell röntgendiagnostik vid sjukdomar i mage och tarmar.

Tilldela galantamin under huden i form av en vattenlösning.

Doserna av läkemedlet ställs in individuellt beroende på patientens ålder, sjukdomens natur, läkemedlets effektivitet och tolerabilitet. En engångsdos för vuxna är vanligtvis från 0,0025 g (2,5 mg) till 0,01 g (10 mg), det vill säga 0,25-1 ml av en 1% lösning. Ange läkemedlet 1-2 gånger om dagen.

Högre doser för vuxna under huden: singel 0,01 g (10 mg), dagligen 0,02 g (20 mg).

Galantamin ordineras vanligtvis till barn i följande doser.

Ålder Doser (under huden), g: 1-2 år 0,00025-0,0005 (0,1-0,2 ml 0,25% lösning) 3-5 år 0,0005-0,001 (0,2-0 4 > 0,25% >) 6-8 > 0,00075 0,002 (0,3-0,8 >> 0,25% >>) 9-11 > 0,00125-0,003 (0,5 ml 0,25% - 0,6 ml av 0,5% lösning) 12-14 > 0,0017 - 0,005 (0,25% av 0,25 ml av 0,25 ml av 0,5% lösning) 15-16 > 0,002-0,007 (0,2-0,7 ml av 1% lösning)

Läkemedlet administreras 1 gång, och om nödvändigt 2 gånger om dagen Börja med en lägre dos; med god tolerans ökas dosen gradvis. Behandlingsförloppet varar 10-20-30 dagar. Vid behov, genomför upprepade kurser.

Behandling rekommenderas att kombineras med fysioterapeutiska procedurer (terapeutiska övningar, massage, etc.).

Galantamin kan också användas som en antagonist av curare-liknande (antidepolariserande) muskelavslappnande medel. Gå in i en ven med en dos av 0,015-0,02-0,025 g (15-20-25 mg). En karakteristisk egenskap hos galantamin är den relativt långsamma utvecklingen av den antikuraretiska effekten och dess långa varaktighet (upp till flera timmar). Galantamin kan därför användas i kombination med prozerin , som har en snabbare, men mindre varaktig effekt.

Galantamin används också (20-35 mg intravenöst) för att eliminera kvarvarande neuromuskulär blockering som orsakas av upprepad administrering av succinylkolin (ditylin).

Som ett kraftfullt antikolinesterasläkemedel är galantamin en effektiv antagonist vid förgiftning med antikolinerga ämnen.

Vid korrekt dosering tolereras galantamin väl. Vid överdosering och individuell överkänslighet är biverkningar möjliga i form av salivutsöndring, bradykardi, yrsel etc. I dessa fall bör dosen minskas. Använd vid behov atropin eller annat antikolinergt medel.

Kontraindikationer

Galantamin, liksom andra antikolinesterasläkemedel, är kontraindicerat vid epilepsi, hyperkinesi, bronkialastma, angina, bradykardi.

Anteckningar

1. ↑ Mashkovsky M. D., Kruglikova-Lvova R. P. Till farmakologin hos en ny alkaloid galantamin // Farmakologi och toxikologi - 1951. - V. 14. - S. 27-30.
2. ↑ Heinrich Michael, Lee Teoh Hooi. Galantamin från snödroppe — utvecklingen av ett modernt läkemedel mot Alzheimers sjukdom från lokal kaukasisk kunskap // Journal of Ethnopharmacology. - 2004. - Vol. 92. - S. 147-162. — ISSN 03788741 . - doi : 10.1016/j.jep.2004.02.012 .