Semax

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 19 november 2018; kontroller kräver 29 redigeringar .
Semax
Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro
Kemisk förening
Grov formel C37H51N9O10S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 80714-61-0
PubChem 122178
Förening
Klassificering
ATX I Ryssland, tilldelad N06BX ; förekommer inte i internationella ATC (WHOCC)
Andra namn
Metionyl-glutamyl-histidyl-fenylalanyl-prolyl-glycyl-prolin

Semax ( metionyl-glutamyl-histidyl-fenylalanyl-prolyl-glycyl-prolin ) är ett läkemedel som tillhör klassen av regulatoriska peptider och har en nootropisk , stimulerande , neuroprotektiv, antioxidant och antihypoxisk effekt. Enligt vissa uppgifter hjälper det till att öka mental och fysisk prestation.

I Ryssland är det inkluderat i listan över vitala och essentiella läkemedel [1] . Används inte i praktiken i andra länder.

Det genomsnittliga priset för 3 ml (0,1 % aktiv ingrediens) är 400 ryska rubel (2022) och 3 ml (1,0 % aktiv ingrediens) är 1 900 ryska rubel (2022).

Historik

I slutet av 70-talet av XX-talet satte USSR:s försvarsministerium och USSR Academy of Medical Sciences uppgiften att utveckla nootropa läkemedel för mänsklig anpassning under extrema förhållanden.

Arbetet utfördes vid Moscow State University. M. V. Lomonosov och forskningsinstitutet för molekylär genetik vid USSR Academy of Sciences.

Det vetenskapliga arbetet byggde på studier av preparat med oligopeptidstruktur , utförda på 1970-talet i Nederländerna av en grupp forskare under ledning av D. de Wied. Arbetet i detta laboratorium fann att fragment av ACTH (kortikotropin), bestående av endast ett fåtal aminosyror - ACTH 4-10 och till och med ACTH 4-7 - kan ha en uttalad effekt på att stimulera inlärningen av vita råttor. Men på grund av den korta livslängden för sådana peptider i kroppen (ungefär en minut) var deras praktiska användning inom medicin omöjlig.

För att skapa en förlängd form av peptiden använde sovjetiska forskare det faktum att de flesta exo- och endopeptidaser ( enzymer som förstör polypeptider) med låg specificitet inte klyver sekvenser berikade med prolinrester . Baserat på detta syntetiserades ett antal analoger med regioner anrikade på prolinrester från änden av peptidmolekylen. Det visade sig att analogen innehållande den C-terminala tripeptiden Pro-Gly-Pro leder till både den största förstärkningen av effekten och dess förlängning. Verkningstiden för denna peptid visade sig vara 50 gånger längre än den för naturlig ACTH 4-10 .

Denna sekvens valdes för att skapa ett läkemedel som heter "Semax" [2] .

Semax har genomgått omfattande forskning i Ryssland och ingår i den ryska listan över essentiella och essentiella läkemedel, godkänd av Ryska federationens regering den 7 december 2011 [3] .

Doseringsform

Producerad i form av lösningar på 0,1% och 1% för intranasal administrering.

Volymen av en droppe är 0,05 ml (50 µl). En droppe av standardlösningen innehåller 500 μg av den aktiva substansen.

Indikationer

Semax medicinska användningsområden inkluderar behandling av stroke , övergående ischemisk attack , minnes- och kognitiv försämring, magsår , synnervssjukdom och att stärka immunförsvaret [4] [5] [6] [7] .

Semax 0,1 %

Hos friska människor [8] [9] [10] [11] [12]

Inom pediatrik [8] [13] [14] [15]

Inom neurologi och neurokirurgi [8] [17] [18]

Inom oftalmologi [8] [19] [20]

Inom gerontologi [8] [21]

I narkologi [22]

Semax 1 % [8] [23] [24]

Säkerhet och läkemedelsinteraktioner

I kliniska prövningar användes Semax till barn från en veckas ålder [25]  och visade dess säkerhet och effekt [26][27] . Läkemedlet orsakade inte beroende eller abstinenssyndrom.

När den släpps ut i blodet börjar en snabb biologisk nedbrytning av oligopeptider, därför skapas inga förutsättningar för utveckling av sidoläkemedelsinteraktioner. Detta är av stor betydelse för personer som måste ta mediciner regelbundet på grund av förekomsten av en eller flera kroniska sjukdomar. Dessutom undertrycker läkemedlet inte arbetet i kardiovaskulära, utsöndrings- och andningssystemet, och leder inte heller till utarmning av nervsystemet under användning. I många studier orsakade Semax inga biverkningar hos patienter med akuta cirkulationsstörningar som hade samtidig patologi i kardiovaskulära och andra system [28] [29] .

I studier visade Semax inga biverkningar, förutom sällsynta fall av irritation av nässlemhinnan. Läkemedlet är inte beroendeframkallande, utarmar inte nervsystemet under långvarig användning, påverkar inte det normala känslomässiga tillståndet, ökar inte nivån av depression och ångest [30]

Med hänsyn till farmakodynamikens särdrag bör den aktiva komponenten i läkemedlet inte tränga in i bröstmjölken i mängder som är betydande för att påverka fostrets och nyföddas hälsa. Men eftersom inga speciella studier har utförts på Semax på gravida kvinnor och nyfödda, rekommenderas det att använda det endast när den förväntade nyttan överväger risken för potentiell skada.

Farmakologiska egenskaper

Läkemedlet har en neurospecifik effekt på det centrala nervsystemet : det har en multifaktoriell neuroprotektiv effekt, som kombinerar egenskaperna hos en primär och sekundär neuroprotektor , neurometaboliskt, antioxidant och nootropiskt medel. Ett särdrag för läkemedlets verkan är aktiveringen av syntesen av neurotrofiner (regulatorer för tillväxt och differentiering av nervvävnad). [31] [32] Läkemedlet ökar uppmärksamheten under inlärning och informationsanalys, förbättrar konsolideringen av minnesspåret, förbättrar kroppens anpassning till hypoxi , cerebral ischemi , anestesi och andra skadliga effekter [33]

Eftersom läkemedlet tillhör regulatoriska peptider används det i låga doser (oftast tiondelar av en mg), hög effektivitet är förknippad med säkerhet att ta: under mer än 20 års användning av Semax i klinisk praxis, inte en enda allvarlig biverkning har spelats in. Det finns ingen oönskad interaktion med andra läkemedel, inklusive etanolinnehållande sådana [31] .

Farmakokinetik

Läkemedlets farmakokinetik har studerats tillräckligt i detalj. Semax absorberas från nässlemhinnan, biotillgängligheten är 70%. Det distribueras snabbt till alla organ och vävnader, penetrerar blod-hjärnbarriären . När det kommer in i blodet och vävnaderna genomgår Semax biologisk nedbrytning till individuella aminosyror [34] .

Kontraindikationer

Överkänslighet mot läkemedlets komponenter, akuta psykiska tillstånd, störningar åtföljda av ångest, historia av kramper.

Användning under graviditet och amning

Resultaten av experimentella studier visar[ betydelsen av faktum? ] att Semax inte har någon teratogen effekt och inte har en toxisk effekt på fostret [35] . Liknande kliniska studier har dock inte utförts. Användning av läkemedlet under graviditet och amning är endast möjlig om den avsedda nyttan för modern uppväger den potentiella risken för fostret eller nyfödd.

Biverkningar

I sällsynta fall mild irritation av nässlemhinnan vid långvarig användning.

Semax och standarder

Semax används uteslutande i Ryssland och OSS-länderna.

Litteratur

Anteckningar

  1. ↑ Statligt register över priser för vitala och essentiella läkemedel (VED) från och med 11 december 2020 .
  2. ↑ Historien om skapandet av läkemedlet Semax // Journal of Emergency Therapy nr 3-4, 2004
  3. ↑ " LISTA. över vitala och essentiella läkemedel för 2012. (Vital and Essential Drugs List, 2012) - Ryska federationen Arkiverad 5 juli 2017 på Wayback Machine ". Världshälsoorganisationen. 2012.
  4. ↑ " Semax ". Institutet för molekylär genetik, Ryska vetenskapsakademin.
  5. ↑ Kurysheva N.I.; Shpak A.A.; Ioĭleva EE; Galanter L.I.; Nagornova N.D.; Shubina NIu; Shlyshalova N.N. (2001). "Semax vid behandling av glaukomatös optisk neuropati hos patienter med normaliserad oftalmisk tonus". Vestnik Oftalmologi. 117(4):5–8. PMID 11569188 .
  6. ↑ Ivanikov IO, Brekhova ME, Samonina GE, Myasoedov NF, Ashmarin IP (2002). "Terapi av magsår med Semax-peptid". Bulletin of Experimental Biology and Medicine. 134(1): 73–4. doi : 10.1023/A:1020621124776 Arkiverad 3 juni 2018 på Wayback Machine . PMID 12459874 . S2CID 23447014 .
  7. ↑ Korneev, EA; Kazakova, T.B. (1999). "Nuvarande tillvägagångssätt för analys av effekterna av stress på metaboliska processer i celler i nervsystemet och immunsystemet". Med. Immunologi . 1(1–2): 17–22.
  8. ↑ 1 2 3 4 5 6 Semax ® (Semax): bruksanvisning . Encyclopedia of Medicines and Pharmaceutical Products . Hämtad 12 augusti 2012. Arkiverad från originalet 6 september 2012.
  9. ↑ Nootropisk analog av adrenokortikotropin 4-10 - Semax (15 års erfarenhet av utveckling och studier). Ashmarin I. P., Nezavibatkov N. N., Myasoedov N. F., Kamensky A. A. et al. Journal of Higher Nervous Activity. 1997, v.47, sid. 419-425
  10. ↑ Semax är ett nytt läkemedel för att korrigera cerebral cirkulation, hypoxiska tillstånd och öka den mentala arbetsförmågan. Akademiker vid Ryska akademin för medicinska vetenskaper Ashmarin I.P., Ph.D. Levitskaya N.G., prof. Kamensky A.A., motsvarande medlem. RAS Myasoedov N.F. Pharmateka tidningen. Nr 4/97 s. 32-33
  11. ↑ Sätt oräddhet i näsan Arkiverad 21 augusti 2016 på Wayback Machine . Ett läkemedel för att förbättra humör och mental aktivitet - "kosmetika för hjärnan." Rysk reporter. nr 22 (52). 2008.
  12. ↑ / Spel hjärnan spelar Arkiverad 15 juli 2016 på Wayback Machine . Eran av nootropics eller hjärnaktivatorer, ett av dessa läkemedel är Semax. Rysk reporter. nr 48. 2010.
  13. ↑ Peptidläkemedel för intranasal administrering inom neurologi och pediatrik. Studenikin V.M. Poliklinik. Nr 1. S.33-38. 2016.
  14. ↑ Användningen av Semax vid rehabiliteringsbehandling av barn under det första levnadsåret med perinatal hypoxisk-ischemisk hjärnskada. Samsonova T.V. Ryska bulletinen för perinatologi och pediatrik. nr 5, 2013.
  15. ↑ Organisation av medicinsk och rehabiliteringsvård för mycket för tidigt födda barn. Samsonova T.V., Malyshkina A.I., Pesikin O.N., Vasiliev T.P. Medicinsk rådgivning. nr 9, 2014.
  16. ↑ 1 2 Beslut av den 29 december 2012 n 1682n om godkännande av standarden för specialiserad medicinsk vård för barn med retinopati av prematuritet. http://base.garant.ru/70352542 Arkiverad 22 december 2015 på Wayback Machine
  17. ↑ Användningen av Semax 0,1 % under den tidiga återhämtningsperioden av ischemisk stroke. Zaets T.Ya., Potapova A.A., Rudneva V.V., Lobanova I.V., "Kremlin medicine. Clinical Bulletin" nr 2, 2001
  18. ↑ Farmakologisk korrigering av mentala processer med Semax under rehabilitering av neurokirurgiska patienter. Prilukova T.A., Khlunovsky A.N., Gaidar B.V., Starchenko A.A. Neurologisk bulletin. Nr 1-2. v.26, s. 74-78. 1994.
  19. ↑ Effektiviteten av användningen av Semax 0,1 % som en neuroprotektiv terapi hos glaukompatienter. I.B. Alekseev, O.E. Lomakina, O.N. Shinalieva, G.N. Alekseeva Journal of the Research Institute of Eye Diseases of the Russian Academy of Medical Sciences "Glaukom" nr 1, 2012
  20. ↑ Bestämning av den terapeutiska effekten av det inhemska läkemedlet "Semax 0,1%" vid sjukdomar i synnerven. G.S. Polunin, S.M. Nurieva, D.L. Bayandin, N.L. Sheremet, L.A. Andreeva "Bulletin of oftalmology". nr 1, 2000.
  21. ↑ Användningen av neuropeptidmetaboliska läkemedel hos patienter med cerebrovaskulära störningar. Kazakov A.Yu., Chugunov A.V., Umarova Kh.Ya. Doctor.Ru nr. 5 (83. 2013.
  22. ↑ Behandling av akuta alkoholrelaterade tillstånd och kliniska syndrom associerade med användning av etanol. Vertkin A.L., Skotnikov A.S., Moskvichev V.G. Behandlande läkare nr 9. 2011.
  23. ↑ Applicering av peptidneuroprotectorn "Semax 1%" under de första timmarna och dagarna av akut cerebral stroke. V.I. Skvortsova. Metodiska rekommendationer för praktisk hälso- och sjukvård. Moskva, 2011.
  24. ↑ Resultaten av användningen av Semax vid kognitiv försämring i den akuta perioden av ischemisk stroke och vid kronisk cerebral ischemi. Ivanova N.E. "Effektiv farmakoterapi. Neurologi och psykiatri, №2 2012
  25. ↑ Inverkan av komplex terapi på innehållet av neurotrofiska faktorer hos nyfödda med cerebral ischemi. Novikova D. A., Arsenyeva E. N. rysk pediatrisk tidskrift. 2012. Nr 5, s.9-13
  26. ↑ Användningen av Semax vid rehabiliteringsbehandling av barn under det första levnadsåret med perinatal hypoxisk-ischemisk hjärnskada. Samsonova T.V. Russian Bulletin of Perinatology and Pediatrics 5, 2013
  27. ↑ Organisation av medicinsk och rehabiliteringsvård för mycket för tidigt födda barn. Samsonova T.V., Malyshkina A.I., Pesikin O.N., Vasiliev T.P. Medicinalrådet 9, 2014
  28. ↑ Studie av effektiviteten och säkerheten av Semax 1% neuroprotektorn hos patienter med ischemisk stroke av varierande svårighetsgrad. Tsukurova L.A., Baroyan K.M. , Torgashova A.N. Praktisk medicin 1(66) april 2013
  29. ↑ Behandling av minnesstörningar hos patienter med cerebrovaskulära sjukdomar. Lagoda O.V. http://www.rmj.ru/articles_147.htm Arkiverad 20 september 2015 på Wayback Machine
  30. ↑ Effekten av Semax på det känslomässiga tillståndet i normen och mot bakgrund av effekten av kolecystokinintetrapeptid. Levitskaya N.G., Vilensky D.A., Sebentsova E.A., Andreeva L.A., Kamensky A.A., Myasoedov N.F. Handlingar av den ryska vetenskapsakademin. Serie Biological, 2010. Nr 2. s. 231-237
  31. ↑ 1 2 Gusev E. I., Skvortsova V. I., Chukanova E. I. Semax i förebyggande av progression och utveckling av exacerbationer hos patienter med dyscirkulatorisk encefalopati // Journal of Neurology and Psychiatry. S. S. Korsakov. 2005, nr 2
  32. ↑ Ashmarin I. P., Nezavibatkov N. N., Myasoedov N. F., Kamensky A. A. et al. Nootropic analoge of adrenokorticotropin 4-10 - Semax (15 års erfarenhet av utveckling och studier) // Journal of Higher Nervous Activity . 1997, v.47, sid. 419-425
  33. ↑ Alekseeva G. V., Bottaev N. A., Goroshkova V. V. Användningen av Semax på lång sikt hos patienter med posthypoxisk hjärnpatologi // Anestesiologi och återupplivning. 1999, nr 1, s. 40-43
  34. ↑ Shevchenko K. V., Nagaev I. Yu., Alfeeva L. Yu et al. Kinetiken för penetration av Semax i hjärnan och blodet hos råttor efter intranasal administrering. //Bioorganisk kemi. 2006, v. 32, nr 1, sid. 64-70
  35. ↑ Volodina M. A., Sebentsova E. A., Levitskaya N. G., Kamensky A. A. Studie av fördröjda effekter av akut prenatal stress orsakad av oundviklig simning // Zhurnal VND im. I.P. Pavlova. 2010, vol. 60, nr 6, sid. 730-739
  36. ↑ Lista över livsviktiga och väsentliga droger .
  37. ↑ Order från Ryska federationens hälsoministerium daterad 9 november 2012 nr 862n om godkännande av standarden för specialiserad medicinsk vård för glaukom . Hämtad 27 juni 2016. Arkiverad från originalet 22 augusti 2016.
  38. ↑ Protokoll för hantering av patienter Multipel skleros (godkänd av Ryska federationens hälsoministerium den 18 april 2005) (otillgänglig länk) . Datum för åtkomst: 27 juni 2016. Arkiverad från originalet 14 februari 2017. 

Länkar