Cykloserin

Cycloserin  är ett antibiotikum som isolerats från kulturer av Streptomyces orchidaceus, S.garyphalus, S.lavendulus [2] , ett medel mot tuberkulos . Dess struktur beskrevs först i en publikation av F. Heidi et al 1955 [3] . På den tiden ansågs cykloserin endast som ett mycket giftigt ämne.

Fysikaliska och kemiska egenskaper

Cykloserin bildar rombiska kristaller från vit till ljusgul till färgen, mycket löslig i vatten. Vattenlösningar är stabila i den grundläggande miljön, dock bryts cykloserin ner extremt snabbt i sura miljöer, vilket är huvudproblemet med att ta cykloserin i form av tabletter. I vattenlösningar noteras också förekomsten av två tautomera former [3] .

Farmakologisk beskrivning

Synonymer : Cyklokarin, Cyklovalidin, Closin, Closerin, Farmizerina, Novoserin, Orientomycin, Oxamycin, Serocyklin, Seromycin, Tebemycin, Tizomycin.

Farmakologisk verkan

Läkemedlet har ett brett spektrum av antibakteriella effekter: det hämmar grampositiva och gramnegativa bakterier . Den mest värdefulla egenskapen är dess förmåga att fördröja tillväxten av Mycobacterium tuberculosis (tuberkulospatogener). I aktivitet är det sämre än streptomycin , isoniazid och ftivazid, men det verkar på Mycobacterium tuberculosis som är resistent mot dessa läkemedel och para-aminosalicylsyra . Konkurrensantagonist av D-alanin . Hämmar de enzymer som ansvarar för syntesen av denna syra i MBT. Beroende på koncentrationen kan det ge både bakteriostatiska och bakteriedödande effekter. Resistens är sällsynt, även med långvarig terapi. Lämplig för behandling av M. avium-intracellulare-komplex och andra atypiska mykobakterier. Läkemedlet passerar till alla organ och vävnader, BBB, genom moderkakan. Utsöndras via njurarna, avlägsnas genom hemodialys.

Indikationer för användning

Cykloserin anses vara ett "reserv" läkemedel mot tuberkulos, det vill säga det ordineras till patienter med kroniska former av tuberkulos, hos vilka de tidigare använda huvudläkemedlen har upphört att ha sin effekt. Cykloserin kan också kombineras med basläkemedel för att förhindra utveckling av resistens (läkemedelsresistens) hos mykobakterier. Det är också möjligt att kombinera cykloserin med andra andrahandsläkemedel, etionamid, pyrazinamid, etc.

Vid behandling av cykloserin kan biverkningar uppstå, främst på grund av läkemedlets toxiska effekt på nervsystemet: huvudvärk, yrsel, sömnlöshet (ibland tvärtom dåsighet), ångest, irritabilitet, minnesförsämring, parestesi (domningar). i armar och ben), perifer neurit (inflammation i nerverna). Ibland är mer allvarliga symtom möjliga: en känsla av rädsla, psykasteniska tillstånd (ett tillstånd som kännetecknas av en snabb förändring i humör, en tendens till depression / depression / etc.), hallucinatoriska fenomen (vanföreställningar, visioner som får karaktären av verklighet), epileptiforma anfall (anfall som förekommer epileptisk typ), medvetslöshet. Dessa fenomen försvinner vanligtvis när dosen minskas eller läkemedlet sätts ut.

Kontraindikationer

Organiska sjukdomar i centrala nervsystemet, epilepsi, psykiska störningar, liksom förekomsten i anamnesen (medicinsk historia) av indikationer på psykisk sjukdom. Ta inte cykloserin före operationen och under den första veckan efter den. Med försiktighet bör läkemedlet förskrivas vid nedsatt njurfunktion, personer med instabilt psyke, som lider av alkoholism.

Anteckningar

1. ↑ Cykloserin. Register över läkemedel RLS: instruktioner, användning och beskrivning av ämnet Cycloserin
2. ↑ Wilson, Gisvold. Lärobok i organisk medicinsk och farmaceutisk kemi. 10:e upplagan. Lippicontt-Raven Publisher, 1998
3. ↑ 1 2 Hidy PH et al. Struktur och reaktioner av cykloserin // Journal of the American Chemical Society. - 1955. - Vol. 77, nr 8 . - P. 2345-2346. - doi : 10.1021/ja01613a106 .

Se även

• Tuberkulos