Mepakrin

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 5 augusti 2019; kontroller kräver 10 redigeringar .
mepakrin
Mepacrinum
Kemisk förening
IUPAC ( RS )-2-metoxi-6-klor-9-(1-metyl-1-dietylaminobutylamino)-akridindihydroklorid
Grov formel C23H30ClN3O _ _ _ _ _ _
Molar massa 399,957 g/mol
CAS 83-89-6
PubChem 237
drogbank APRD00317
Förening
Klassificering
ATX P01AX05
Farmakokinetik
Plasmaproteinbindning 80–90 %
Halveringstid 5-14 dagar
Doseringsformer
pulver ; tabletter , belagda tabletter
Andra namn
"Akrikhin", Atebrin ("Atebrin"), Atabrine, Chemiochin, Chinacrine, Haffkinine, Hepacrin, Italcihne, Malaricida, Mecaprine, Mepacrine hydrochloride, Mepacrini hydrochloridum, Mepacrinum, Methochin, Methoquine, Palacrin, Palusanicrine, Ten Quinacrine,
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Mepakrin (akrikhin) är ett läkemedel som huvudsakligen har antiparasitisk verkan.

Egenskaper

Akrikhin är ett gult fint kristallint pulver med en bitter smak. I vatten vid +20 °C är lösligheten upp till 3 % och ökar när lösningen värms upp. Utspädda vattenlösningar visar gul fluorescens .

Historik

I början av 1900-talet letade forskare aktivt efter ett läkemedel som hade kininets antimalariaaktivitet , men utan de biverkningar som är karakteristiska för det senare. Apotekare vände sig till färgämnen, bland vilka, enligt teorin från en av grundarna av kemoterapi, den tyske forskaren Ehrlich , borde det ha funnits de som selektivt skulle färga endast mikroorganismer, binda och döda dem, utan att påverka andra vävnader. Dessa gissningar bekräftades, och i början av 1930-talet dök mepakrine upp, känd i Ryska federationen som "Akrikhin". Syntesen av läkemedlet utvecklades av sovjetiska forskare i laboratorierna vid USSR:s vetenskapsakademi och det kemiska och farmaceutiska institutet för Folkets kommissariat för hälsa. Ordzhonikidze [1] . För sin industriella produktion nära Moskva 1935-1936. en anläggning med samma namn byggdes [2] [3] (nu Akrikhin JSC; den 19 oktober 1936 mottogs den första industriella satsen akrikhin som vägde 22 kg [4] . Den enda nackdelen med läkemedlet var att det, som ett färgämne, färgade huden gul, även om gulheten försvann efter att behandlingen avslutats.

På grund av det faktum att mepacrin är mindre aktivt och dessutom orsakar färgning av hud och slemhinnor, används det för närvarande praktiskt taget inte som ett antimalariamedel. Mepacrine används också som ett antihelminthikum och för behandling av lupus erythematosus, kutan leishmaniasis och psoriasis.

Farmakologi

Antihelminthic, har också antimalaria, antipsoriatiska, immunsuppressiva effekter .

Absorptionen  är hög, TCmax i plasma  är 2-3 timmar. Det utsöndras via njurarna med galla ( sekundär absorption är möjlig i tolvfingertarmen ).

Applikation

Tillverkaren rekommenderar för användning vid cestodos : invasion av bovin bandmask ( taeniarhynchosis ), dvärgbandmask ( hymenolepiasis ), bred bandmask ( diphyllobothriasis ). Kutan leishmaniasis , giardiasis , psoriasis , malaria , systemisk lupus erythematosus (som en del av komplex terapi).

Kontraindicerat vid psykiska störningar ( psykos , schizofreni ), mental instabilitet, kronisk njursvikt, kolestatisk gulsot , överkänslighet mot läkemedlets komponenter.

Frågan om användningen av kinakrin som ett sätt att behandla sjukdomen orsakad av ebolaviruset övervägs [5] .

Biverkningar

Biverkningar: allergiska reaktioner , färgning av huden i gult.

Vid överdosering kan det orsaka en manisk berusningspsykotisk störning [6] . mepakrin berusning - motorisk och talspänning, desorientering på plats och tid; mepakrin psykos - hallucinationer , agitation, depression . När neurologiska symtom uppträder, avbryts mepacrin, en riklig mängd vätska administreras, dextros och lugnande läkemedel ordineras.

Inkompatibel med primakin och quinocid .

Anteckningar

  1. ↑ Vestnik - Akademii︠a︡ nauk SSSR. - Google Böcker
  2. ↑ Ny tablettproduktion - Tidningen Kommersant nr 82 (1485) daterad 1998-12-05 . Hämtad 6 april 2020. Arkiverad från originalet 6 april 2020.
  3. ↑ Memoarer av veteraner från arbetarfronten i staden Noginsk. Växt "Akrikhin" . Hämtad 6 april 2020. Arkiverad från originalet 6 april 2020.
  4. ↑ Företagets historia . Hämtad 6 april 2020. Arkiverad från originalet 6 april 2020.
  5. ↑ Sean Ekins, Peter B. Madrid, Alexander N. Freiberg, Jason E. Comer, Thomas R. Lane. Återanvändning av kinakrin mot ebolavirusinfektion in vivo  //  Antimikrobiella medel och kemoterapi. — 2019-07-15. - P.AAC.01142-19 . — ISSN 1098-6596 0066-4804, 1098-6596 . - doi : 10.1128/AAC.01142-19 . Arkiverad från originalet den 4 augusti 2019.
  6. ↑ M. V. Korkina, N. D. Lakosina, A. E. Lichko , I. I. Sergeev. Kapitel 17. Rus psykiska störningar // Psykiatri: En lärobok för läkarstudenter. - M. : "MEDpress-inform", 2006. - 576 sid. — ISBN 5-98322-217-1 .

Litteratur

  Gå till Wikidata-objektet  Ordböcker och uppslagsverk