H1-histaminreceptorblockerare

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 30 mars 2022; kontroller kräver 7 redigeringar .

Blockerare av H 1 -histaminreceptorer  - läkemedel.

Det finns många läkemedel som påverkar frisättning, kinetik, dynamik och metabolism av histamin . Dessa inkluderar i synnerhet dess fysiologiska antagonister [1] och omvända histaminagonister [2] .

Verkan av syntetiserade antihistaminer bevisades experimentellt 1937, utvecklingen och förbättringen av terapeutiska antihistaminer fortsätter till denna dag [3] .

Beroende på effekten på det centrala nervsystemet delas H1-histaminreceptorblockerare in i läkemedel av I (klassisk, lugnande) och II-III (ny) generationer [1] .

Biverkningar och huvudsakliga effekter

H1-receptorblockerare som ordineras som antiallergiska läkemedel (det vill säga läkemedel som främst verkar i den perifera cirkulationen) delas in i I och andra "generationer". De är uppdelade efter deras förmåga att passera blod-hjärnbarriären och följaktligen agera på hjärnan. Antiallergiska läkemedel av första generationen, samt lugnande/hypnotiska anti-H1-läkemedel, penetrerar BBB och har en lugnande/hypnotisk effekt. Alla anti-H1-läkemedel, på grund av att de börjar verka från blodomloppet, har en mer eller mindre uttalad antiallergisk effekt, även om denna effekt är svagare i sömntabletter. Det andra kriteriet för att referera till "generationer" är frånvaron av hög selektivitet för den första generationens läkemedel för faktiskt perifera H1-receptorer. Förutom H1-receptorer kan antihistaminer riktade mot dem också verka på muskarina kolinerga, alfa-adrenerga och serotoninreceptorer [2]

Negativa biverkningar av anti-allergiska anti-H1 läkemedel är de effekter som anti-H1 hypnotiska läkemedel har. De ger, främst på grund av det faktum att de penetrerar genom BBB. Histaminerga neuroner finns i tuberomammillära kärnan i den bakre hypotalamus och skickar sina projektioner till de flesta delar av hjärnan. [4] Det centrala histaminsystemet är involverat i många hjärnfunktioner, såsom reglering av upphetsningsnivåer, reglering av sömn- och vakenhetsmönster, kontroll av hypofyshormonutsöndring, undertryckande av ätbeteende och olika kognitiva funktioner samt smärtuppfattning. [5] Beroende på frekvensen av förekomsten fördelar sig dessa effekter enligt följande. Huvudeffekten är lugnande, hypnotisk. Detta följs av uttorkning och hypotoni, yrsel, tinnitus, dimsyn, eufori, inkoordination, rastlöshet och ångest, ökad aptit som leder till viktökning, sömnlöshet, skakningar, illamående och kräkningar, förstoppning, diarré, torrhosta. Sällsynta biverkningar inkluderar urinretention, arytmier, huvudvärk, hallucinationer och psykoser. [6]

De vanligaste biverkningarna noterade för andra generationens medel är dåsighet, trötthet, huvudvärk, illamående och muntorrhet [6] .

Blockerare av H 1 -histaminreceptorer av 1:a generationen

Blockerare av H 1 -histaminreceptorer II generation

Blockerare H 1 -histaminreceptorer III-IV generation

Trots den populära uppfattningen att det finns tre eller fyra generationer av H1-antihistaminer, är det för närvarande inte sant. [7] Enligt Consensus on Antihistamines beslutades det att reservera namnet "tredje generationen" för att hänvisa till antihistaminer som kommer att syntetiseras i framtiden och som sannolikt kommer att skilja sig i ett antal nyckelegenskaper från kända föreningar som tillhör den första och andra generationer [8] [9] .

På grundval av vissa andra generationens antihistaminer har substanser liknande formeln utvecklats. I vetenskapliga artiklar kallas de ibland informellt för tredje generationen. Syftet med deras utveckling var att öka effekten av åtgärden med minskade biverkningar . Till exempel har levocetirizin (Xyzal) en annan enantiomer än cetirizin [10] ; loratadin och terfenadin har metaboliter desloratadin (Aerius) [11] respektive fexofenadin (Allegra). Det senare anses vara mindre sannolikt att orsaka hjärtarytmi, jämfört med terfenadin. [12]

Se även

Anteckningar

  1. ↑ 1 2 Osipova L.S. "Klinisk effekt av H1-histaminreceptorblockerare" (otillgänglig länk) . webbplats pharmdb.ru. Arkiverad från originalet den 15 september 2012. 
  2. ↑ 1 2 Simons FER Advances in H1-antihistamines // New England Journal of Medicine. - 2004. - T. 351. - Nej. 21. - S. 2203-2217.
  3. ↑ Kurbacheva O. M. Kronisk konjunktivit  // Behandlande läkare: journal. - 2004. - Utgåva. 3 . — ISSN 1560-5175 . Arkiverad 17 maj 2021.
  4. ↑ Thurmon RL (red.) Histamine in Inflammation, 2010, kapitel 10
  5. ↑ Haas H, Panula P. "Histamins roll och den tuberomamillära kärnan i nervsystemet" Nat Rev Neurosci 2003; 4:121-130
  6. ↑ 1 2 Rossi S (Ed.) (2004). Australian Medicine Handbook
  7. ↑ Camelo-Nunes IC (november 2006). "Nya antihistaminer: en kritisk syn". Jornal de Pediatria [ hamn. ]. 82 (5 Suppl): S173–80. DOI : 10.1590/S0021-75572006000700007 . PMID  17136293 .
  8. ↑ ST Holgate, GW Canonica, FER Simons, M. Taglialatela, M. Tharp. Konsensusgrupp om den nya generationens antihistaminer (CONGA): nuvarande status och rekommendationer  // Klinisk <html_ent glyph="@amp;" ascii="&"/> Experimentell allergi. — 2003-09. - T. 33 , nej. 9 . - S. 1305-1324 . — ISSN 1365-2222 0954-7894, 1365-2222 . - doi : 10.1046/j.1365-2222.2003.01769.x .
  9. ↑ Antihistaminer: myter och verklighet . media.ru . Hämtad 17 juli 2020. Arkiverad från originalet 24 september 2020.
  10. ↑ Nettis E, Colanardi MC, Barra L, Ferrannini A, Vacca A, Tursi A (mars 2006). "Levocetirizin vid behandling av kronisk idiopatisk urtikaria: en randomiserad, dubbelblind, placebokontrollerad studie" . British Journal of Dermatology . 154 (3): 533-8. DOI : 10.1111/j.1365-2133.2005.07049.x . PMID  16445787 .
  11. ↑ Howell G, West L, Jenkins C, Lineberry B, Yokum D, Rockhold R (augusti 2005). "In vivo antimuskarina effekter av tredje generationens antihistaminerga medel, desloratadin" . BMC Farmakologi . 5:13 DOI : 10.1186 / 1471-2210-5-13 . PMC 1192807 . PMID 16109168 .  
  12. ↑ Vena GA, Cassano N, Filieri M, Filotico R, D'Argento V, Coviello C (september 2002). "Fexofenadin vid kronisk idiopatisk urtikaria: en klinisk och immunhistokemisk utvärdering". International Journal of Immunopathology and Pharmacology . 15 (3): 217-224. DOI : 10.1177/039463200201500308 . PMID  12575922 .
  Gå till Wikidata-objektet  Ordböcker och uppslagsverk