| clemastine | |
|---|---|
| clemastine | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | ([R-(R*,R*][-2-[2-[1-(4-klorfenyl)-1-fenyletoxi]etyl]-1-metylpyrrolidin som fumarat |
| Grov formel | C21H26ClNO _ _ _ _ |
| Molar massa | 343,9 |
| CAS | 17-7-4 |
| PubChem | 2781 |
| drogbank | APRD00875 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | R06AA04 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 39,2 % |
| Ämnesomsättning | i levern |
| Halveringstid | 21.3 timme |
| Exkretion | njurar |
| Doseringsformer | |
| tabletter , sirap , ampuller | |
| Andra namn | |
| Bravegil, Clemastine, Clemastine fumarat, Tavegil ® | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Clemastine är ett läkemedel , H1-histaminblockerare derivat av pyrrolidin.
H1-histaminblockerare är ett derivat av etanolamin. Det har en antiallergisk effekt, minskar vaskulär permeabilitet, har en lugnande och m-antikolinerg effekt och har hypnotisk aktivitet. Förhindrar utveckling av vasodilatation och sammandragning av glatta muskler inducerad av histamin . Minskar kapillärpermeabilitet, hämmar utsöndring och ödembildning , minskar klåda , uppvisar lokalbedövning. Experimentella studier har inte avslöjat karcinogena , mutagena och teratogena effekter. Vid en dos 312 gånger den rekommenderade terapeutiska dosen för vuxna, påverkar fertiliteten hos råttor negativt . Antihistaminverkan efter oral administrering når ett maximum efter 5-7 timmar och kvarstår i 10-12 timmar.
Absorptionen är snabb. TCmax i plasma - 2-4 timmar Kommunikation med plasmaproteiner - 90-95%. Passerar genom blod-hjärnbarriären . Under amning tränger en liten mängd in i bröstmjölken. Metabolism finns i levern . Utsöndring från plasma är bifasisk, halveringstiden för den första fasen är 2,7-4,5 timmar, den andra är 21-53 timmar Metaboliter (45-65%) utsöndras av njurarna , oförändrat läkemedel återfinns i urinen i spår. belopp.
Höfeber , allergisk rinit , urtikaria , klåda dermatoser , eksem (akut och kronisk), kontakteksem , läkemedelsallergier , insektsbett - för tabletter och sirap. Angioödem , anafylaktisk chock , anafylaktoida reaktioner , allergiska och pseudo-allergiska reaktioner (förebyggande), serumsjuka , hemorragisk vaskulit , akut iridocyklit - för injektion.
Överkänslighet , graviditet , amning, barns ålder (upp till 1 år), samtidig användning av MAO-hämmare, sjukdomar i de nedre luftvägarna (inklusive bronkial astma ).
Med försiktighetStängningsvinkelglaukom , pylorusstenos , prostatahyperplasi , åtföljd av urinretention , obstruktion av blåshalsen , tyreotoxikos , sjukdomar i det kardiovaskulära systemet (inklusive arteriell hypertoni ), barns ålder (upp till 6 år - för tabletter, 1 år - för sirap och injektionsvätska, lösning).
Inuti, före måltider, 1 mg 2 gånger om dagen, vid behov ökas dosen till 3-6 mg / dag.
Barn i åldrarna 6 till 12 år ordineras 0,5 mg på morgonen och kvällen (2 gånger om dagen), i åldrarna 1 till 6 år - 0,67 mg sirap (1 tesked ).
Intramuskulärt och intravenöst ordineras 2 mg 2 gånger om dagen (morgon och kväll), för barn - intramuskulärt vid 25 mcg / kg / dag, uppdelat i 2 injektioner.
För att förhindra allergiska reaktioner administreras 2 mg intravenöst långsamt (över 2-3 minuter eller mer). Omedelbart före injektion späds innehållet i ampullen med 0,9% NaCl-lösning eller 5% dextroslösning i förhållandet 1:5.
Trötthet, dåsighet, huvudvärk , yrsel , tremor , sedering, svaghet, trötthet, slöhet, försämrad koordination av rörelser, sällan - en stimulerande effekt (vanligtvis hos barn): ångest, irritabilitet, agitation, nervositet, sömnlöshet , hysteri , eufori , tremor , kramper ; parestesi , neurit .
Från sinnesorganenBrott mot klarheten i visuell perception, dubbelsidighet , akut labyrintit , tinnitus .
Från matsmältningssystemetMuntorrhet, minskad aptit , illamående , kräkningar , diarré eller förstoppning , gastralgi .
Från urinvägarnaFrekvent eller svår urinering.
Från andningsorganenFörtjockning av bronkial sekret och svårighet att separera sputum , en känsla av tryck i bröstet, andningssvikt, nästäppa.
Från sidan av det kardiovaskulära systemetSänkt blodtryck (oftare hos äldre), hjärtklappning , extrasystoler .
Från sidan av de hematopoetiska organenHemolytisk anemi , trombocytopeni , agranulocytos .
allergiska reaktionerHudreaktioner, bronkospasm , dyspné (parenteral administrering), ljuskänslighet , anafylaktisk chock .
Stimulering av centrala nervsystemet (oftare hos barn), manifestationer av antikolinerg verkan : muntorrhet, fixerad pupillutvidgning , spolning av blod till ansiktet, störningar i mag-tarmkanalen .
BehandlingOm kräkningar inte uppstår spontant, magsköljning . Magsköljning med 0,9% NaCl-lösning (efter 3 timmar eller mer från ögonblicket för intag av läkemedlet), utnämning av laxermedel med saltlösning och symptomatisk behandling.
För behandlingsperioden bör helt överge användningen av alkoholhaltiga drycker .
Vid behandling med läkemedlet är noggrann övervakning av barn och äldre patienter som är överkänsliga mot antihistaminläkemedel nödvändig.
Det är nödvändigt att utesluta möjligheten till intraarteriella injektioner, eftersom injektionslösningen innehåller etanol .
För att förhindra förvrängning av resultaten av hudpricktest för allergener måste läkemedlet avbrytas 72 timmar före allergitestning.
Under behandlingsperioden med läkemedlet måste försiktighet iakttas vid körning av fordon och andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och hastighet av psykomotoriska reaktioner.
Förstärker effekten av lugnande medel, hypnotika, antipsykotiska läkemedel ( neuroleptika ), läkemedel för allmän anestesi och andra läkemedel som hämmar det centrala nervsystemet. Förstärker effekten av m-antikolinergika. Inkompatibelt med samtidig användning av MAO-hämmare och etanol.