Loratadin

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 12 januari 2016; kontroller kräver 20 redigeringar .
Loratadin
Loratadin
Kemisk förening
IUPAC 4-(8-klor-5,6-dihydro-11H-benso-[5,6]cyklohept[1,2-b]pyridin-11-yliden)-1-piperidinkarboxylsyraetylester
Grov formel C22H23ClN2O2 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 382,88 g/mol
CAS 79794-75-5
PubChem 3957
drogbank APRD00384
Förening
Klassificering
ATX R06AX13
Farmakokinetik
Ämnesomsättning lever-
Halveringstid 8 timmar (för metaboliter 12-24 timmar)
Exkretion 40 % som bundna metaboliter i urin , ungefär lika mycket i avföring
Doseringsformer
tabletter , sirap
Administreringsmetoder
oralt
Andra namn
Alerpriv, Vero-Loratadine, Clallergin, Clargotil, Claridol, Claridol Allergo, Clarisens, Claritin, Clarifarm, Clarifer, Clarotadine, Clarifer, Lorano, Lomilan, Lomilan Solo, Loragexal, Loratadine, Loratadine Stada, Loratadin-OBL, Loradin-A, Loradin-A, -Teva, Loratadin-Hemofarm, Loratadin-Eco, Lotharen, Erolin
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Loratadine  ( INN ) är en långverkande H1-histaminreceptorblockerare .

Loratadin ingår i listan över vitala och essentiella läkemedel . Godkänd av FDA 1993 [1] .

För 2001 har det varit det mest utskrivna antiallergiska läkemedlet i världen sedan 1994 (enligt IMS).

Farmakologiska egenskaper

Långtidsblockering av H1-histaminreceptorer . Undertrycker frisättningen av histamin och C4 leukotrien från mastceller . Förhindrar utveckling och underlättar förloppet av allergiska reaktioner . Det har antiallergisk, klådstillande, antiexudativ verkan. Minskar kapillärpermeabiliteten, förhindrar utvecklingen av vävnadsödem , lindrar spasmer av glatta muskler . Den antiallergiska effekten utvecklas efter 30 minuter, når ett maximum efter 8-12 timmar och varar i 24 timmar. Den påverkar inte det centrala nervsystemet och är inte beroendeframkallande (eftersom den inte tränger igenom blod-hjärnbarriären ).

farmakologisk interaktion

CYP3A4 -hämmare (inklusive ketokonazol , erytromycin ), CYP3A4- och CYP2D6 -hämmare ( cimetidin , etc.) ökar koncentrationen av loratadin i blodet .

Farmakokinetik

Absorberas snabbt och fullständigt i mag-tarmkanalen . TCmax - 1,3-2,5 timmar; äta saktar ner det med 1 timme Cmax hos äldre ökar med 50%, med alkoholisk leverskada  - med en ökning av svårighetsgraden av sjukdomen. Kommunikation med plasmaproteiner -  97%. Det metaboliseras i levern för att bilda en aktiv metabolit av deskarboetoxyloratadin med deltagande av cytokrom CYP3A4 isoenzymer och, i mindre utsträckning, CYP2D6. Css för loratadin och metabolit i plasma uppnås den 5:e administreringsdagen. Penetrerar inte blod-hjärnbarriären. T ½ loratadin - 3-20 timmar (genomsnitt 8,4), aktiv metabolit - 8,8 - 92 timmar (genomsnitt 28 timmar); hos äldre patienter, respektive - 6,7 - 37 timmar (i genomsnitt 18,2 timmar) och 11-38 timmar (17,5 timmar). Vid alkoholisk leverskada ökar T 1/2 i proportion till sjukdomens svårighetsgrad. Det utsöndras via njurarna och med gallan . Hos patienter med kronisk njursvikt och under hemodialys förändras farmakokinetiken praktiskt taget inte.

Indikationer

Allergisk rinit (säsongsbetonad och året runt), konjunktivit , hösnuva , urtikaria (inklusive kronisk idiopatisk), angioödem , pruritisk dermatos ; pseudo-allergiska reaktioner orsakade av frisättning av histamin; allergiska reaktioner på insektsbett.

Kontraindikationer

Överkänslighet , amningsperiod , barn under 2 år.

Med försiktighet

Leversvikt , graviditet .

speciella instruktioner

Under behandlingsperioden måste försiktighet iakttas när du kör fordon och deltar i andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver en ökad koncentration av uppmärksamhet och hastigheten på psykomotoriska reaktioner.

Kombinationen av antihistaminer med alkohol ökar effekten av etanol många gånger om. Disulfiramliknande reaktioner uppstår.

Administreringsväg och doser

inuti.

Biverkningar

De flesta biverkningar uppträder i sällsynta fall (färre än 1 av 10 000). Som biverkningar när du tar läkemedlet kan följande fenomen inträffa:

Oftast observeras dåsighet (hos vuxna) och huvudvärk (hos barn) när man tar drogen [2] .

Överdosering

Symtom

Dåsighet, takykardi , huvudvärk.

Behandling

Magsköljning , intag av aktivt kol .

Särskilda instruktioner

Det rekommenderas att avbryta behandlingen minst 1 vecka innan hudtestning för allergener.

Lagstiftning

I USA och Storbritannien är loratadin den enda långverkande H1-blockeraren som finns tillgänglig utan recept.

Se även

Anteckningar

  1. ↑ Hall, Stephen S. . Claritineffekten; Prescription for Profit , The New York Times  (11 mars 2001). Arkiverad från originalet den 27 maj 2015. Hämtad 28 juni 2010.
  2. ↑ Loratadine: vad är dessa piller för, indikationer för användning, analoger Arkivkopia av 22 oktober 2017 på Wayback Machine Medical Directory

Länkar