| ebastin | |
|---|---|
| Ebastine | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | 1-[4-(1,1-dimetyletyl)fenyl]-4-[4-(difenylmetoxi)-1-piperidinyl]-1-butanon |
| Grov formel | C32H39NO2 _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 469,658 g/mol |
| CAS | 90729-43-4 |
| PubChem | 3191 |
| drogbank | 11742 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | R06AX22 |
| Farmakokinetik | |
| Plasmaproteinbindning | mer än 95 % |
| Ämnesomsättning | Lever (förmedlad av CYP3A4 ) |
| Halveringstid | från 15 till 19 timmar (karebastin) |
| Doseringsformer | |
| sirap , belagda tabletter | |
| Administreringsmetoder | |
| muntlig administration | |
| Andra namn | |
| Kestin, Ebastine | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Ebastin är en långverkande H1-histaminreceptorblockerare av andra generationen.
Långverkande H1-histaminreceptorblockerare. Förhindrar histamininducerade spasmer i glatta muskler och ökad vaskulär permeabilitet. Efter en engångsdos på 0,01 g oralt börjar antihistamineffekten efter 1 timme och kvarstår i 48 h. Efter en 5-dagars behandling kvarstår antihistaminaktiviteten i 72 timmar på grund av verkan av den aktiva metaboliten . Det har inte antikolinerg aktivitet, penetrerar inte blod-hjärnbarriären , orsakar inte sedering. Vid en dos på upp till 0,08 g förlänger det inte QT-intervallet på elektrokardiogrammet .
Absorption - 90-95%; metaboliseras i levern och omvandlas till den aktiva metaboliten karabastin . Fet mat påskyndar absorptionen (koncentrationen i blodet ökar med 1,5 gånger) och först passerar metabolism (bildningen av karabastin). TCmax efter en singeldos på 10 mg - 2,6-4 timmar, Cmax - 80-100 ng / ml. Css uppnås på 3-5 dagar och är 130-160 ng/ml. Kommunikation med plasmaproteiner ebastin och carebastin - 95%. T1 / 2 karabastin - 15-19 timmar, utsöndras av njurarna - 60-70%, i form av konjugat . Med njursvikt ökar T1 / 2 till 23-26 timmar, med leversvikt - upp till 27 timmar.
Allergisk rinit , allergisk konjunktivit , idiopatisk kronisk urtikaria .
Överkänslighet , graviditet , amning .
Lever- och/eller njursvikt, barns ålder (upp till 2 år - för sirap, upp till 6 år - för tabletter).
Inne, 1 gång per dag, oavsett måltid. Vuxna med allergisk rinit och idiopatisk kronisk urtikaria - 10 mg, i allvarligare fall (till exempel med perenn allergisk rinit) - 20 mg.
Huvudvärk , muntorrhet, dåsighet.
Buksmärtor , dyspepsi , illamående , asteni , sömnlöshet , rinit, bihåleinflammation .
Magsköljning , kontroll av vitala funktioner, symptomatisk behandling.
I terapeutiska doser påverkar det inte förmågan att köra bil och kontrollmekanismer.
Det rekommenderas inte att förskriva samtidigt med ketokonazol och erytromycin (ökad risk för förlängning av QT-intervallet ). Kompatibel med teofyllin , indirekta antikoagulantia , cimetidin , diazepam , etanol och etanolhaltiga läkemedel.