Lansoprazol

Lansoprazol är ett läkemedel mot magsår. Specifik protonpumpshämmare ( H+/K+-ATPas ).

Farmakologisk verkan

Lansoprazol metaboliseras i parietalcellerna i magen till aktiva sulfonamidderivat, som inaktiverar sulfhydrylgrupperna i H + / K + -ATPas. Blockerar slutskedet av saltsyrasyntesen, vilket minskar basal och stimulerad sekretion, oavsett stimulansens natur. Hämning av saltsyraproduktionen vid en dos av 30 mg - 80-97%.

Påverkar inte gastrointestinal motilitet . Den hämmande effekten ökar under de första 4 dagarna av administreringen. Efter att ha stoppat intaget förblir surheten under 50 % av basnivån i 39 timmar, ingen rebound-ökning i sekretion noteras.

Sekretorisk aktivitet återställs 3-4 dagar efter slutet av läkemedlet. Hos patienter med Zollinger-Ellisons syndrom är effekten längre.

Farmakokinetik

Suction

Efter förtäring är absorptionen hög. födointag minskar absorption och biotillgänglighet, men den hämmande effekten på magsekretionen förblir densamma, oavsett födointag. Efter oral administrering i en dos på 30 mg nås Cmax efter 1,5-2,2 timmar och är 0,75-1,15 mg/l.

Distribution och metabolism

Plasmaproteinbindningen är 97,7-99,4%.

Det metaboliseras aktivt under den "första passagen" genom levern.

Härledning

Halveringstiden (T 1/2 ) är 1,3-1,7 timmar. Det utsöndras av njurarna i form av metaboliter - 14-23% och genom tarmarna.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Vid leverinsufficiens och hos äldre patienter saktar utsöndringen ner.

Indikationer

- magsår i magen och tolvfingertarmen ;

- refluxesofagit , erosiv och ulcerös esofagit ;

- erosiva och ulcerösa lesioner i magen och tolvfingertarmen i samband med användning av NSAID , stresssår ;

- erosiva och ulcerösa lesioner i magen och tolvfingertarmen associerade med Helicobacter pylori (som en del av komplex terapi);

- Zollinger-Ellisons syndrom .

Doseringsregim

Tilldela inuti. Kapslar ska sväljas hela utan att tugga.

Peptiskt sår i tolvfingertarmen i den akuta fasen - 30 mg / dag i 2-4 veckor (i resistenta fall - upp till 60 mg / dag).

Magsår i magen i den akuta fasen och erosiv och ulcerös esofagit - 30-60 mg / dag i 4-8 veckor.

Erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen orsakade av att ta NSAID - 30 mg / dag i 4-8 veckor.

Utrotning av Helicobacter pylori - 30 mg 2 gånger / dag i 10-14 dagar i kombination med antibakteriella medel.

Anti-återfallsbehandling av magsår i magen och tolvfingertarmen - 30 mg / dag.

Återfallsbehandling av refluxesofagit - 30 mg / dag under lång tid (upp till 6 månader).

Med Zollinger-Ellisons syndrom väljs dosen individuellt tills nivån av basal sekretion är mindre än 10 mmol/h.

Biverkning

Från matsmältningssystemet: ökad eller minskad aptit, illamående , buksmärtor; sällan - diarré eller förstoppning; i vissa fall - ulcerös kolit, candidiasis i mag-tarmkanalen, ökad aktivitet av leverenzymer, ökade nivåer av bilirubin i blodet.

Från nervsystemet: huvudvärk; sällan - sjukdomskänsla, yrsel, dåsighet, depression , ångest.

Från andningsorganen: sällan - hosta, faryngit , rinit , övre luftvägsinfektion, influensaliknande syndrom.

Från det hemopoietiska systemet: sällan - trombocytopeni (med hemorragiska manifestationer); i vissa fall - anemi .

Allergiska reaktioner: hudutslag; i vissa fall - ljuskänslighet , erythema multiforme .

Övrigt: sällan - myalgi, alopeci.

Kontraindikationer

- maligna neoplasmer i mag-tarmkanalen;

- första trimestern av graviditeten;

- amning;

- ålder upp till 18 år;

- Överkänslighet mot komponenterna i läkemedlet.

Med försiktighet bör läkemedlet förskrivas för lever- och/eller njurinsufficiens, under II-III-trimestern av graviditeten, hos äldre patienter.

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning (amning).

Särskilda instruktioner

Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att utesluta närvaron av en malign process i den övre mag-tarmkanalen, eftersom att ta läkemedlet kan maskera symtom och göra det svårt att diagnostisera.

Överdosering

Data om överdosering av lansoprazol tillhandahålls inte.

Läkemedelsinteraktioner

Bromsar elimineringen av läkemedel som metaboliseras i levern genom mikrosomal oxidation (inklusive diazepam, fenytoin, indirekta antikoagulantia).

Minskar clearance av teofyllin med 10 % .

Ändrar den pH-beroende absorptionen av läkemedel som tillhör grupperna svaga syror (fördröjning) och baser (acceleration).

Sukralfat minskar biotillgängligheten av lansoprazol med 30 % (det är nödvändigt att observera intervallet mellan att ta dessa läkemedel i 30-40 minuter).

Antacida saktar ner och minskar absorptionen av lansoprazol (de ska ges 1 timme eller 1-2 timmar efter att ha tagit lansoprazol).

Se även

• Protonpumpshämmare