| Pantoprazol | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| IUPAC | ( RS )-5-(difluormetoxi)-2-[(3,4-dimetoxipyridin-2-yl)metylsulfinyl] -3H - bensoimidazol |
| Grov formel | C16H15F2N3O4S _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 383,371 g/mol |
| CAS | 102625-70-7 |
| PubChem | 4679 |
| drogbank | 00213 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | A02BC02 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 77 % |
| Ämnesomsättning | i levern (CYP2C19 och CYP3A4) |
| Halveringstid | 1 timme |
| Exkretion | med urin |
| Doseringsformer | |
| tabletter , pulver eller lyofilisat för lösning för intravenös administrering, | |
| Administreringsmetoder | |
| internt, intravenöst | |
| Andra namn | |
| Zipantola, Zolopent, Controloc, Krosacid, Nolpaza, Pantaz, Pantap, Pantoprazol, Panum, Peptazol, Pizhenum-sanovel, Puloref, Sanpraz, Ultera, Ulsepan | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Pantoprazol är ett läkemedel mot magsår, en hämmare av H + /K + ATPas (protonpump) , en blockerare av saltsyrasekretion . Den ursprungliga molekylen, handelsnamnet Controloc , utvecklades av Nycomed (nu Takeda ) . Det marknadsförs för närvarande under olika handelsnamn.
H + /K + ATPas -hämmare . Blockerar slutskedet av utsöndring av saltsyra (saltsyra) , minskar nivån av basal och stimulerad (oavsett typ av stimulans) utsöndring av saltsyra (saltsyra) i magen. Vid duodenalsår associerat med Helicobacter pylori ökar en minskning av magsekretionen mikroorganismens känslighet för antibiotika.
Påverkar inte gastrointestinal motilitet . Sekretorisk aktivitet normaliseras 3-4 dagar efter slutet av läkemedlet.
Efter oral administrering absorberas pantoprazol snabbt från mag-tarmkanalen. Cmax uppnås efter 2,5 timmar och är 2-3 mg/l, medan Cmax-värdet förblir oförändrat efter flera doser. Biotillgänglighet 65-77%.
Halveringstiden (T 1/2 ) är cirka 1 timme. Halveringstidens varaktighet återspeglar inte läkemedlets varaktighet.
- magsår i magen eller tolvfingertarmen i den akuta fasen;
- erosiv gastrit (inklusive de som är associerade med Helicobacter pylori );
- erosiva och ulcerösa lesioner i magen och tolvfingertarmen i samband med användning av NSAID ;
- refluxesofagit ;
- utrotning av Helicobacter pylori i kombination med två antibiotika;
- Zollinger-Ellisons syndrom och andra patologiska tillstånd associerade med ökad magsekretion.
Trots en liknande verkningsmekanism, såväl som en högre biotillgänglighet av pantoprazol (77 %) jämfört med omeprazol (60 %), är doser av detta läkemedel vanligtvis ungefär dubbelt så höga som liknande doser av omeprazol.
För magsår i magen och tolvfingertarmen, erosiv gastrit, ordineras läkemedlet vid 40-80 mg / dag. Behandlingsförloppet för exacerbation av duodenalsår är 2 veckor och magsår - 4-8 veckor.
För att förebygga exacerbationer av magsår i magen och tolvfingertarmen föreskrivs 20 mg / dag.
För utrotning av Helicobacter pylori ta 40 mg 2 gånger/dag i kombination med antimikrobiella medel. Terapiförloppet är 7-14 dagar.
Med erosiva och ulcerösa lesioner i magen och tolvfingertarmen i samband med användningen av NSAID, ordineras 40-80 mg / dag. Behandlingsförloppet är 4-8 veckor. För att förebygga erosiva lesioner mot bakgrund av långvarig användning av NSAID - 20 mg / dag.
Med refluxesofagit ordineras 20-40 mg / dag. Behandlingsförloppet är 4-8 veckor. För att förebygga exacerbationer, ta 20 mg / dag.
Hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion bör dosen minskas till 40 mg 1 gång på 2 dagar, medan det är nödvändigt att kontrollera blodets biokemiska parametrar. Med en ökning av aktiviteten av leverenzymer bör läkemedlet avbrytas.
Tabletter tas oralt som helhet (utan att krossa eller lösas upp), drick mycket vätska. Läkemedlet rekommenderas att tas 1 timme före frukost, med en frekvens av antagning 2 gånger om dagen, den andra dosen - 1 timme före middagen.
Från sidan av det centrala nervsystemet : huvudvärk; mycket sällan - depression , svaghet, yrsel, dimsyn.
Från matsmältningssystemet: diarré , illamående , smärta i övre delen av buken, förstoppning , flatulens ; i enstaka fall - allvarlig hepatocellulär leverskada med gulsot , leverdysfunktion.
Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, hudrodnad, anafylaktiska reaktioner (upp till chock).
Andra: smärtsam spänning i bröstkörtlarna, hypertermi .
- dyspepsi av neurotiskt ursprung;
- barns ålder (på grund av bristen på data om användningen av läkemedlet i pediatrisk praxis);
- överkänslighet mot pantoprazol.
Med försiktighet ordineras läkemedlet för leversvikt.
Läkemedlet ordineras med försiktighet under graviditet och amning (amning). Erfarenheten av användning av pantoprazol hos gravida kvinnor är begränsad. Det finns inga data om utsöndring av pantoprazol i bröstmjölk [1] .
Före och efter slutet av behandlingen är endoskopisk kontroll obligatorisk (om nödvändigt med en biopsi ) för att utesluta en malign neoplasm i magen eller matstrupen, eftersom användningen av läkemedlet kan försena den korrekta diagnosen.
Symtom på överdosering hos människor är inte kända. Behandling: Det finns inget specifikt motgift. I händelse av en överdos av läkemedlet, åtföljd av de vanliga tecknen på förgiftning, används avgiftningsåtgärder. Behandlingen är symtomatisk.
Vid samtidig användning kan pantoprazol minska absorptionen av läkemedel vars biotillgänglighet beror på pH i magen (till exempel ketokonazol).
Pantoprazol har ingen signifikant skillnad jämfört med omeprazol, men dessa två protonpumpshämmare har viss skillnad i interaktion med klopidogrel.
Alla protonpumpshämmare , som är hämmare av isoenzymer i cytokrom P450-systemet, interagerar med klopidogrel, saktar ner dess aktivering och minskar dess trombocythämmande förmåga. En speciell roll spelas av PPI:s förmåga att hämma enzymet CYP2C19, det huvudsakliga isoenzymet som är involverat i aktiveringen av klopidogrel. Omeprazol är en mer potent hämmare av CYP2C19: dess förmåga att hämma detta isoenzym är flera gånger högre än pantoprazols.
Således är pantoprazol överlägsen omeprazol när det administreras samtidigt med klopidogrel.
| Antiulcus läkemedel | |||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||
| |||||||
| |||||||