| Noopept | |
|---|---|
| Noopept | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | N-fenylacetyl-L-prolylglycinetylester |
| Grov formel | C17H22N2O4 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 318,367 g/mol |
| CAS | 157115-85-0 |
| PubChem | 180496 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| Pharmacol. Grupp | nootropa läkemedel |
| ATX | N06BX |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 99,7 % |
| Ämnesomsättning | delvis metaboliseras |
| Doseringsformer | |
| tabletter 10 mg | |
| Administreringsmetoder | |
| oralt | |
| Andra namn | |
| "Noopept" | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Noopept ( lat. Noopept [1] ) är ett läkemedel som tillhör gruppen nootropa läkemedel . Den har också en neuroprotektiv, vegetostabiliserande, ångestdämpande effekt. Till skillnad från andra nootropics [2] påverkar Noopept alla huvudelementen i minnet: den initiala bearbetningen, lagringen och hämtningen av information, samtidigt som den inte har en psykostimulerande effekt. Läkemedlet är godkänt för receptfri försäljning [1] . Noopept (från orden "nootropic" och "peptid") är en dipeptidanalog av piracetam . Dess syntes är baserad på den ursprungliga strategin för att skapa dipeptidläkemedel.
Utvecklad av anställda vid Forskningsinstitutet för farmakologi. VV Zakusov RAMS 1992 [3] [4] . Dess syntes är baserad på den ursprungliga strategin för att skapa dipeptidläkemedel. Patenterad i Ryssland (nr 2119496 [5] ) och USA (US5439930 [4] ). Rättigheterna till varumärket tillhörde ursprungligen läkemedelsföretaget Lekko, senare köpt av Pharmstandard [6] . Som en del av omorganisationen överfördes varumärket till OTCPharm [7] . 2012 uppskattades försäljningen av läkemedlet till 6,2 miljoner dollar [6] .
Det genomsnittliga priset för 1 tablett (10 mg aktiv ingrediens) är 8 ryska rubel (2022).
Aktivitetsprofilen för noopept i allmänhet liknar den för piracetam, men aktiviteten manifesteras i doser som är 3 storleksordningar lägre än för piracetam. Spektrumet av nootrop och neuroprotektiv aktivitet hos noopept är mycket bredare än piracetams. En klinisk studie av noopept bekräftade förekomsten av en nootrop effekt; för närvarande har läkemedlet funnit bred användning i medicinsk praxis (nr LS-001577) för minnes- och uppmärksamhetsstörningar orsakade av traumatisk hjärnskada, cerebrovaskulär insufficiens och asteniska störningar, speciellt hos äldre patienter.
Det är känt att i patogenesen av Alzheimers sjukdom (AD), tillsammans med avsättningen av aggregerad beta-amyloid och hyperfosforylerat tau-protein, hör den viktigaste rollen till bristen på kolinerg neurotransmission associerad med en minskning av aktiviteten av kolinacetyltransferas . Det faktum att noopept eliminerar det kognitiva underskottet som orsakas av blockaden av muskarina och nikotiniska AChRs [Radionova et al., 2008] och ökar också amplituden av svar från isolerade neuroner i mollusken Helix lucorum på ACh-mikroapplikationer [Ostrovskaya et al., 2001., 2001. ] dikterar behovet av ytterligare studier av noopept när det gäller att klargöra rollen av kolinerga mekanismer i förverkligandet av den mnemotropiska verkan av denna mycket aktiva nootropa. En antikolinerg effekt av piracetam på den antikolinerga känsligheten hos snigelneuroner visades [Ostrovskaya et al., 2001] och deras plasticitet [Pivovarov et al., 1987].
Den aktiva metaboliten av Noopept, cykloprolylglycin , är identisk med den endogena cykliska dipeptiden som är involverad i minnesprocesser [2] . Det binder till motsvarande neuropeptidreceptor på neuronmembranet, vilket orsakar läkemedlets antiamnesiska effekt. Det förbättrar också neuronernas svar på acetylkolinreceptorer , visar antikolinerg aktivitet och serotoninåterupptag [1] [3] , vilket är ett av nyckelmomenten för nootrop verkan, och ökar också nivån av endogena neurotrofiska faktorer (särskilt NGF ), särskilt i hippocampus . Den minsta effektiva dosen av Noopept är 1000 gånger lägre än den för piracetam [8] .
Den neuroprotektiva effekten av Noopept har en komplex mekanism som kan motverka glutamat-kalcium excitotoxicitet orsakad av överdriven frisättning av glutamat , till exempel vid ischemi och hjärnskador [2] , långvarig exponering för stressfaktorer, mental och emotionell överbelastning, berusning [9] .
Noopept har också en antioxidant effekt, vilket är viktigt för både vaskulära och dysmetabola och neurodegenerativa störningar i centrala nervsystemet . Det minskar ackumuleringen av lipidperoxidationsprodukter , vilket förhindrar neurons död, och som antioxidant är den 2 storleksordningar mer aktiv än vitamin E. Dessutom har Noopept antiinflammatorisk aktivitet, där det inte är sämre än ibuprofen [3] .
Detta minskar den ogynnsamma rollen av proinflammatoriska interleukiner ( IL-1β , IL-6 , TNF-α ) i patogenesen av neurodegenerativa sjukdomar [3] . Studier har visat att Noopept har potential vid behandling av Alzheimers [9] .
Mot bakgrund av Noopept-terapi finns en förbättring av minne, uppmärksamhet och andra kognitiva funktioner hos unga och äldre patienter med cerebrovaskulära störningar , konsekvenserna av traumatisk hjärnskada och kronisk alkoholförgiftning . Den terapeutiska effekten av Noopept är polymodal och består av positiva effekter. nootropa, antiamnestiska och anxiolytiska effekter. Samtidigt kännetecknades Noopept-terapi av god tolerabilitet och en gynnsam säkerhetsprofil [9] [2] .
Kontraindikationer för att ta läkemedlet är [1] : överkänslighet mot komponenterna i läkemedlet, graviditet, amning , ålder upp till 18 år, laktasbrist , laktosintolerans , glukos-galaktos malabsorption , allvarlig lever- och njurfunktion.
Möjliga biverkningar inkluderar allergiska reaktioner. Hos patienter med arteriell hypertoni , mestadels svår, kan en ökning av blodtrycket observeras när de tar läkemedlet.