Nootropics , de är också neurometabola stimulantia - läkemedel som är utformade för att ha en specifik effekt på högre mentala funktioner .
Man tror att nootropics kan stimulera mental aktivitet, aktivera kognitiva funktioner, förbättra minnet och öka förmågan att lära. Nootropics är tänkta att öka hjärnans motstånd mot en mängd olika skadliga influenser, såsom överdriven träning eller hypoxi. Nootropics har inte visat sig ha en terapeutisk effekt, de används inte i USA och Västeuropa [1] .
Termen "nootropic" kommer från grekiskan. νους - sinne och τροπή - Jag vänder mig, jag stör, jag ändrar mig. Det introducerades 1972 för att beskriva effekten av piracetam på den känsliga-kognitiva sfären . Senare observerades liknande effekter i andra substanser eller komplex av substanser. I den engelskspråkiga vetenskapliga litteraturen kallas de ofta för smarta droger [2] .
Nootropics har inte en oberoende klass i den internationella klassificeringen av läkemedel och kombineras med psykostimulantia till en separat farmakoterapeutisk grupp med ATC -kod N06BX.
År 1964 syntetiserade de belgiska farmakologerna S. Giurgea och V. Skondia det första läkemedlet i denna grupp, piracetam [3] , nu känd främst under det kommersiella namnet nootropil.
1972 föreslog C. Giurgea termen nootropics [3] för att hänvisa till en grupp läkemedel som är tänkta att förbättra intellektuellt minne, uppmärksamhet, inlärning och ha en karakteristisk stimulerande effekt på den framkallade transcallosal potentialen, utan, till skillnad från psykostimulanter, en negativ effekt på kroppen.
Verkan av de flesta nootropika uppträder inte omedelbart efter den första dosen, som observeras med psykostimulantia, utan med långtidsbehandling.
Mer än 10 ursprungliga nootropika av pyrrolidinserien har nu syntetiserats , vilka befinner sig i kliniska fas III-prövningar eller redan har registrerats i ett antal länder; bland dem är oxiracetam , aniracetam , etiracetam , pramiracetam , dupracetam , rolziracetam , cebracetam , nefiracetam , isacetam , detiracetam . Dessa nootropics har kollektivt kallats " racetams ".
Dessutom har andra familjer av nootropa läkemedel syntetiserats, inklusive kolinerga, GABAergiska, glutamaterga och peptiderga.
Den nootropa verkningskomponenten finns också i andra klasser av läkemedel som har ett annat kemiskt ursprung.
Nu anses de viktigaste verkningsmekanismerna för nootropa läkemedel vara påverkan på metaboliska och bioenergetiska processer i nervcellen och interaktion med neurotransmittorsystemen i hjärnan. Det har bevisats att nootropics aktiverar adenylatcyklas och ökar dess koncentration i neuronen. En ökad nivå av serotonin (en kaskad av intracellulära reaktioner som hittills inte har studerats) genom frisättning av cAMP inuti den sensoriska neuronen leder till en accelererad frisättning av mediatorn ( glutamat ) från den sensoriska neuronen [4] . Dessutom upprätthåller aktiverat adenylatcyklas stabiliteten för ATP -produktion i cellen utan deltagande av syre , och under förhållanden av hypoxi överför det hjärnans metabolism till ett optimalt upprätthållet läge.
Effekten av ett antal nootropika kan förmedlas genom neurotransmittorsystemen i hjärnan, bland vilka de viktigaste är:
Den deklarerade ökningen av kortiko-subkortikal kontroll, förbättring av informationsutbytet i hjärnan, positiv inverkan på bildandet och reproduktionen av ett minnesspår tillåter läkemedelsföretag att hävda att dessa "droger" leder till en förbättring av minne, uppfattning, uppmärksamhet, tänkande , ökad inlärningsförmåga och aktivering av intellektuella funktioner. Den påstådda, men obekräftade, förmågan att förbättra kognitiva (kognitiva) funktioner gav anledning att kalla nootropa läkemedel för "kognitiva stimulantia".
Nootropics har inte FDA -godkända indikationer på grund av bristen på objektiva bevis för deras effektivitet (med undantag för kortikal myoklonisk epilepsi).
Följande är ett kort utdrag om tillgängliga bevis för effektiviteten av vissa läkemedel från denna grupp, publicerad på grundval av texten i manualen om farmakoterapi för läkare och kirurger Läkemedel, utarbetad av ministeriet för hälsa och social utveckling i Ryssland Federation utifrån evidensbaserad medicin , och publicerad av GEOTAR-Media.
Vinpocetine (internationellt namn: Vinpocetinum; kommersiella namn under vilka läkemedlet är känt i Ryssland: Vinpocetine, Cavinton ). Sammanfattning och ytterligare information:
Obs: Alla de listade indikationerna för användning av läkemedlet har en bevisgrad * inte högre än "C" (främst "D").
Hopanteninsyra (internationellt namn: Acidum hopantenicum; kommersiella namn under vilka läkemedlet är känt i Ryssland: Gopantam , Calcium gopanthenate, Pantogam , [5] Pantocalcin ). Sammanfattning och ytterligare information:
Obs: Ingen av de listade indikationerna för användning har en viss grad av bevis*.
Nikotinoyl-gamma-aminosmörsyra (internationellt namn: Acidum nocotiniyl-gamma-aminobutyricum; kommersiella namn under vilka läkemedlet är känt i Ryssland: Picamilon ). Sammanfattning och ytterligare information:
Obs: Ingen av de listade indikationerna för användning har en viss grad av bevis*.
Piracetam (internationellt namn: Piracetamum; kommersiella namn under vilka läkemedlet är känt i Ryssland: Piracetam, Lucetam , Nootropil ). Sammanfattning och ytterligare information:
Phenibut (internationellt namn: Phenybutum; kommersiella namn under vilka läkemedlet är känt i Ryssland: Phenibut ). Sammanfattning och ytterligare information:
Obs: Ingen av de listade indikationerna för användning har en viss grad av bevis*.
Phenotropil (Internationella egna namn: Phenotropil, Phenotropil, Phenotropilum). INN: (4RS)-fenyloxopyrrolidinylacetamid, (4RS)-fenyloxopyrrolidinylacetamid, (4RS)-fenyloxopyrrolidinylacetamidum). Sammanfattning och ytterligare information:
Obs: Graden av bevis för användning är resultaten av prekliniska och kliniska studier.
Cerebrolysin (internationellt namn: Cerebrolysinum; kommersiella namn under vilka läkemedlet är känt i Ryssland: Cerebrolysin). Sammanfattning och ytterligare information:
Cinnarizine (internationellt namn: Cinnarizinum; kommersiella namn under vilka läkemedlet är känt i Ryssland: Cinnarizine; Stugeron). Sammanfattning och ytterligare information:
Etylmetylhydroxipyridinsuccinat (internationellt namn: (A) ethylhydroxypyridini succinas; kommersiella namn under vilka läkemedlet är känt i Ryssland: Mexidant , Mexidol , Mexicor ). Sammanfattning och ytterligare information:
Förklaringar:
Effektiviteten av nootropika för förebyggande och behandling av stroke är föremål för rimliga tvivel, eftersom deras användning inte har bekräftats av evidensbaserad medicin och inte ingår i standarderna för förebyggande och behandling av akuta cerebrovaskulära olyckor.
Initialt användes nootropika främst vid behandling av hjärndysfunktion hos äldre patienter med organiskt hjärnsyndrom. De senaste åren, främst i tredje världens länder, vilket kan bero på underutvecklingen av statliga organisationer som reglerar registrering och cirkulation av läkemedel, har de blivit allmänt använda inom olika områden av medicin och kirurgi, inklusive geriatrisk, obstetrisk och pediatrisk praxis, neurologi , psykiatri och narkologi.
Nootropics används i Ryssland för följande tillstånd:
Barnpraktik i utvecklingsländer (särskilt allmänt i Ryssland) har inte undgått vuxenmedicinens öde. Inom pediatrik , motiverade (brist på aminosyror, på grund av vilken normal proteinbiosyntes i synnerhet och metabolism i allmänhet inte förekommer) indikationer för att förskriva nootropika är
Vissa nootropika används för att korrigera neuroleptikasyndrom ( deanolaceglumat , pyritinol , pantogam , hopantensyra ), stamning ( fenibut , pantogam), hyperkines (fenibut, hopantensyra, memantin ), urineringsstörningar ( nikotinoyl -GABA ), sömnstörningar ( pantogam). glycin , fenibut, kalcium-gamma-hydroxibutyrat ), migrän (nikotinoyl-GABA, pyritinol, Semax ), yrsel ( piracetam , fenibut, ginkgo biloba ) för att förebygga åksjuka (fenibut, GABA). Inom oftalmologi (som en del av komplex terapi) används nikotinoyl-GABA ( öppenvinklat glaukom , vaskulära sjukdomar i näthinnan och makula ), ginkgo biloba (senil makuladegeneration , diabetisk retinopati ).
Nuförtiden klassificeras nootropics efter deras kemiska sammansättning.
Tecken på nootrop aktivitet finns i farmakodynamiken hos glutaminsyra , memantin och levokarnitin .
Dessutom visade experimentet den nootropa effekten av ett antal neuropeptider och deras syntetiska analoger ( ACTH och dess fragment, somatostatin , vasopressin , oxytocin , tyroliberin , melanostatin , kolecystokinin , neuropeptid Y , substans P , angiotensin II , cholecystokin analoger av piracetam, etc. .).
Ursprungliga inhemska utvecklingar tillgängliga i apoteksnätverket:
Vitaminer och vitaminliknande ämnen med en uttalad nootrop effekt :
Växtbaserade råvaror med nootropisk effekt :
Aminosyror och deras derivat:
Kombinerade produkter som innehåller flera ämnen med nootrop aktivitet. Till exempel piracetam med cinnarizin, piracetam med ginkgo, ginkgo med olika kombinationer av örter, piracetam med gamma-aminosmörsyra, piracetam med tiotriazolin, piracetam med diazepam , vinpocetin med piracetam, salbutiamin med NADH, etc.
Man bör komma ihåg om möjligheterna att förstärka inte bara positiva effekter vid användning av kombinationsterapi, utan också en ökning av biverkningar.
Även om nootropika anses vara den kanske säkraste klassen av psykofarmakologiska medel, kan de ändå orsaka allvarliga komplikationer. Till exempel är en potentiell risk förknippad med att ta cinnarizin utvecklingen av läkemedelsinducerad parkinsonism , särskilt hos äldre patienter [6] .
En av de vanligaste biverkningarna i praktiken är sömnlöshet, ångest och irritabilitet.
Användning av nootropa läkemedel av patienter som lider av allvarliga former av psykiska störningar (BAD, schizofreni) kan orsaka exacerbation av dessa.
Behandling av sömnstörningar med denna grupp av läkemedel är endast möjlig med en "brist" orsak till dess förekomst.
| Nootropa läkemedel | |
|---|---|
| Racetams |
|
| GABA- derivat | |
| GABA A - receptorblockerare |
|
| Derivat av dimetylaminoetanol |
|
| Pyridoxinderivat _ |
|
| Neuropeptider och deras analoger |
|
| Aminosyror |
|
| 2- merkaptobensimidazolderivat | Bemitil |
| Vitaminer och vitaminliknande produkter |
|
| Adamantanderivat _ | |