Nikotinyl-gamma-aminosmörsyra

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 9 juni 2021; kontroller kräver 7 redigeringar .
Nikotinyl-gamma-aminosmörsyra
picamilonum
Kemisk förening
IUPAC Nikotinyl-gamma-aminosmörsyra
Grov formel C9H11NaN2O3 [1]
CAS 34562-97-5
PubChem 60608
Förening
Klassificering
Pharmacol. Grupp nootropa , cerebrovaskulära olyckskorrigerare
ATX N06BX
ICD-10 F G.H
Farmakokinetik
Biotillgänglig 50-88 %
Halveringstid 0,51 h
Exkretion Utsöndras via njurarna
Doseringsformer
injektionsvätska , lösning , tabletter
Andra namn
N-nikotinoyl-gamma-aminosmörsyra natriumsalt, Amilonosar®, Nikotinoyl gamma-aminosmörsyra, Picamilon, Picamilon injektionslösning, Picanoil, PikogaM®
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Nikotinoyl gamma-aminosmörsyra , handelsnamn Picamilon ( engelska  Picamilonum ), N-Nikotinoyl-g-aminosmörsyra natriumsalt (nikotinoyl - GABA ) är ett nootropiskt läkemedel. Tillverkare positionerar Picamilon som ett nootropiskt läkemedel med en vasodilaterande effekt på hjärnans kärl.

FDA har kommit fram till att Picamilon inte är ett kosttillskott och har därför begränsat försäljningen i USA .

Allmän information

Läkemedlet syntetiserades 1970 vid All-Union Research Institute of Vitamins (Moskva, USSR) av V. M. Kopelevich , L. M. Shmuilovich och V. I. Trubnikov . Infördes i medicinsk praxis 1986. Det är den första ursprungliga inhemska nootropicen. För närvarande tillhör rättigheterna till läkemedlet läkemedelsföretaget " NPK ECHO ", Moskva, Ryssland.

I kemiska termer kan det betraktas som en kombination av GABA -molekylen och nikotinsyra . Farmakologiskt kombinerar läkemedlet också huvudsakligen egenskaperna hos dessa två komponenter.

Läkemedlet stimulerar redoxprocesser, ökar förbrukningen av syre och glukos i nervvävnaden, efter ischemi hjälper det till att återställa processerna för utnyttjande av energisubstrat och förhindrar en ökning av koncentrationen av mjölksyra i hjärnvävnaden.

Picamilon har uttalade vasodilaterande egenskaper i kombination med nootropa och lugnande effekter [2] . En ökning av cerebralt blodflöde under påverkan av picamilon beror på en minskning av tonen i cerebrala kärl i systemet av carotis och vertebrala artärer, pial arterioler, en ökning av den volymetriska hastigheten av cerebralt blodflöde, en uttalad central depressiv effekt på reflexkontraktila reaktioner av cerebrala kärl och somatosympatiska reflexer [3] .

De endotelskyddande effekterna av picamilon beror på införandet av nikotinsyra i strukturen av GABA-molekylen, som har en direkt muskelavslappnande effekt på kärlväggen och förbättrar GABAs farmakokinetiska egenskaper [4] . Det har bevisats att picamilon förhindrar utvecklingen av systemisk endotel dysfunktion och har endotelial och kardioprotektiva effekter [5] .

Läkemedlets uttalade vasoaktiva egenskaper, tillsammans med en lugnande och nootropisk effekt, gör administreringen till patienter med cerebrala vaskulära lesioner mer att föredra än administrering av piracetam och aminalon [6] .

Fysiska egenskaper

I torr form är ämnet vitt, eventuellt med en lätt krämig nyans [7] . Vattenlösningen är transparent, färglös eller svagt färgad [8] .

Läkemedlet finns i form av tabletter [7] och injektion [8] .

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Enligt tillverkaren förbättrar nikotinoyl gamma-aminosmörsyra blodcirkulationen i kärlen i hjärnan, näthinnan och synnerven [7] [8] .

Farmakokinetik

Enligt tillverkaren absorberas nikotinoyl gamma-aminosmörsyra snabbt och fullständigt och hålls kvar i kroppsvävnader under lång tid. Enligt instruktionerna för läkemedlet når biotillgängligheten 50–88 %, halveringstiden är 0,51 timmar, ämnet metaboliseras inte och utsöndras oförändrat, främst via njurarna [7] [8] .

Enligt oberoende data från tillverkaren, efter att ha tagit nikotinoyl-gamma-aminosmörsyra i en dos på 50-200 mg , finns den i blodplasma i koncentrationer på 500-3000 μg / l i flera timmar, och dess halveringstid är 1 -2 timmar [9] .

Enligt data oberoende av tillverkaren hydrolyseras nikotinoyl-gamma-aminosmörsyra delvis till gamma-aminosmörsyra och nikotinsyror, och urinutsöndringen av moderläkemedlet och två metaboliter är upp till 79 % av en enkeldos [9] .

Verkningsmekanism

Enligt tillverkaren förbättrar nikotinoyl-gamma-aminosmörsyra hjärnans funktionella tillstånd genom att förbättra cerebral cirkulation och normalisera metabolismen i dess vävnader [7] [8] .

Applikation

Picamilon används (till vuxna) som ett nootropiskt och vaskulärt botemedel för milda och måttliga cerebrovaskulära olyckor, med vegetovaskulär dystoni, med ångest, rädsla, ökad irritabilitet, med abstinenssymptom hos patienter med alkoholism, samt för att öka motståndskraften mot fysisk och mental påfrestning.

Använd läkemedlet ensamt eller i kombinationsterapi. Tilldela inuti, oavsett matintag.

Indikationer

Enligt instruktionerna för läkemedlet är nikotinoyl-gamma-aminosmörsyra indicerat för följande sjukdomar och tillstånd [1] :

Kritik

2015 genomförde ett team av forskare från University of Mississippi och Harvard Medical School en studie av kommersiella kosttillskott innehållande nikotinoyl-GABA (Picamilon). En analys av 31 prover visade att en aktiv substans saknades, i 30 prover var den från 99,6 % till 157,9 % av vad som stod på förpackningen [10] . FDA tog bort Picamilon från kosttillskottslistan och begränsade dess fria försäljning i USA [11] .

Anteckningar

  1. ↑ 1 2 Radar .
  2. ↑ Metodologiska tillvägagångssätt för kvantitativ bedömning av utvecklingen av endotelial dysfunktion i den L-NAME-inducerade modellen av kväveoxidbrist i experimentet / M. V. Pokrovsky [et al.] // Kuban Scientific Medical Bulletin. - Krasnodar, 2006. - Nr 10. - S. 72-77.
  3. ↑ Maruta N. A. Picamilon - ett nootropiskt och vasoaktivt bredspektrumläkemedel igen på läkemedelsmarknaden i Ukraina // Farmaceut. - 2002 nr 20.
  4. ↑ Belova E. I. Fundamentals of neuropharmacology: Proc. bidrag för universitetsstuderande. - M.: Aspect Press, 2006. - 176 s., Tyurenkov I. N., Perfilova V. N. Experimentell och klinisk farmakologi. - 2001. - Nr 6. - S. 68-72.
  5. ↑ Studie av de endoteliala och kardioprotektiva effekterna av lamotrigin, picamilon och valproater vid experimentell endoteldysfunktion I. N. Ershov, E. V. Luchkina, M. V. Pokrovsky, T. G. Pokrovskaya \\ Kuban Scientific Medical Bulletin. nr 3 (108). 2009. sid. 50-53.
  6. ↑ Pyatnitsky A.N., Panchenko G.V., Khionidi K.P. Picamilon är ett nytt cerebrovaskulärt och nootropiskt läkemedel. Experimentella resultat. och kliniska studie // Förhandlingar. Vses. konf. Ufa. VNIISENTI. - M., 1989. - S. 214-217.
  7. ↑ 1 2 3 4 5 Picamilon, instruktioner (surfplattor), 2008 .
  8. ↑ 1 2 3 4 5 Picamilon, instruktion (injektionslösning), 2010 .
  9. ↑ 1 2 Cui, W. Bestämning av picamilonkoncentration i human plasma genom vätskekromatografi-tandem masspektrometri: [ eng. ]  / W. Cui, X. Chen, Y. Zhan … [ et al. ] // Journal of Chromatography B. - 2010. - Vol. 878, nr. 15–16. - s. 1181-1184. - doi : 10.1016/j.jchromb.2010.03.013 . — PMID 20359966 .
  10. ↑ Avula, Bharathi. Identifiering och kvantifiering av vinpocetin och picamilon i kosttillskott som säljs i USA: [ eng. ]  / Bharathi Avula, Amar G. Chittiboyina, Satyanarayanaraju Sagi … [ et al. ] . — Drogtestning och analys. - 2016. - Vol. 8, nr. 3−4. - s. 334-343. — ISSN 1942-7611 . - doi : 10.1002/dta.1853 . — PMID 26426301 .
  11. ↑ Daniells, Stephen FDA skickar fem varningsbrev över kosttillskott som innehåller  picamilon . NutraIngredients-USA (2 december 2015). Hämtad 14 april 2019. Arkiverad från originalet 7 augusti 2020.

Litteratur

Dokument

Länkar