Fosfomycin

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 16 oktober 2021; kontroller kräver 2 redigeringar .

Fosfomycin
Kemisk förening
Grov formel	C 3 H 7 O 4 P
CAS	23155-02-4
PubChem	446987
drogbank	00828
Förening
Klassificering
ATX	J01XX01
Administreringsmetoder
oral och intravenös infusion
Andra namn
Monural , Ovea , Uronormin , Urofosfabol , Urofoscin , Fosmicin , Fosforal , Ecofomural

Fosfomycin  (fosfomycin, fosfomycin) är ett bredspektrumantibiotikum . Ett fosfonsyraderivat . Den har en stark och snabbt framskridande bakteriedödande effekt. Verkningsmekanismen är förknippad med undertryckandet av det första steget i syntesen av den bakteriella cellväggen .

Farmakologisk verkan

Det är en strukturell analog av fosfoenolpyruvat, går in i en konkurrensutsatt interaktion med enzymet N-acetyl-D-glukosamino-3-o-enolpyruviltransferas. Som ett resultat uppstår specifik, selektiv och irreversibel hämning av detta enzym, vilket säkerställer frånvaron av korsresistens med andra klasser av antibiotika och möjligheten till synergism med andra antibiotika ( in vitro synergism med amoxicillin , cefalexin , pipemidinsyra noteras ) .

Aktiv in vitro mot de flesta grampositiva mikroorganismer: Enterococcus spp., inklusive E. faecalis , Staphylococcus spp., inklusive S. aureus och S. saprophyticus ; gramnegativa mikroorganismer: Escherichia coli , Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., inklusive K. pneumoniae , Morganella morganii , Proteus mirabilis , Pseudomonas spp., Serratia spp.

In vitro minskar fosfomycin vidhäftningen av ett antal bakterier till urinvägsepitelet .

Farmakokinetik

Sugning

Efter oral administrering absorberas det snabbt från mag-tarmkanalen . Biotillgängligheten med en oral engångsdos på 3 g är 34-65%. Cmax uppnås efter 2-2,5 timmar och är 22-32 μg/ml.

Distribution och metabolism

Fosfomycin trometamol binder inte till plasmaproteiner, dissocierar i kroppen till fosfomycin och trometamol (har inte antibakteriella egenskaper) och metaboliseras inte längre. Ansamlas främst i urinen . När det tas i en engångsdos på 3 g i urinen är en hög koncentration (från 1053 till 4415 mg/l) 99% bakteriedödande för de vanligaste patogenerna av urinvägsinfektioner. MIC (128 mg/l) bibehålls i urinen i 24-48 timmar.

Det penetrerar väl in i prostata hos män, kan användas i den komplexa behandlingen av prostatit tillsammans med andra antibakteriella läkemedel.

föder upp

T1 / 2 från plasma - 4 timmar Utsöndras oförändrat av njurarna (upp till 95%) med skapandet av höga koncentrationer i urinen; ca 5% - med galla .

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Hos patienter med en måttlig minskning av njurfunktionen (CC> 80 ml / min), inklusive dess fysiologiska minskning hos äldre, är T 1/2 av fosfomycin något förlängd, men koncentrationen i urinen förblir på en terapeutisk nivå.

Indikationer

• akut bakteriell cystit;
• akuta attacker av återkommande eller exacerbation av kronisk bakteriell cystit;
• bakteriell ospecifik uretrit;
• asymtomatisk massiv bakteriuri hos gravida kvinnor;
• postoperativa urinvägsinfektioner;
• förebyggande av urinvägsinfektion under operation och transuretrala diagnostiska studier;
• akut och kronisk bakteriell prostatit (endast som en del av kombinationsbehandling med antibiotika).

Kontraindikationer

• allvarlig njursvikt (CC <10 ml/min);
• barn under 5 år;
• överkänslighet mot komponenterna i läkemedlet.

Graviditet och amning

Användning av läkemedlet under graviditet och amning är endast möjlig om den förväntade nyttan av behandlingen för modern uppväger den potentiella risken för att utveckla en teratogen effekt .

Biverkning

Från matsmältningssystemet: illamående , halsbränna , diarré . Övrigt: hudutslag , allergiska reaktioner.

Särskilda instruktioner

När Monural förskrivs till patienter med diabetes mellitus, bör man komma ihåg att 1 förpackning av läkemedlet innehållande 2 g fosfomycin innehåller 2,1 g sackaros och 1 förpackning med 3 g innehåller 2,213 g sackaros.

Överdosering

Risken för överdosering är minimal. Behandling: påtvingad diures .

Läkemedelsinteraktioner

Vid samtidig användning med metoklopramid är en minskning av koncentrationen av fosfomycin i blodserumet och i urinen möjlig (denna kombination rekommenderas inte).

Andra antibakteriella medel ( J01X )
Antibakteriella preparat av glykopeptidstruktur	Vancomycin Teikoplanin * Telavancin * Dalbavantsin * Oritavancin *
Polymyxiner	Colistin Polymyxin
Antibakteriella läkemedel med steroidstruktur	Fusidinsyra
Imidazolderivat _	Metronidazol Tinidazol Ornidazol
Nitrofuranderivat	Nitrofurantoin Nifurtoinol *
Andra antibakteriella läkemedel	Fosfomycin Xibornol * Clofactol * Spectinomycin metenamin Mandelsyra * Nitroxolin Linezolid Daptomycin Bacitracin *
* — läkemedlet är inte registrerat i Ryssland