| Cinnarizin | |
|---|---|
| Cinnarizinum | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | 1-(difenylmetyl)-4-(3-fenyl-2-propenyl)piperazin |
| Grov formel | C26H28N2 _ _ _ _ _ |
| CAS | 298-57-7 |
| PubChem | 1547484 |
| drogbank | APRD00332 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| Pharmacol. Grupp |
Kalciumkanalblockerare. Korrigatorer av cerebrovaskulära störningar [1] |
| ATX | N07CA02 |
| ICD-10 | F 03 , F 07.2 , F 81 , F 90.0 , G 43 , G 93.4 , H 55 , H 81.4 , H 81.9 , H 93.1 , I 63 , I 67.2 , I 67.9 , I 3 , I 7 0 . _ _ _ _ , I 73,1 , I 73,9, I 79,2 , I 83,0 , L 98,4 , R 20,2 , R 41,8 , R 42 , R 45,4 , T 75,3 [1] |
| Doseringsformer | |
| tabletter 25 mg, substans-pulver | |
| Andra namn | |
| Stugezin, Stugeron, Stunaron, Cinnarizin-Milve, Cinnarizin-Ros | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Cinnarizine ( lat. Cinnarizinum ) är ett läkemedel som härrör från difenylpiperazin [1] . Sidokedjans struktur har vissa likheter med urapidil . Det syntetiserades första gången i Janssen Pharmaceuticas laboratorier 1955 .
Cinnarizin introducerades i medicinsk cirkulation 1962 som ett antihistamin och vasodilator och var avsett för behandling av cirkulationsrubbningar och olika labyrintrubbningar. I nyare studier har dess effektivitet dock inte bevisats på ett övertygande sätt. Med detta i åtanke, med hänsyn till cinnarizins förmåga att orsaka extrapyramidala störningar ( parkinsonism , dystoni , tremor , chorea , etc. ) [2] rekommenderas inte längre läkemedel som innehåller cinnarizin för behandling av störningar i cerebral och perifer cirkulation, inklusive minnesförlust, sömnlöshet, claudicatio intermittens, nattliga kramper och vasospastiska störningar.
Den WHO - godkända användningen av cinnarizin är begränsad till behandling av vestibulära störningar, yrsel, förebyggande av migränattacker och förebyggande av åksjuka [3] .
Det genomsnittliga priset för 1 tablett (25 mg aktiv ingrediens) är 2 ryska rubel (2022).
Selektiv blockerare av långsamma kalciumkanaler (BMCK) , minskar inträdet av Ca 2+ -joner i celler och minskar deras koncentration i plasmalemmadepån , minskar tonen i arteriolernas glatta muskler , förstärker den vasodilaterande effekten av koldioxid . Direkt påverkar de glatta musklerna i kärlen , minskar deras svar på biogena ämnen ( epinefrin , noradrenalin , dopamin , angiotensin , vasopressin ). Det har en vasodilaterande effekt (särskilt i förhållande till hjärnkärlen ), utan att nämnvärt påverka blodtrycket . Visar måttlig antihistaminaktivitet , minskar retbarheten hos den vestibulära apparaten , sänker tonen i det sympatiska nervsystemet . Det är effektivt hos patienter med latent cerebrovaskulär insufficiens, initial ateroskleros i hjärnkärlen och kroniska sjukdomar i hjärnkärlen med fokala symtom efter stroke .
Tiden för att nå maximal koncentration ( TCmax ) efter oral administrering är 1-3 timmar, sambandet med plasmaproteiner är 91%.
Fullständigt metaboliserat i levern (via dealkylering ). Halveringstiden ( T 1/2 ) är 4 timmar.
Det utsöndras i form av metaboliter : 1/3 - via njurarna och 2/3 - med avföring .
I början av behandlingen bör du avstå från att ta etanol.
På grund av närvaron av en antihistamineffekt kan cinnarizin påverka resultatet i antidopningskontrollen av idrottare (falskt positivt resultat), samt neutralisera positiva reaktioner under diagnostiska hudtester (behandlingen bör avbrytas 4 dagar före studien).
Vid långvarig användning rekommenderas det att utföra en kontrollundersökning av leverns, njurarnas, perifera blodbildens funktion.
Amning rekommenderas inte för kvinnor som tar cinnarizin.
Patienter som lider av Parkinsons sjukdom bör endast förskrivas i de fall där fördelarna med ett förordnande överväger den möjliga risken för att tillståndet förvärras.
Under behandlingsperioden måste försiktighet iakttas när du kör fordon och deltar i andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver en ökad koncentration av uppmärksamhet och hastigheten på psykomotoriska reaktioner.