Etosuximid

Etosuximid
Kemisk förening
IUPAC ( RS )-3-etyl-3-metyl-pyrrolidin-2,5-dion
Grov formel C7H11NO2 _ _ _ _ _
Molar massa 141,168 g / mol
CAS
PubChem
drogbank
Förening
Klassificering
ATX
Farmakokinetik
Biotillgänglig 93 %
Ämnesomsättning Lever ( CYP3A4 , CYP2E1 )
Halveringstid 53 timmar
Exkretion Njurar (20 %)
Administreringsmetoder
Oral
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Etosuximid  är ett antiepileptiskt läkemedel från gruppen av succinimidderivat , särskilt effektivt vid behandling av frånvaroanfall som inte åtföljs av andra typer av anfall.

Läkemedlets effektivitet har testats kliniskt, etosuximid är inkluderat i listan över viktiga läkemedel från Världshälsoorganisationen [1] , såväl som i listan över vitala och väsentliga läkemedel som godkänts av Ryska federationens regering. daterad 2011-12-07 nr 2199-r. [2]

Allmän information

Liksom pufemid är det ett derivat av bärnstenssyraimid . Den skiljer sig i struktur från pufemid genom att den istället för en para-substituerad fenylradikal vid kväveatomen i position 3 innehåller metyl och etyl.

Det har antikonvulsiv aktivitet, som, liksom trimetin , visar sig i små former av epilepsi . Det är också effektivt vid myokloniska anfall. Något mindre giftigt än trimetin.

Tilldela inuti (tas med måltider). Den initiala dagliga dosen för barn är 0,25 g, för äldre barn och vuxna - 0,25-0,5 g per dag med en gradvis ökning av dosen för vuxna till 0,75-1 g per dag (i 3-4 doser).

Läkemedlet har en smärtstillande effekt vid trigeminusneuralgi (se Karbamazepin ), men är något mindre effektivt än karbamazepin. Tilldela en dos på 0,25 g, gradvis öka dosen till 0,5-1 g per dag. Underhållsdos - 0,25 g per dag.

Möjliga biverkningar: gastrointestinala störningar, i sällsynta fall - huvudvärk, yrsel, hudutslag, fotofobi . Parkinsonism kan förekomma . Möjligheten för neutropeni , agranulocytos , albuminuri är inte utesluten .

Under behandlingsprocessen är det nödvändigt att utföra blod- och urintester.

Man bör komma ihåg att läkemedlet kan provocera uppkomsten av stora anfall av epilepsi.

Etosuximid passerar placentabarriären till mjölken hos ammande kvinnor. Därför rekommenderas inte gravida och ammande kvinnor att förskriva läkemedlet.

Problem med leveranser till Ryssland

I samband med omorganisationen av produktionen, i början av 2011, avbröts produktionen av det ursprungliga läkemedlet, generika Ethosuximide i Ryska federationen är inte registrerade och är inte tillåtna för medicinsk användning, och därför uppstod en situation där läkemedlet från listan över viktiga droger är inte lagligt tillgänglig för försäljning på Rysslands territorium. Cirka 50 tusen barn som lider av epilepsi behöver regelbunden användning av läkemedlet. [3]

Efter förhandlingar med det ryska ministeriet för hälsa och social utveckling kommer Bayer att återuppta produktionen av läkemedlet Suxilep för behandling av ett antal former av barnepilepsi på en annan produktionsanläggning i mängden 20 000 förpackningar, vilket kommer att ge barn med epilepsi de nödvändiga medicinerna i ett och ett halvt år. [fyra]

Stereokemi

Etosuximid är ett kiralt läkemedel med ett stereocenter . Den terapeutiska användningen är racematet , en 1:1-blandning av ( S )- och ( R )-isomerer. [5]

Enantiomerer av etosuximid

CAS-nummer: 39122-20-8

CAS-nummer: 39122-19-5

Anteckningar

  1. WHO Model List of Essential Medicines, 16:e listan  (eng.) (pdf). WHO (mars 2009). Datum för åtkomst: 15 januari 2012. Arkiverad från originalet den 3 februari 2012.
  2. Order från Ryska federationens regering den 7 december 2011 N 2199-r Moskva  // Rossiyskaya Gazeta. - Federalt nummer, 2011. - Nr 5660 .
  3. Glömd medicin . Hämtad 10 februari 2011. Arkiverad från originalet 13 februari 2011.
  4. / Efter förhandlingar med ministeriet för hälsa och social utveckling i Ryssland kommer Bayer att återuppta produktionen av Suxilep-läkemedlet (otillgänglig länk) . Hämtad 6 mars 2011. Arkiverad från originalet 20 juni 2012. 
  5. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte) . Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9 , S. 182.

Länkar