Tiagabin

Tiagabin är ett antikonvulsivt läkemedel som främst används för epilepsi . Off -label används också vid behandling av ångestsyndrom .

Verkningsmekanism för tiagabin

Tiagabin blockerar det neuronala återupptaget av GABA , vilket leder till en ökning av koncentrationen av denna signalsubstans , vilket ökar strömmen av kloridjoner genom cellmembranen.

Tiagabin används som ett adjuvans för refraktära partiella anfall. I kombination med andra antiepileptika minskar tiagabin signifikant frekvensen av anfall (med 50 % eller mer) hos cirka 25 % av patienterna med ihållande komplexa partiella anfall och hos 32 % av patienterna med ett enkelt komplext anfall.

Farmakokinetik för tiagabin

Tiagabin absorberas nästan fullständigt i magen och är i hög grad bundet till plasmaproteiner (med 96%) - främst till serumalbumin och surt alfa-1-glykoprotein . I kroppen verkar tiagabin oxideras av 3A-isoformen av cytokrom P450 och sedan reagera med glukuronsyra . Tiagabin utsöndras i galla och urin. Dess halveringstid hos vuxna patienter är 7-9 timmar, men denna indikator påverkas av läkemedel som ändrar nivån av cytokrom P450