Bedaquilin

Bedaquiline ( Sirturo , TMC207, bedaquiline ) är en ny generation anti-tuberkulosläkemedel . Detta läkemedel är det första fundamentalt nya läkemedlet för behandling av tuberkulos på 40 år. [ett]

Farmakodynamik

Bedaquilin tillhör gruppen diarylkinoliner, en ny klass av antituberkulosföreningar. Den bakteriedödande effekten av läkemedlet beror på specifik hämning av protonpumpen av mykobakterier ATP-syntas (adenosin 5'trifosfatsyntas), ett enzym som spelar en viktig roll i processen för cellandning av Mycobacterium tuberculosis . Hämning av ATP-syntes leder till avbrott i energiproduktionen och, som ett resultat, till döden av den mikrobiella cellen. [2]

In vivo djurförsök

Studier har visat att de starkaste cancercellerna, som kan överleva kemoterapi och strålbehandling , vilket gör det svårt att bekämpa dem, och därför kan spridas i hela kroppen och bilda metastaser , kräver en relativt stor mängd energi. Det visade sig att ATP -rika celler har en nästan femfaldigt ökad förmåga att bilda metastaser in vivo . Bedaquilin kan undertrycka bränsletillförseln till dessa superfarliga cancerceller och selektivt skapa ett "strömavbrott" i dem, vilket lämnar friska celler oskadda. I försök på djur med dess hjälp var det möjligt att blockera 85% av metastaserna. [3]

Anteckningar

1. ↑ FDA godkänner den första nya tuberkulosdrogen på 40 år . ABC nyheter. Datum för åtkomst: 31 december 2012. Arkiverad från originalet den 4 januari 2013. (obestämd)
2. ↑ Bruksanvisning för läkemedlet Sirturo . Datum för åtkomst: 19 februari 2014. Arkiverad från originalet den 29 juli 2014. (obestämd)
3. ↑ Fiorillo, M., Scatena, C., Naccarato, A.G. et al. (2021). Bedaquiline, ett FDA-godkänt läkemedel, hämmar mitokondriell ATP-produktion och metastasering in vivo, genom att rikta in sig på gamma-subenheten (ATP5F1C) av ATP-syntaset. Celldöd skiljer sig PMID 33986463 doi : 10.1038/s41418-021-00788-x