| Hydroxyurea | |
|---|---|
| Hydroxikarbamid | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | hydroxiurea |
| Grov formel | CH4N2O2 _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 76,0547 g/mol |
| CAS | 127-07-1 |
| PubChem | 3657 |
| drogbank | APRD00023 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | L01XX05 |
| Farmakokinetik | |
| Ämnesomsättning | Lever |
| Halveringstid | 3-4 timmar |
| Exkretion | Njurar och lungor |
| Doseringsformer | |
| kapslar | |
| Administreringsmetoder | |
| Oral | |
| Andra namn | |
| Hydrea, Hydroxyurea | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Hydroxikarbamid (hydroxiurea) är ett cytostatiskt läkemedel , en antimetabolit som specifikt hämmar DNA - syntesenzymer . Hydroxikarbamid finns i form av kapslar och ingår i listan över vitala och essentiella läkemedel [1] .
Den föreslagna verkningsmekanismen är hämningen av nukleotidreduktas. Innehållet av deoxinukleosidtrifosfater minskar, hämning av DNA-syntes. Påverkar inte protein- och RNA- syntesen .
Efter oral administrering absorberas det väl från mag-tarmkanalen . Penetrerar genom BBB . Metaboliseras i levern . Det utsöndras huvudsakligen via njurarna (80%). T ½ - 3-4 timmar [2] .
Kronisk myeloid leukemi , melanom , äggstockscancer , livmoderkoriokarcinom , huvud- och halstumörer , hjärntumör , erytremi , livmoderhalscancer . I höga doser - med akut leukemi med resistens mot standardkemoterapi . Det används också i pre-induktionsläget ( premedicinering före induktion) före standardkemoterapi för akut leukemi , för att snabbt minska antalet cirkulerande leukocyter i blodet och minska risken för att utveckla akut tumörlyssyndrom under standardkemoterapi.
De ställs in individuellt, beroende på indikationerna och sjukdomsstadiet, tillståndet i det hematopoetiska systemet och schemat för antitumörterapi.
Från det hemopoietiska systemet: leukopeni , trombocytopeni , anemi .
Från matsmältningssystemet: stomatit , anorexi , illamående , kräkningar , diarré , förstoppning ; sällan - onormal leverfunktion.
Från sidan av det centrala nervsystemet: trötthet, huvudvärk , dåsighet , yrsel , hallucinationer , kramper .
Från andningsorganen: i vissa fall - diffusa lunginfiltrat , åtföljd av feber och andnöd .
Från urinvägarna: svårt att urinera ; sällan - nedsatt njurfunktion.
Dermatologiska reaktioner: alopeci , makula-papulära utslag , erytem .
Andra: feber, frossa .
Leukopeni mindre än 2500/µl, trombocytopeni mindre än 100 000/µl, svår anemi , graviditet , överkänslighet mot hydroxiurea.
Hydroxyurea är kontraindicerat under graviditet. Om det behövs, bör användning under amning sluta amma .
Kvinnor i fertil ålder som får hydroxiureabehandling bör använda tillförlitliga preventivmetoder . I experimentella studier har teratogena och embryotoxiska effekter av hydroxikarbamid fastställts.
Försiktighet måste iakttas hos patienter med gravt nedsatt njurfunktion.
Det rekommenderas inte att använda hydroxikarbamid till patienter med vattkoppor (inklusive nyligen eller efter kontakt med sjuka personer), herpes zoster och andra akuta infektionssjukdomar.
För äldre patienter kan dosjustering behövas.
Vid användning av hydroxikarbamid hos patienter med gikt eller nefrolitiasis ökar risken för hyperurikemi .
Kombination med strålbehandling kan leda till ökade biverkningar i samband med myelodepression och skador på magslemhinnan . Erytem som orsakas av strålning kan öka. Illamående, kräkningar, anorexi orsakad av kombinerad användning med strålbehandling, som ett resultat av tillfälligt utsättande av hydroxikarbamid, kan försvinna. Innan behandlingen påbörjas och under behandlingen bör en fullständig blodbild tas , inklusive benmärgsundersökning , samt njur- och leverfunktion . Upprepa blodprovet minst 1 gång/vecka. Med en minskning av antalet leukocyter mindre än 2500 / μl och blodplättar mindre än 100 000 / μl, bör behandlingen avbrytas tills de normala värdena för dessa indikatorer återställs. Möjliga förändringar i erytrocytsedimentationshastigheten (oftare dess ökning).
När anemi utvecklas bör den behandlas utan att avbryta förloppet av hydroxiurea, med hjälp av ersättningstransfusioner av röda blodkroppar. Förändringar i biokemiska parametrar är möjliga: en ökning av koncentrationen av urea , kreatinin , urinsyra i blodet , en ökning av aktiviteten hos levertransaminaser .
Det rekommenderas inte att vaccinera patienter och deras familjer.
Ökar effekten av cytarabin , försvagar -5 -fluorouracil och metotrexat . Ökar (ömsesidigt) myelotoxicitet för läkemedel som hämmar benmärgsfunktionen. Urikosuriska läkemedel ökar risken för att utveckla nefropati . Antidepressiva medel , antihistaminer , lugnande och hypnotika , läkemedel för allmän anestesi och etanol ökar den hämmande effekten på det centrala nervsystemet .