| Neostigmin metylsulfat | |
|---|---|
| Prozerin | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | 3-(((dimetylamino)karbonyl)oxi) -N , N , N -trimetylbensolaminiummetylsulfat |
| Grov formel | C12H19N2O2 + _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 334,39 g/mol |
| CAS | 51-60-5 |
| PubChem | 4456 |
| drogbank | 01400 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | N07AA01 |
| Farmakokinetik | |
| Halveringstid | 50-90 minuter |
| Exkretion | Oförändrat läkemedel (upp till 70 %) och alkoholiska metaboliter (30 %) utsöndras i urinen |
| Doseringsformer | |
| Tabletter , ampuller , granulat, pulver | |
| Administreringsmetoder | |
| oral , subkutan injektion [d] , intramuskulär injektion , intravenös infusion och konjunktival [d] | |
| Andra namn | |
| Prozerin | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Neostigmine methyl sulfate ("Prozerin") är en kolinesterashämmare . När det gäller perifer aktivitet ligger det nära fysostigmin och galantamin , det har ingen central effekt, eftersom det inte penetrerar bra genom blod-hjärnbarriären .
Prozerin ingår i listan över vitala och essentiella läkemedel .
Vitt kristallint pulver, luktfri, bitter smak. Hygroskopisk. I ljuset får den en rosa färgton. Mycket lättlöslig i vatten (1:10), lätt i alkohol (1:5). Vattenlösningar ( pH 5,9-7,5) steriliseras vid +100 °C i 30 minuter.
Prozerin är ett syntetiskt antikolinesterasmedel . Enligt den kemiska strukturen kan den betraktas som en förenklad analog av fysostigmin , innehållande en N-alkyl-substituerad karbamoyloxifenyldel. Ett karakteristiskt drag hos proserin (liksom oxazil och pyridostigmin ) är dock närvaron av en kvartär ammoniumgrupp i dess molekyl . Det skiljer sig i detta från alkaloiderna fysostigmin och galantamin , som inte innehåller kvartära kväveatomer.
Prozerin har en stark reversibel antikolinesterasaktivitet. När det gäller perifera effekter är det nära fysostigmin och galantamin . Liksom andra kvartära ammoniumföreningar har den en övervägande effekt på perifera system och är svår att penetrera blod-hjärnbarriären .
Det används för myasthenia gravis , motoriska störningar efter hjärnskador, förlamning , under återhämtningsperioden efter meningit , poliomyelit , encefalit , etc., med synnervatrofi, neurit , för att förebygga och behandla atoni i tarmarna och urinblåsan. I oftalmologisk praxis ordineras ibland prozerin för att minska pupillen och sänka det intraokulära trycket vid glaukom med vinkelstängning.
Prozerin är en antagonist av antidepolariserande curare -liknande läkemedel. Men stora doser kan i sig orsaka en kränkning av neuromuskulär ledning som ett resultat av ackumulering av acetylkolin och ihållande depolarisering i synapsen . Som motgift mot muskelavslappnande medel används prozerin för muskelsvaghet och andningsdepression i slutet av anestesin med användning av antidepolariserande medel, samt vid icke-depolariserande muskelavslappnande medel ( Atracurium ), om de senare börjar verka som antidepolariserande medel.
Prozerin används vanligtvis oralt eller subkutant .
Med utvecklingen av en myastenisk kris hos vuxna administreras prozerin intravenöst - 0,5-1 ml av en 0,05% lösning, sedan under huden i normala doser med korta intervaller . För att förstärka effekten av prozerin injiceras ibland efedrin under huden - 1 ml av en 5% lösning.
Behandling med myasthenia prozerin utförs under lång tid. För andra sjukdomar varar behandlingsförloppet 25-30 dagar; vid behov upprepas behandlingsförloppet efter 3-4 veckors paus.
Doser vid behandling av myasteni bör väljas individuellt. Vid otillräcklig dosering kan försämring inträffa och för höga doser kan leda till utveckling av kolinerga kriser och ihållande neuromuskulära överledningsstörningar med andningsrubbningar. Prozerin och andra antikolinesterasläkemedel vid behandling av myasthenia gravis används vid behov i kombination med aldosteronantagonister ( spironolakton ), kortikosteroider och anabola hormoner. Det huvudsakliga sättet för patogenetisk terapi av myasthenia gravis fortsätter att vara antikolinesterasläkemedel (prozerin, oksazil, pyridostigminbromid, etc.).
Ibland utser prozerin vid svag patrimonial aktivitet; ge inuti 0,003 g (3 mg) per mottagning 4-6 gånger med intervall mellan doserna på 40 minuter. För att stimulera förlossningen kan prozerin injiceras under huden i 1 ml av en 0,05% lösning 1-2 gånger med 1 timmes intervall, samtidigt med den första injektionen, administreras 1 ml av en 0,1% lösning av atropin en gång under huden . På senare år, på grund av uppkomsten av nya medel och metoder för att stimulera förlossningen, används prozerin sällan för detta ändamål.
I oftalmologisk praxis, för att minska det intraokulära trycket vid glaukom, används en 0,5% lösning: 1-2 droppar injiceras i konjunktivalsäcken 1-4 gånger om dagen.
När proserin används för att stoppa verkan av muskelavslappnande medel , administreras atropinsulfat intravenöst i en dos på 0,5–0,7 mg (0,5–0,7 ml av en 0,1 % lösning), förväntas en ökning av hjärtfrekvensen och efter 1/2– 2 min intravenöst 1,5 mg (3 ml av en 0,05% lösning) prozerin. Om effekten var otillräcklig, upprepa introduktionen av samma dos av prozerin (om bradykardi uppträder ges en ytterligare injektion av atropin). Totalt kan du ange 5-6 mg (10-12 ml av en 0,05% lösning) prozerin i 20-30 minuter.
Med en överdos av prozerin eller överkänslighet mot det, kan biverkningar uppstå i samband med överexcitation av kolinerga receptorer (kolinerg kris): hypersalivation , mios , illamående , ökad peristaltik , diarré, frekvent urinering , tremor av musklerna i tungan och skelettmusklerna, den gradvisa utvecklingen av allmän svaghet. För att ta bort biverkningar, minska dosen eller sluta ta läkemedlet, om nödvändigt administreras atropin eller andra antikolinerga läkemedel.
Prozerin är kontraindicerat vid epilepsi , hyperkinesi , bronkial astma , angina pectoris , svår åderförkalkning . Vid överdosering och dålig tolerans används atropin , metacin eller andra antikolinerga läkemedel som antagonist .