Ambenoniumklorid

Ambenoniumklorid är  ett antikolinesterasläkemedel . Oksazil är en symmetrisk bis-kvartär ammoniumbas, liknande struktur som prozerin , har en hög aktivitet och varaktighet (5-10 timmar).

Allmän information

Vitt fint kristallint pulver. Hygroskopisk . Lättlöslig i vatten, löslig i alkohol .

Farmakologisk verkan

Det binder till det anjoniska centrumet av kolinesterasenzymet och blockerar det reversibelt. Det förhindrar hydrolysen av acetylkolin , främjar dess ackumulering i ändarna av kolinerga nerver , förstärker och förlänger excitationen av m- och n-kolinerga receptorer. M-antikolinerg verkan manifesteras i en ökning av tonus och kontraktil aktivitet i de glatta musklerna i bronkierna , mag-tarmkanalen , livmodern , gallblåsan och urinblåsan , ökad utsöndring av matsmältnings-, bronkial-, svett- och tårkörtlar , sammandragning av pupillerna , spasm av boende , en minskning av intraokulärt tryck , bradykardi , expansion av blodkärl , sänkning av blodtrycket . Ackumuleringen av acetylkolin i regionen av n-kolinerga receptorer underlättar processen för synaptisk överföring och förbättrar neuromuskulär ledning (höga koncentrationer har motsatt effekt). I stora doser kan det orsaka takykardi . Ökar uthållighet och motorisk aktivitet, ökar rörelseomfång och muskelstyrka. Börjar verka efter 0,5-1,5 timmar, effekten varar upp till 5-10 timmar.

Farmakokinetik

Effektivt när det tas oralt. Passar dåligt genom histohematiska barriärer.

Indikationer

Används för myasthenia gravis , rörelsestörningar. associerad med tidigare meningit eller encefalit , under återhämtningsperioden för poliomyelit, med amyotrofisk lateralskleros , efter skador på det centrala nervsystemet , med perifer förlamning av ansiktsnerven .

Kontraindikationer

Överkänslighet , tidigare intag av depolariserande muskelavslappnande medel ( suxametonium , decametonium ); irit , bronkial astma , angina pectoris , obstruktiv tarmobstruktion; spasm i mag-tarmkanalen, gallvägarna och urinvägarna; myotoni , parkinsonism , epilepsi , hyperkinesis , tyreotoxikos , postoperativa chockkriser, graviditet , amning .

Varning

Arteriell hypotoni , kronisk hjärtsvikt , akut hjärtinfarkt , mag- och duodenalsår , bradykardi , diabetes mellitus .

Doseringsregim

Tilldela insidan (efter att ha ätit) i form av tabletter på 0,005 g (5 mg). När myasthenia gravis börjar med att ta 1 tablett, ökas dosen gradvis (genom att lägga till 1 mg), övervakar läkemedlets effektivitet och tolerabilitet. Vanligtvis är en engångsdos (för vuxna) 0,01 g (2 tabletter), men vissa patienter behöver högre doser (3-4 tabletter). För barn ordineras läkemedlet i mindre doser beroende på ålder. I milda fall av sjukdomen används oxazil 1-2 gånger om dagen, i svåra fall - 5-6 gånger. Intervallet mellan doserna för att undvika kumulering bör vara minst 4 h. När du tar läkemedlet vid sänggåendet kvarstår dess effekt, på grund av verkans varaktighet, ofta till morgonen.

Tecken på oxazils verkan (ökat rörelseomfång och muskelstyrka, förbättrad motorisk aktivitet, känsla av lätthet etc.) uppträder vanligtvis 0,5-1,5 timmar efter intag. Effekten efter en enstaka dos varar upp till 5-10 timmar eller mer, vilket överstiger verkningstiden för prozerin (i genomsnitt 2 timmar efter en enstaka dos).

Vid behandling av motoriska störningar som är en följd av poliomyelit används oksazil i kombination med andra åtgärder ( terapeutiska övningar , sjukgymnastik , balneologisk behandling etc.) både i den tidiga och sena återhämtningsperioden.

För motoriska störningar efter meningit, encefalit, skador i centrala nervsystemet, med förlamning av ansiktsnerven och andra motoriska störningar, ordineras det från 0,005 g (5 mg) 2-3 gånger om dagen, med ändring av dosen beroende på effekt och tolerabilitet. Behandlingsförloppet är i genomsnitt 2-3 veckor. Barn under 10 år ordineras 0,001 g (1 mg) under 1 levnadsår per dag (i 2-3 doser).

Högre doser för vuxna inuti: singel 0,025 g (25 mg), dagligen 0,05 g (50 mg).

Utgivningsformulär

Frisättningsform: tabletter om 0,001 g (1 mg); 0,005 g (5 mg) och 0,01 g (10 mg).

Lagring

Lista A. I en väl tillsluten behållare, skyddad från ljus.