Magnesiumsulfat (Magnesii sulfas, MgSO 4 ) är ett läkemedel . Det används i form av en lösning för intravenös administrering och i form av ett pulver för beredning av en suspension för oral administrering. du kan dö när du använder 60g av en överdos
När det administreras parenteralt har det en lugnande, diuretikum, arteriodilaterande, antikonvulsiv, antiarytmisk, hypotensiv, kramplösande, i stora doser - curare- liknande (en hämmande effekt på neuromuskulär överföring), tokolytiska, hypnotiska och narkotiska effekter, dämpar andningscentrum . Mg2 + är en "fysiologisk" kalciumantagonist och långsam kalciumkanalblockerare ( SCC ) och kan tränga undan kalcium från dess bindningsställen. Reglerar metaboliska processer, internuronal överföring och muskelexcitabilitet, förhindrar inträde av Ca 2+ genom det presynaptiska membranet, minskar mängden acetylkolin i det perifera nervsystemet och centrala nervsystemet . Avslappnar glatta muskler , sänker blodtrycket (främst högt), ökar diuresen. Antikonvulsiv verkan - Mg 2+ minskar frisättningen av acetylkolin från neuromuskulära synapser, samtidigt som det undertrycker neuromuskulär transmission, har en direkt hämmande effekt på det centrala nervsystemet. Antiarytmisk verkan - Mg 2+ minskar excitabiliteten hos kardiomyocyter, återställer jonbalansen, stabiliserar cellmembran, stör Na + ström , långsam inkommande Ca2 +-ström och envägs K + -ström . Den hjärtskyddande effekten beror på expansionen av kranskärlen, en minskning av perifert kärlmotstånd och trombocytaggregation . Tokolytisk effekt - Mg 2+ hämmar myometriets kontraktilitet (minskning i absorption, bindning och distribution av Ca 2+ i glatta muskelceller), ökar blodflödet i livmodern som ett resultat av expansionen av dess kärl. Det är ett motgift mot förgiftning med salter av tungmetaller. Systemiska effekter utvecklas nästan omedelbart efter intravenös och 1 timme efter intramuskulär administrering. Verkningslängden med intravenös administrering är 30 minuter, med intramuskulär injektion - 3-4 timmar.
Biverkningar: På matsmältningssystemets sida: diarré, intestinal atoni.
Från organen i det genitourinära systemet: ett symptom på irritation av njuren, oliguri
Från CCC-organen: takykardi (sällsynt)
Antikonvulsivt Css - 2-3,5 mmol/l. Det penetrerar blod-hjärnbarriären och placentabarriären , skapar en koncentration i bröstmjölk som är 2 gånger högre än den i plasma. Utsöndring utförs av njurarna , dess hastighet är proportionell mot plasmakoncentrationen och nivån av glomerulär filtration.
Överkänslighet, arteriell hypotension , depression av andningscentrum, svår bradykardi , AV-blockad , allvarlig kronisk njursvikt (CC mindre än 20 ml/min), prenatal period (2 timmar före förlossning). Med försiktighet: myasthenia gravis, andningssjukdomar, kronisk njursvikt , akuta inflammatoriska sjukdomar i mag-tarmkanalen, graviditet . Det är strängt förbjudet att använda för personer med njursjukdom.
Intravenöst och intramuskulärt långsamt (de första 3 ml - inom 3 minuter), 5-20 ml av en 20-25% lösning dagligen, 1-2 gånger om dagen i 15-20 dagar. Vid förgiftning med kvicksilver, arsenik, tetraetylbly - in / in, 5-10 ml av en 5-10% lösning. För lindring av anfall hos barn - i / m, 20-40 mg / kg (0,1-0,2 ml / kg 20% lösning). Den maximala dosen är 40 g/dag (160 mmol/dag). I en hypertensiv kris med misstänkt MI administreras endast 5-10 ml av en 20-25% lösning av magnesiumsulfat intramuskulärt.
Tidiga tecken och symtom på hypermagnesemi : bradykardi, dubbelsidighet, plötslig "rusning" av blod till huden i ansiktet, huvudvärk, sänkt blodtryck, illamående, andnöd, suddigt tal, kräkningar, asteni. Tecken på hypermagnesemi, rangordnade efter ökande Mg 2+-koncentration i serum : minskade djupa senreflexer (2-3,5 mmol/l), förlängning av PQ-intervallet och expansion av QRS-komplexet på EKG (2,5-5 mmol/l) , förlust av djupa senreflexer (4-5 mmol/l), depression av andningscentrum (5-6,5 mmol/l), försämrad ledning av hjärtat (7,5 mmol/l), hjärtstillestånd (12,5 mmol/l). Symtom på njurirritation. Dessutom hyperhidros, ångest, djup sedering, polyuri, livmoderatoni.
ÖverdoseringSymtom: försvinnande av knäet ryck , illamående, kräkningar, en kraftig minskning av blodtrycket, bradykardi, andningsdepression och centrala nervsystemet . Behandling: IV långsamt, CaCl 2 lösning eller kalciumglukonat - 5-10 ml 10%, utför syrgasbehandling, inandning av karbogen , konstgjord andning, peritonealdialys eller hemodialys , symtomatisk terapi.
Vid behov administreras samtidig intravenös administrering av Mg 2+ och Ca 2+ salter i olika vener. Det är möjligt att använda magnesiumsulfat för att lindra status epilepticus (som en del av komplex terapi). Patienter med gravt nedsatt njurfunktion ska inte få mer än 20 g magnesiumsulfat (81 mmol Mg 2+ ) inom 48 timmar, patienter med oliguri eller gravt nedsatt njurfunktion ska inte injicera magnesiumsulfat intravenöst för snabbt. Det rekommenderas att kontrollera koncentrationen av Mg 2+ i blodserumet (bör inte vara högre än 0,8-1,2 mmol / l), diures (minst 100 ml / 4 timmar), andningsfrekvens (minst 16 / min), blodtryck. För parenteral användning bör särskild försiktighet iakttas för att inte skapa en toxisk koncentration av läkemedlet. Äldre patienter kräver ofta en dosreduktion (försvagad njurfunktion). Injektionslösningen kan också användas för oral administrering (som ett laxerande läkemedel).
Förstärker effekten av andra läkemedel som hämmar det centrala nervsystemet. Hjärtglykosider ökar risken för ledningsstörningar och AV-blockad (särskilt vid samtidig intravenös administrering av Ca 2+ -salter ). Muskelavslappnande medel och nifedipin ökar den neuromuskulära blockaden. Med den kombinerade användningen av magnesiumsulfat för parenteral administrering med andra vasodilatorer är det möjligt att öka den hypotensiva effekten. Barbiturater , narkotiska analgetika , antihypertensiva läkemedel ökar sannolikheten för andningsdepression. Bryter mot absorptionen av antibiotika i tetracyklingruppen , försvagar effekten av streptomycin och tobramycin . Ca 2+ salter minskar effekten av magnesiumsulfat. Farmaceutiskt inkompatibel (bildar en fällning) med läkemedel Ca 2+ , etanol (i höga koncentrationer), karbonater, bikarbonater och fosfater av alkalimetaller, salter av arseniksyra, barium , strontium , klindamycinfosfat , natriumhydrokortisonsuccinat , polymyxin B- sulfat, polymyxin B-sulfat hydroklorid, salicylater och tartrater. Vid koncentrationer av Mg 2+ över 10 mmol/ml i blandningar för total parenteral näring är separation av fettemulsioner möjlig.
Doseringsformer i pulverform är som följer:
När det tas oralt har det en koleretisk effekt (en reflexeffekt på slemhinnereceptorerna i tolvfingertarmen) och en laxerande effekt (på grund av dålig absorption av läkemedlet i tarmen skapas ett högt osmotiskt tryck i det, vatten ackumuleras i tarm, tarminnehållet flyter, peristaltiken ökar). Det är ett motgift mot förgiftning med salter av tungmetaller. Effekten börjar efter 0,5-3 timmar, varaktigheten är 4-6 timmar.
När det tas oralt absorberas det dåligt (högst 20%) i jejunum och ileum , genomgår reabsorption från galla , bukspottkörtel- och tarmsaft ; med malabsorptionssyndrom och att äta mat rik på fett minskar absorptionen av Mg 2+ . Kommunikation med intracellulära proteiner och makroerga fosfater - 30%. TCmax - 4 timmar Mg 2+ deponeras i skelett, skelettmuskler, njurar, lever och myokard ; i små mängder - i vävnadsvätska och erytrocyter. Penetrerar genom BBB och placentabarriären, skapar en koncentration i bröstmjölk som är 2 gånger högre än den i plasma. Utsöndring utförs av njurarna (hastigheten av utsöndring av njurarna är proportionell mot plasmakoncentration och glomerulär filtrationshastighet) och med avföring.
Förstoppning , kolangit , kolecystit , gallblåsdyskinesi av hypoton typ (för slangar), tolvfingertarmen (för att få en gallblåsans del av gallan), tarmrengöring före diagnostiska manipulationer. Förgiftning med salter av tungmetaller ( kvicksilver , arsenik , tetraetylbly, barium ).
Överkänslighet, blindtarmsinflammation , rektal blödning (inklusive odiagnostiserad), tarmobstruktion , uttorkning, svår CRF, hypermagnesemi. Med försiktighet: hjärtblock, myokardskada, kronisk njursvikt.
Som ett laxermedel - inuti, lös upp innehållet i förpackningen (20-30 g) i 100 ml varmt vatten, för barn - med en hastighet av 1 g per 1 år av livet. Som koleretikum - inuti injiceras 15 ml av en 20-25% lösning 3 gånger om dagen, med duodenalljud , 50 ml av en 25% eller 100 ml av en 10% varm lösning genom en sond . Vid förgiftning med salter av tungmetaller tvättas magen med en 1% lösning av magnesiumsulfat eller ges oralt (20-25 g i 200 ml vatten för att bilda olösligt magnesiumsulfat ). Den maximala dosen för vuxna är upp till 40 g / dag.
Illamående, kräkningar, diarré, förvärring av inflammatoriska sjukdomar i mag-tarmkanalen, elektrolytobalans (trötthet, asteni, förvirring, arytmi, kramper), flatulens , spastisk buksmärta, törst, tecken på hypermagnesemi (yrsel i närvaro av njursvikt). Överdosering: symtom: svår diarré. Behandlingen är symtomatisk.
Läkemedlet som laxermedel ordineras endast för episodisk användning.
Minskar effekten av orala antikoagulantia (inklusive kumarinderivat eller indandionderivat), hjärtglykosider, fenotiaziner (särskilt klorpromazin ). Minskar absorptionen av ciprofloxacin , etidronsyra, antibiotika från tetracyklingruppen (bildar oabsorberade komplex med orala tetracykliner), försvagar effekten av streptomycin och tobramycin (laxermedel innehållande Mg 2+ bör tas 1-2 timmar efter användning av ovanstående droger). Farmaceutiskt inkompatibla (fällningar) med Ca 2+ preparat , etanol (i hög koncentration), alkalimetallkarbonater, bikarbonater och fosfater, salter av arseniksyra, barium , strontium , klindamycinfosfat , natriumhydrokortisonsuccinat, polymyxin B-hydroklorid, prosalkain-B-hydroklorid och tartrater.