Cefazolin

Cefazolin
Kemisk förening
IUPAC	( 6R , 7R )-3-{[(5-metyl-1,3,4-tiadiazol-2-yl)tio]metyl}-8-oxo-7-[( lH -tetrazol-1-ylacetyl)amino ]-5-tia-1-azabicyklo[4.2.0]okt-2-en-2-karboxylsyra
Grov formel	C14H14N8O4S 3 _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	454,51
CAS	25953-19-9
PubChem	33255
drogbank	DB01327
Förening
Klassificering
ATX	J01DB04 , QJ51DA04
Farmakokinetik
Biotillgänglig	NA
Ämnesomsättning	?
Halveringstid	1,8 timmar med iv administrering, 2 timmar med IM administrering
Exkretion	njurar , oförändrade
Administreringsmetoder
intravenöst , intramuskulärt
Mediafiler på Wikimedia Commons

Cefazolin ( lat.  Cefazolin ) är ett antibiotikum av den första generationens cefalosporiner .

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Cefazolin är ett första generationens cefalosporinantibiotikum. Verkar bakteriedödande. Den har ett brett spektrum av antimikrobiell aktivitet. Den är aktiv både mot grampositiva ( Staphylococcus spp. , penicillinasproducerande och icke-penicillinasproducerande stammar, Streptococcus spp., Pneumoncoccus , Corynebacterium diphtheriae , B. antracis ) och gramnegativa mikroorganismer ( N. meningitides , N. meningitides ) gonorré, Shigella , Salmonella , E. coli , Klebsiella ). Även aktiv mot Spirochaetaceae och Leptospiraceae . Läkemedlet är inte effektivt mot Pseudomonas aeruginosa , indolpositiva stammar av Proteus , Mycobacterium tuberculosis , anaeroba mikroorganismer.

Farmakokinetik

Efter intramuskulär och intravenös administrering absorberas läkemedlet snabbt och distribueras i vävnader och kroppsvätskor, når sin maximala koncentration i blodet efter 1 timme och förblir i en terapeutisk koncentration i 8-12 timmar, penetrerar lätt genom placentabarriären , in i synovial , pleurala och peritoneala exsudat . Det utsöndras huvudsakligen via njurarna, vilket skapar höga koncentrationer i urinen.

Indikationer för användning

Infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av patogener som är känsliga för läkemedlet: endokardit , sepsis , peritonit , luftvägsinfektioner , urinvägsinfektioner, inklusive syfilis och gonorré , infektionsskador i ben och leder, såväl som för att förebygga postoperativa komplikationer.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot läkemedel från cefalosporingruppen och andra beta-laktamantibiotika . Ej föreskrivet för nyfödda.

Särskilda instruktioner

Med försiktighet ordineras läkemedlet till patienter med sjukdomar i mag-tarmkanalen (särskilt med kolit ).

Under användning av cefazolin kan positiva direkta och indirekta Coombs-tester förekomma.

Under användningen av cefazolin är det möjligt att få en falsk positiv reaktion på glukos i urinen.

Läkemedlets säkerhet hos för tidigt födda spädbarn och barn under den första levnadsmånaden har inte fastställts.

Graviditet och amning

Under graviditeten ordineras läkemedlet endast av hälsoskäl. För ammande mödrar är cefazolin en av de säkraste antibiotika, det absorberas dåligt oralt och går faktiskt inte över i bröstmjölken. [ett]

Interaktion med andra läkemedel

Läkemedlet rekommenderas inte för användning samtidigt med orala antikoagulantia och diuretika (etakrynsyra, furosemid).

Administreringsväg och doser

Dosen och behandlingens varaktighet ställs in individuellt, med hänsyn till svårighetsgraden av förloppet och lokaliseringen av infektionen, patogenens känslighet. Läkemedlet kan administreras intramuskulärt, intravenöst (ström eller dropp). Den genomsnittliga dagliga dosen för vuxna är 1 g, administreringsfrekvensen är 2 gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är 6 g, administreringsfrekvensen kan ökas upp till 3-4 gånger om dagen.

För att förebygga postoperativa komplikationer ordineras 1 g cefazolin 30 minuter före operationen; 0,5-1 g under operationen och 0,5-1 g var 6-8:e timme under dagen efter operationen.

Den genomsnittliga dagliga dosen för barn är 25-50 mg / kg kroppsvikt, i allvarliga fall av sjukdomen kan dosen ökas till 100 mg / kg kroppsvikt per dag.

Den genomsnittliga behandlingens varaktighet är 7-10 dagar. Hos patienter med nedsatt njurfunktion är doseringsregimen för cefazolin inställd med hänsyn till värdena för kreatininclearance :

Clearance Serum Cefazolin Dos kreatinin kreatinin (ml/min) (mg%) 55 <1,5 Ingen förändring 35-54 1,6-3,0 Vanlig dos var 8:e timme 11-34 3,1-4,5 1/2 doser var 12:e timme <10 >4,6 1/2 doser 18-24 timmar senare

Alla rekommendationer för att förskriva lägre doser gäller efter fastställande av en initial laddningsdos som är lämplig för infektionens svårighetsgrad. För intramuskulär administrering löses läkemedlet i 4-5 ml vatten för injektion, isotonisk natriumkloridlösning eller 0,25-0,5% novokainlösning . För intravenöst dropp löses läkemedlet i 100-250 ml isotonisk natriumkloridlösning eller 5% glukoslösning; injektionen utförs inom 20-30 minuter (injektionshastighet 60-80 droppar per minut). För intravenös jetadministrering späds en engångsdos av läkemedlet i 10 ml isotonisk natriumkloridlösning och injiceras långsamt under 3-5 minuter.

Biverkning

Kanske utvecklingen av allergiska reaktioner i form av hudutslag, klåda , eosinofili , Quinckes ödem , artralgi, anafylaktisk chock . I dessa fall är det nödvändigt att stoppa administreringen av läkemedlet och genomföra desensibiliserande terapi.

Hos patienter med njursjukdom, när de behandlas med höga doser cefazolin (6 g), kan tecken på njursvikt uppträda. I dessa fall reduceras dosen av läkemedlet och behandlingen utförs under kontroll av dynamiken i innehållet av ureakväve och kreatinin i blodet.

Gastrointestinala störningar är möjliga: illamående , kräkningar , diarré , pseudomembranös kolit, övergående ökning av levertransaminasaktivitet .

Vid långvarig behandling, dysbakterios , superinfektion orsakad av antibiotikaresistenta stammar, kan candidiasis utvecklas .

Med intramuskulär injektion av läkemedlet i sällsynta fall observeras flebit , ofta ömhet på injektionsstället. Från det hemopoietiska systemet: neutropeni , leukopeni , trombocytopeni .

Lagringsvillkor

I torrt, skyddat från direkt solljus och utom räckhåll för barn vid temperaturer upp till 25 °C.

Anteckningar

1. ↑ Överföring av cefazolin till bröstmjölk. [J Pediatr. 1979] - PubMed resultat

Beta-laktam antibakteriella medel , andra ( J01D )
Första generationens cefalosporiner	Cefalexin Cefaloridin * Cefalotin Cefazolin Cefadroxil Cefazedon Cefatrizin Cefapirin * Cephradine * Cefacetril * Cefroxadin * Ceftezol
Andra generationens cefalosporiner	Cefoxitin Cefuroxim Cefamandol Cefaclor Cefotetan * Cefonicid Tsefotiam * Loracarbef Cefmetazol * Cefprozil Ceforanid
Tredje generationens cefalosporiner	Cefotaxim Ceftazidim Cefsulodin * Ceftriaxon Cefmenoxim Latamoxef Ceftizoxim * Cefixime Cefodizyme * Cefetamet Cefpyramid * Cefoperazon Cefpodoxim * Ceftibuten Cefdinir Cefditoren Cefoperazon i kombination med andra läkemedel " Sulperazon " (cefoperazon + sulbaktam)
fjärde generationens cefalosporiner	cefepim Cefpir *
5:e generationens cefalosporiner	Ceftobiprol Ceftarolin Ceftolosan
Monobaktamer	Aztreonam
Karbapenemer	Meropenem Ertapenem Imipenem Doripenem Imipenem i kombination med en enzymhämmare Tienam ( imipenem + cilastatin)
Uppgifter om läkemedel ges i enlighet med registret över registrerade läkemedel och TKFS daterat 2008-10-15 (* - läkemedlet tas ur cirkulation) Sök i läkemedelsdatabasen . Federal State Institution NTs ESMP av Roszdravnadzor i Ryska federationen (28 oktober 2008). Hämtad: 6 november 2008. (ryska)