Cefuroxim

Cefuroxime ( engelsk  Cefuroxime ) är ett antibiotikum , en andra generationens cefalosporin , även känd som Aksetin, Zinnat, Zinacef, Kimacef, Megasef, Selecef, Ceftin, Cefrus. GlaxoSmithKline distribuerar antibiotikan i USA under varumärket Ceftin, och i Storbritannien, Ryssland, Israel, Australien, Ungern och andra länder under namnet Zinnat [1] .

Läkemedlet är tillgängligt i form av vita tabletter som innehåller 125, 250 eller 500 mg av den aktiva substansen cefuroximaxetil, såväl som i form av granulat för beredning av en suspension för oral administrering, ett pulver för beredning av en lösning för intravenös administrering, ett pulver för beredning av en lösning för intravenös och intramuskulär injektion.

Farmakologiska egenskaper

Cefalosporin antibiotikum av andra generationen för oral och parenteral användning. Det verkar bakteriedödande (bryter syntesen av bakteriecellväggen). Den har ett brett spektrum av antimikrobiell aktivitet. Mycket aktiv mot grampositiva mikroorganismer , inklusive penicillinresistenta stammar (med undantag för meticillinresistenta stammar), Staphylococcus aureus , Streptococcus pyogenes (och andra betahemolytiska streptokocker), Streptococcus pneumoniae , Streptococcus a Streptococcus grupp B ( Streptococcus a Streptococcus ), mitis (viridans-grupper), Bordetella pertussis , de flesta Clostridium spp.); gramnegativa mikroorganismer ( Escherichia coli , Klebsiella spp., Proteus mirabilis , Providencia spp., Proteus rettgeri , Haemophilus influenzae , inklusive stammar som är resistenta mot ampicillin; Haemophilus parainfluenzae , inklusive stammar som är resistenta mot ampicillin , morax , haleria och ampicillin; inte producerar penicillinas, Neisseria meningitidis , Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; grampositiva och gramnegativa anaerober (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

Okänsliga för cefuroxim: Clostridium difficile , Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus , Listeria monocytogenes , meticillinresistenta stammar av Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis , Legionella sppratp . sppratp .

Farmakokinetik

Parenteral administrering

Efter /m administrering av 750 mg uppnås Cmax efter 15-60 minuter och är 27 μg/ml. Med på / i introduktionen av 0,75 och 1,5 g Cmax efter 15 minuter är 50 respektive 100 mcg/ml. Terapeutisk koncentration bibehålls under 5,3 respektive 8 timmar. T1 / 2 med / in och / m administrering - 1,3-1,5 timmar, hos nyfödda - 2-2,5 timmar Kommunikation med plasmaproteiner - 33-50%. Omsätts inte i levern. Utsöndras av njurarna genom glomerulär filtration och tubulär sekretion 85-90% oförändrad inom 8 timmar (det mesta av läkemedlet utsöndras under de första 6 timmarna, samtidigt som höga koncentrationer skapas i urinen); efter 24 timmar elimineras det fullständigt (50% - genom tubulär sekretion, 50% - genom glomerulär filtrering). Terapeutiska koncentrationer registreras i pleuravätska, galla, sputum, myokard, hud och mjuka vävnader. Koncentrationer av cefuroxim som överstiger MIC för de flesta mikroorganismer kan uppnås i ben-, led- och intraokulära vätskor. När hjärnhinneinflammation tränger igenom BBB. Passerar genom moderkakan och går över i bröstmjölken.

Oralt intag

Det absorberas väl och hydrolyseras snabbt i tarmslemhinnan, fördelat i den extracellulära vätskan. Biotillgängligheten efter måltid ökar (upp till 37-52%). Cmax i plasma skapas efter användning av tabletter efter 2,5-3 timmar, suspensioner - 2,5-3,5 timmar, T1 / 2 - 1,2-1,3 respektive 1,4-1,9 timmar. Utsöndras oförändrat via njurarna: hos vuxna, 50% av dosen - efter 12 timmar. [2] Vid nedsatt njurfunktion förlängs T1 / 2.

Indikationer

Bakteriella infektioner orsakade av känsliga mikroorganismer: sjukdomar i luftvägarna ( bronkit , lunginflammation , lungabscess, pleuralt empyem, etc.), ÖNH-organ ( bihåleinflammation , tonsillit , faryngit , otitis media , etc.) , urinvägar ( pyelonecyfrit ) asymtomatisk bakteriuri, gonorré , etc.), hud och mjuka vävnader (erysipelas, pyoderma, impetigo, furunkulos , slem, sårinfektion, erysipeloid, etc.), ben och leder (osteomyelit, septisk artrit, etc.), bäckenorgan (endometrit) , adnexit, cervicit), sepsis , meningit , borrelia (borrelia), förebyggande av infektionskomplikationer vid operationer på organen i bröstet, buken, bäckenet, lederna (inklusive operationer på lungorna, hjärtat, matstrupen, vid kärlkirurgi med en hög grad av risk för infektionskomplikationer vid ortopediska operationer).

Kontraindikationer

Överkänslighet (inklusive mot andra cefalosporiner, penicilliner och karbapenemer) Med försiktighet. Den neonatala perioden, prematuritet, kronisk njursvikt, blödningar och gastrointestinala sjukdomar (inklusive en historia av ulcerös kolit), försvagade och undernärda patienter, graviditet, amning.

Doseringsregim

In / m, in / in eller inuti. I / i och / m vuxna ordineras 750 mg 3 gånger om dagen; med svåra infektioner - dosen ökas till 1500 mg 3-4 gånger om dagen (vid behov kan intervallet mellan injektionerna minskas till 6 timmar). Den genomsnittliga dagliga dosen är 3-6 g. Barn ordineras 30-100 mg / kg / dag i 3-4 doser. För de flesta infektioner är den optimala dosen 60 mg/kg/dag. Nyfödda och barn under 3 månader ordineras 30 mg / kg / dag i 2-3 doser. Med gonorré - in / m, 1500 mg en gång (eller i form av 2 injektioner på 750 mg administrerade i olika områden, till exempel i båda sätesmusklerna). Med bakteriell meningit - in / in, 3 g var 8:e timme; barn i yngre och äldre ålder - 150-250 mg / kg / dag i 3-4 doser, nyfödda - 100 mg / kg / dag. Under operationer på bukhålan, bäckenorganen och ortopediska operationer - i / in, 1500 mg under induktion av anestesi, sedan dessutom - i / m, 750 mg, 8 och 16 timmar efter operationen. Under operationer på hjärtat, lungorna, matstrupen och blodkärlen - in/in, 1500 mg under induktion av anestesi, sedan - in/m, 750 mg 3 gånger om dagen under de kommande 24-48 timmarna. Vid lunginflammation - in / m eller in / in, 1500 mg 2-3 gånger om dagen i 48-72 timmar, sedan byter de till oral administrering, 500 mg 2 gånger om dagen i 7-10 dagar. Vid exacerbation av kronisk bronkit ordineras det intramuskulärt eller intravenöst, 750 mg 2-3 gånger om dagen i 48-72 timmar, sedan byter de till oral administrering, 500 mg 2 gånger om dagen i 5-10 dagar. Med kronisk njursvikt är korrigering av doseringsregimen nödvändig: med CC 10-20 ml / min, 750 mg 2 gånger om dagen ordineras intravenöst eller intramuskulärt, med CC mindre än 10 ml / min - 750 mg 1 gång per dag. Patienter på kontinuerlig hemodialys med en arteriovenös shunt eller på höghastighetshemofiltrering på intensivvårdsavdelningar ordineras 750 mg 2 gånger om dagen; för patienter på låghastighetshemofiltrering ordineras doser som rekommenderas för nedsatt njurfunktion.

Biverkningar

Allergiska reaktioner: frossa, utslag, klåda, urtikaria, sällan - erythema multiforme exsudativ (inklusive Stevens-Johnsons syndrom), bronkospasm, anafylaktisk chock. Lokala reaktioner: irritation, infiltration och smärta vid injektionsstället, flebit. Från det genitourinära systemet: klåda i perineum, vaginit. Från sidan av det centrala nervsystemet: kramper. Från urinvägarna: nedsatt njurfunktion, dysuri. Från matsmältningssystemet: diarré, illamående, kräkningar, magkramper och smärta, sår i munslemhinnan, oral candidiasis, sällan pseudomembranös enterokolit. Från sinnena: hörselnedsättning. På de hematopoetiska organens sida: hemolytisk anemi. Laboratorieindikatorer: ökad aktivitet av "lever" enzymer, alkaliskt fosfatas, LDH, hyperbilirubinemi. Överdos. Symtom: CNS-stimulering, kramper. Behandling: utnämning av antiepileptika, kontroll och underhåll av vitala kroppsfunktioner, hemodialys och peritonealdialys.

Interaktion

Samtidig oral administrering av "loop"-diuretika saktar ner tubulär sekretion, minskar renal clearance, ökar plasmakoncentrationen och ökar T1/2 av cefuroxim. Vid samtidig användning med aminoglykosider och diuretika ökar risken för nefrotoxiska effekter. Läkemedel som minskar surheten i magsaft, minskar absorptionen av cefuroxim och dess biotillgänglighet. Farmaceutiskt kompatibel med vattenlösningar innehållande upp till 1 % lidokainhydroklorid, 0,9 % NaCl-lösning, 5 % och 10 % dextroslösning, 0,18 % NaCl-lösning och 4 % dextroslösning, 5 % dextroslösning och 0,9 % NaCl-lösning, Ringers lösning, Hartmann lösning, natriumlaktatlösning, heparin (10 IE/ml och 50 IE/ml) i 0,9 % NaCl-lösning. Farmaceutiskt inkompatibel med aminoglykosider, natriumbikarbonatlösning 2,74%.

Särskilda instruktioner

Patienter med en historia av allergiska reaktioner mot penicilliner kan ha överkänslighet mot cefalosporinantibiotika. Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka njurfunktionen, särskilt hos patienter som får läkemedlet i höga doser. Behandlingen fortsätter i 48-72 timmar efter att symptomen försvunnit, vid infektioner orsakade av Streptococcus pyogenes är behandlingsförloppet minst 7-10 dagar. Under behandlingen är en falsk positiv direkt Coombs-reaktion och ett falskt positivt urintest för glukos möjliga. Bruksfärdig lösning kan förvaras i rumstemperatur i 7 timmar, i kylskåp - i 48 timmar Det är tillåtet att använda en lösning som har blivit gul under förvaring. Hos patienter som får cefuroxim rekommenderas att använda tester med glukosoxidas eller hexokinas för att bestämma koncentrationen av glukos i blodet . Vid byte från parenteral till oral administrering bör infektionens svårighetsgrad, mikroorganismernas känslighet och patientens allmänna tillstånd beaktas. Om ingen förbättring noteras efter 72 timmar efter oral administrering av cefuroxim, ska parenteral administrering fortsätta.

Anteckningar

1. ↑ Zinnat-inlägg på Glaxo Smith Kline-webbplatsen.
2. ↑ ?