Etamzilat

Etamsylate ( eng.  Etamsylate , CAS-kod 2624-44-4, bruttoformel C 10 H 17 NO 5 S ) är ett läkemedel , ett hemostatiskt medel . Vit med en rosa nyans kristallint pulver. Lättlöslig i vatten, löslig i alkohol. [2]

Farmakologisk verkan

Hemostatiskt medel; Det har också en angioskyddande och proaggregant effekt. Stimulerar bildandet av blodplättar och deras utträde från benmärgen. Den hemostatiska effekten, på grund av aktiveringen av tromboplastinbildning på platsen för skada på små kärl och en minskning av bildningen av prostacyklin PgI2 i det vaskulära endotelet, bidrar till en ökning av trombocytadhesion och aggregation, vilket i slutändan leder till ett stopp eller en minskning av blödningen.

Ökar hastigheten för bildandet av den primära tromben och förbättrar dess retraktion, har praktiskt taget ingen effekt på koncentrationen av fibrinogen och protrombintid . Doser över 2-10 mg/kg leder inte till större effekt. Vid upprepade injektioner ökar trombbildningen.

Med antihyaluronidasaktivitet och stabiliserande askorbinsyra förhindrar den förstörelse och främjar bildningen av mukopolysackarider med en stor mol i kapillärväggen. massa, ökar kapillärernas motstånd, minskar deras bräcklighet, normaliserar permeabiliteten i patologiska processer.

Minskar frisättningen av vätska och diapedes av blodkroppar från kärlbädden, förbättrar mikrocirkulationen.

Det har inte hyperkoagulerbara egenskaper, bidrar inte till trombos, har ingen vasokonstriktiv effekt.

Återställer patologiskt förändrad blödningstid. Det påverkar inte de normala parametrarna för hemostassystemet.

Den hemostatiska effekten med på / i introduktionen av etamsylat inträffar efter 5-15 minuter, den maximala effekten uppträder efter 1-2 timmar.. Verkan varar i 4-6 timmar, försvagas sedan gradvis inom 24 timmar; med i/m administrering sker effekten något långsammare. När den tas oralt observeras den maximala effekten efter 2-4 h. Efter en behandlingskur kvarstår effekten i 5-8 dagar, gradvis försvagas. [ett]

Farmakokinetik

Det absorberas väl både vid intramuskulär administrering och efter oral administrering. Terapeutisk koncentration i blodet - 0,05-0,02 mg / ml. Det är jämnt fördelat i olika organ och vävnader (beroende på graden av deras blodtillförsel). Binder svagt till proteiner och blodkroppar. Det utsöndras snabbt från kroppen, främst via njurarna (oförändrat), såväl som med galla. T1 / 2 efter i / m administrering - 2,1 h, efter i / v - 1,9 h. 5 minuter efter i / v administrering, utsöndras 20-30% av det administrerade läkemedlet av njurarna, fullständigt utsöndrat efter 4 timmar [1]

Applikation

Förebyggande och stopp av blödning: parenkym- och kapillärblödning (inklusive traumatisk, vid kirurgi under operationer på starkt vaskulariserade organ och vävnader, under kirurgiska ingrepp i dental, urologisk, oftalmisk, otolaryngologisk praxis, tarm-, njur-, lungblödning, metro- och menorragi med fibromyom, etc.), sekundär blödning på bakgrund av trombocytopeni och trombocytopati, hypokoagulation, hematuri, intrakraniell blödning (inklusive hos nyfödda och för tidigt födda barn), näsblödning på bakgrund av arteriell hypertoni , läkemedelsblödning, hemorrhagisk hemorrhagisk blödning ( blödning i blodkärlen). inklusive Werlhofs sjukdom , von Willebrand-Jurgens sjukdom , trombocytopati), diabetisk mikroangiopati (hemorragisk diabetisk retinopati , återkommande retinal blödning, hemoftalmos ).

Överkänslighet, trombos , tromboembolism , akut porfyri .

Med blödning på bakgrund av en överdos av antikoagulantia.

Halsbränna, tyngd i den epigastriska regionen, huvudvärk, yrsel, rodnad i ansiktet, sänkt systoliskt blodtryck, parestesi i de nedre extremiteterna, allergiska reaktioner. [ett]

Under graviditet är det möjligt om den förväntade effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret (säkerheten vid användning av etamsylat under graviditet har inte fastställts). Vid tidpunkten för behandling bör sluta amma. [2]

Doseringsregim

In / in, in / m och inuti. I oftalmologisk praxis - i form av ögondroppar och retrobulbar.

Inuti kan en enkel dos för vuxna - 0,25-0,5 g, om nödvändigt, ökas till 0,75 g; parenteralt - 0,125-0,25 g, om nödvändigt, öka till 0,375 g.

Vuxna: vid kirurgiska ingrepp profylaktiskt - intravenöst eller intramuskulärt 1 timme före operation - 0,25-0,5 g eller inuti, oavsett matintag, 3 timmar före operation - 0,5-0,75 g. Vid behov - 0,25-0,5 g intravenöst under operation och profylaktiskt - 0,5-0,75 g intravenöst, intramuskulärt eller 1,5-2 g oralt, jämnt över dagen - efter operationen.

Med intestinal, lungblödning - inuti, 0,5 g i 5-10 dagar, medan behandlingen fortsätter, reduceras dosen; med metro- och menorragi - samma doser under blödningsperioden och 2 efterföljande cykler.

Med hemorragisk diates, sjukdomar i blodsystemet, diabetisk angiopati - inuti, 0,75-1 g / dag, med jämna mellanrum, i kurser på 5-14 dagar.

Barn: profylaktiskt under kirurgiska ingrepp - inuti, 1-12 mg / kg i 2 uppdelade doser i 3-5 dagar. Om nödvändigt, under operationen - in / in, 8-10 mg / kg.

För att förhindra blödning efter operation - inuti, 8 mg / kg.

Med hemorragiskt syndrom - i en enda dos på 6-8 mg / kg oralt, 3 gånger om dagen, i kurser på 5-14 dagar; Kursen kan upprepas efter 7 dagar.

Blödningar vid diabetisk mikroangiopati - i / m, 0,25-0,5 g 3 gånger om dagen eller 0,125 g 2 gånger om dagen i 2-3 månader.

Injektionslösningen kan appliceras topiskt (en steril pinne impregneras och appliceras på såret). [ett]

Interaktion

Farmaceutiskt inkompatibel (i en spruta) med andra läkemedel.

Administrering i en dos av 10 mg/kg 1 timme före dextraner (medelmolekylvikt 30-40 tusen Da) förhindrar deras antiaggregerande effekt; introduktion efter har ingen hemostatisk effekt.

Kanske en kombination med aminokapronsyra och menadionnatriumbisulfit. [ett]

Särskilda instruktioner

Försiktighet krävs (trots frånvaro av trombosinduktion) vid förskrivning av etamsylat till patienter med en historia av trombos eller tromboembolism.

Vid hemorragiska komplikationer i samband med en överdos av antikoagulantia, rekommenderas att använda specifika motgift. Användningen av etamsylat hos patienter med försämrade parametrar i blodkoagulationssystemet är möjlig, men det bör kompletteras med administrering av läkemedel som eliminerar den identifierade bristen eller defekten av koagulationssystemets faktorer. [ett]

Anteckningar

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Sök i läkemedelsdatabasen, sökalternativ: INN - Etamzilat , flaggor "Sök i registret över registrerade droger" , "Sök efter TKFS" , "Visa lekforms" (otillgänglig länk) . Cirkulation av läkemedel . Federal State Institution "Scientific Center for Expertise of Medicine Products" av Roszdravnadzor i Ryska federationen (27.03.2008). - En typisk klinisk och farmakologisk artikel är en stadga och är inte skyddad av upphovsrätt i enlighet med del fyra av den ryska federationens civillag nr 230-FZ av den 18 december 2006. Hämtad 7 april 2008. Arkiverad från originalet 11 april 2008. (obestämd) 
2. ↑ 1 2 3 4 Etamzilat (otillgänglig länk) . Register över läkemedel . ReLeS.ru (10.04.2006). Hämtad 7 april 2008. Arkiverad från originalet 6 mars 2016. (obestämd)