Aceclidine

Aceclidine  är ett läkemedel , det ursprungliga sovjetiska läkemedlet, M-cholinomimetic. Det är ett kolinomimetiskt ämne som stimulerar övervägande kolinerga system i kroppen. Enligt den kemiska strukturen tillhör aceclidin 3-hydroxikinuklidinderivat (se även Oxylidine , Imekhin , Temekhin ).
Aceclidine är lika effektivt som morfin och har inga biverkningar.

Namnet på läkemedlet tilldelades av utvecklaren - VNIHFI som ett derivat av ordet "3 -acetoxikinclidin ett salicylat ". Aceclidin är ett officiellt läkemedel som framställs i produktionsavdelningarna på apoteken enligt samlingen av enhetliga läkemedelsrecept (officiell formel).

Historik

Aceclidine utvecklades i Sovjetunionen vid All-Union Scientific Research Chemical-Fharmaceutical Institute uppkallat efter Sergo Ordzhonikidze (nu OJSC TsHLS-VNIHFI ). Aceclidine är godkänt för medicinsk användning som ett antiglaukommedel enligt order från USSR:s hälsoministerium den 17 mars 1970 nr 151 som ett tidigare tillverkat läkemedel.

Fysikaliska och kemiska egenskaper

Vitt kristallint pulver. Lättlöslig i vatten. Vattenlösningar ( pH 4,5-5,5) steriliseras vid +100 °C i 30 minuter.

Farmakologisk verkan

Stimulerar m-kolinerga receptorer , till skillnad från acetylkolin är det en tertiär bas, vilket gör det möjligt att penetrera genom histohematiska barriärer (inklusive genom blod-hjärnbarriären ). Ökar tonen och förstärker sammandragningen av tarmarna , urinblåsan , livmodern ; orsakar mios , minskar det intraokulära trycket (efter en enda instillation varar effekten upp till 6 timmar), orsakar spasmer av boende . I höga doser orsakar det bradykardi , sänkning av blodtrycket, ökad aktivitet hos de yttre sekretionskörtlarna , bronkospasm .

Farmakokinetik

Absorptionen  är hög. Läkemedlet absorberas lätt genom olika administreringsvägar, inklusive instillation i konjunktivalsäcken.

Indikationer för användning

Atoni i urinblåsan, atoni i mag-tarmkanalen , subinvolution av livmodern ; stoppa blödning i postpartumperioden; glaukom . Förberedelse för röntgenundersökning av matstrupen (diagnos av esofageal achalasia), magsäck och tolvfingertarm 12 .

Kontraindikationer

Överkänslighet , bronkial astma , kronisk hjärtsvikt stadium II-III, angina pectoris , blödning från mag-tarmkanalen, epilepsi , hyperkinesi , graviditet , inflammation i bukhålan före operation.

Appliceringsmetod och dosering

Med atoni i magen, tarmarna, urinblåsan och hypotoni i livmodern - subkutant 1-2 ml av en 0,2% lösning; vid behov upprepas injektionerna 2-3 gånger med intervaller på 20-30 minuter; med subinvolution av livmodern - inom 2-3 dagar. Högre doser för vuxna: singel - 4 mg, dagligen - 12 mg. För att upptäcka esofageal achalasia orsakad av parasympatisk denervering , injiceras 0,75-1 ml av en 0,2% lösning subkutant 15 minuter innan patienten får en bariumsuspension; för att klargöra arten av lesionen i magen och tolvfingertarmen 12 efter en konventionell röntgenundersökning, injiceras 0,5-1 ml av en 0,2% lösning subkutant, 12-15 minuter efter att ha tagit ytterligare en del av bariumsuspensionen, en andra undersökning utförs.

I oftalmisk praxis ordineras aceclidin i form av ögondroppar (2%, 3% och 5% vattenlösningar). Börja med att tillsätta en 2% lösning. Vid denna koncentration observeras vanligtvis en liten miotisk och hypotensiv effekt; för en starkare effekt används 3% och 5% lösningar. Frekvensen av instillation (3-6 gånger om dagen) beror på den erhållna effekten. Vanligtvis, efter en enda instillation, varar den miotiska och hypotensiva effekten upp till 6 timmar eller mer.

Aceclidin kan användas i kombination med andra miotika . 5% lösning kan användas för att lindra mydriasis orsakad av homatropin ; med mydriasis från atropin och skopolamin är aceclidin inte tillräckligt effektivt.

Högre doser för vuxna under huden: enstaka 0,004 g (2 ml 0,2 % lösning), dagligen 0,012 g (6 ml 0,2 % lösning).

Biverkningar

Allergiska reaktioner ; irritation av bindhinnan , injektion av blodkärl ; värk och tyngd i ögat. Dessa händelser försvinner av sig själv. Såväl som efter användning av andra miotiska medel, rekommenderas att efter instillation av aceclidin, tryck på området av tårsäcken i 2-3 minuter för att förhindra att lösningen kommer in i tårkanalen och näshålan.

Överdosering