| Protionamid | |
|---|---|
| Protionamid [1] | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | 2-propyl-4-pyridinkarbotioamid |
| Grov formel | C9H12N2S _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 180,27 |
| CAS | 14222-60-7 |
| PubChem | 666418 |
| drogbank | 12667 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| Pharmacol. Grupp | Syntetiska antibakteriella medel |
| ATX | --> |
| Doseringsformer | |
| tabletter | |
| Andra namn | |
| Tioamid | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Protionamid är en tioamid, ett derivat av isonikotinsyra . Anti-tuberkulos läkemedel av den andra linjen. Gult kristallint ämne. Praktiskt taget olöslig i vatten, svagt löslig i eter och kloroform, löslig i etyl och metanol. [ett]
Farmakologisk verkan - anti-tuberkulos .
Blockerar syntesen av mykolsyror, som är den viktigaste strukturella komponenten i cellväggen i Mycobacterium tuberculosis; besitter egenskaperna hos en antagonist av nikotinsyra. Vid höga koncentrationer stör det proteinsyntesen i mikrobiella celler. Det har en bakteriostatisk effekt. Det är aktivt, särskilt i en sur miljö, mot snabbt och långsamt förökande Mycobacterium tuberculosis, lokaliserad extra- och intracellulärt. I höga koncentrationer verkar det på Mycobacterium leprae och vissa atypiska mykobakterier. Förbättrar fagocytos i fokus för specifik inflammation. Under behandlingsförloppet uppstår snabbt resistens hos mikroorganismer, fullständig korsresistens mot etionamid noteras. Det hämmar utvecklingen av resistens mot andra läkemedel mot tuberkulos. Bättre tolereras än etionamid.
Absorberas snabbt från mag-tarmkanalen, C max i blodet nås 2-3 timmar efter intag. Penetrerar lätt in i friska och patologiskt förändrade vävnader (tuberkulösa foci, inklusive inkapslade, håligheter i lungorna, serös och purulent pleurautgjutning, cerebrospinalvätska vid meningit), penetrerar placentabarriären. Metaboliseras i levern, delvis omvandlas till sulfoxid, som har tuberkulostatisk aktivitet. T 1 / 2 är 2-3 timmar. Det utsöndras huvudsakligen via njurarna, upp till 15-20% utsöndras oförändrat.
Tuberkulos (pulmonella och extrapulmonella former, med dålig tolerans eller motståndskraft mot behandling med anti-tuberkulosläkemedel av första linjen): infiltrativa, ulcerösa och exsudativa processer.
Överkänslighet, akut gastrit, magsår i magsäcken och tolvfingertarmen, ulcerös kolit, levercirros och andra leversjukdomar i den akuta fasen, kronisk alkoholism, njursvikt, barns ålder (rekommenderas inte för barn under 14 år).
Diabetes mellitus, leversvikt.
Under graviditet är kontraindicerat; protionamid passerar genom moderkakan. Vid tidpunkten för behandlingen ska amningen avbrytas (det finns inga data om penetration i bröstmjölk).
Från nervsystemet och känselorganen: yrsel, huvudvärk, nedsatt koncentrationsförmåga, parestesi, hallucinationer, agitation, ångest, dåsighet eller sömnlöshet, depression, svaghet.
Från matsmältningskanalen: dyspeptiska symtom (metallsmak i munnen, rapningar med ruttet lukt, illamående, kräkningar), anorexi, muntorrhet eller hypersalivation, diarré, flatulens, buksmärtor, hepatotoxiska reaktioner upp till utveckling av hepatit .
Övrigt: takykardi, menstruationsrubbningar, viktminskning, episoder av hypoglykemi hos diabetespatienter, hud och andra allergiska reaktioner.
Förstärker den toxiska effekten av alkohol. När det används samtidigt med andra anti-tuberkulosläkemedel manifesteras synergism i förhållande till huvudverkan. När det tas samtidigt med isoniazid, rifampicin och pyrazinamid ökar risken för levertoxicitet, med cykloserin blir kramper oftare. Under behandling av diabetespatienter bör dosen av insulin eller orala hypoglykemiska medel justeras. För att minska risken för biverkningar, kombinerat med vitamin B 6 i en dos på 150-300 mg / dag.
inuti.
Det rekommenderas att påbörja kursen efter att ha bestämt bakteriologisk känslighet och ordinera en dos baserad på individuell känslighet och tolerabilitet.
Före behandling är en studie av mag-tarmkanalen och leverfunktionen nödvändig. Under behandlingen bör aktivitetsnivån för levertransaminaser, gamma-glutamattransferas och alkaliskt fosfatas övervakas varje månad, patienter med diabetes mellitus bör regelbundet bestämma nivån av glykemi.
Vid tidpunkten för behandlingen bör avstå från att dricka alkohol. Använd med försiktighet för förare av fordon och personer vars aktiviteter kräver ökad koncentration. [2]
| Läkemedel mot tuberkulos (lista) | |||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Första raden |
| ||||||||||||||||
| Andra raden |
| ||||||||||||||||
| Andra droger |
| ||||||||||||||||
| Kombinationer av droger |
| ||||||||||||||||