Ranitidin

Ranitidin ( Ranitidin ) är ett läkemedel mot magsår som tillhör gruppen H2 -histaminreceptorblockerare , ett andra generationens läkemedel. Verkan av ranitidin är baserad på en minskning av utsöndringen av magsaft . Ingår i listan över vitala och essentiella läkemedel [1] .

I september 2019 hittades N-dimetylnitrosamin (NDMA), ett cancerframkallande ämne, i multitillverkat ranitidin, vilket fick många nationella och regionala läkemedelskontrollmyndigheter att dra tillbaka marknadsföringstillstånden för läkemedlet. I april 2020, på grund av risken för cancerframkallande egenskaper, drogs ranitidin tillbaka från den amerikanska marknaden och försäljningstillstånd upphävdes i EU och Australien.

Från och med 2021, återkallad av Roszdravnadzor [1] .

Synonymer

Apo-Ranitidine, Asitek, Acidex, Acilok-E, Gen-Ranitidine, Gertocalm, Gi-car, Gistak, Duoran, Zantak, Zoran, Neoseptin-R, Novo-Ranitidin, Novo-Ranidin, Peptoran, Raniberl, Ranigast, Ranisan, Ranison, Ranitab, Ranital, Ranitard, Ranitidine-Berlin-Chemie, Ranitidin-BMS, Ranitidin-Ratiopharm, Ranitin, Rantag, Rantak, Rintid, Ranks, Ulkodin, Ulkosan, Ulkuran, Ulserex, Yazitin

Formulär

Fysisk

Filmdragerade tabletter 150 mg och 300 mg .

Kemisk

N-2-5-(dimetylamino)metylfurfuryl-tio-etyl-N'-metyl-2-nitro-1,1-etylendiamin

Komposition

• ranitidinhydroklorid . _

Farmakologisk verkan

Ranitidin är ett läkemedel mot magsår, tillhör gruppen histamin H2 - receptorblockerare som finns i parietalcellerna i magslemhinnan . Ranitidin utövar en kompetitiv hämning av utsöndringen av magslemhinnan genom att minska den totala volymen magsaft och minska aktiviteten av pepsin . Denna antisekretoriska effekt är grunden för den effektiva verkan av ranitidin vid alla sjukdomar åtföljda av ökad magsekretion.

Ranitidin verkar under lång tid, så en engångsdos på 150 mg undertrycker effektivt utsöndringen av saltsyra . Efter oral administrering absorberas ranitidin snabbt från mag-tarmkanalen och når maximal koncentration inom 2 timmar .

Absorptionen störs inte ens vid samtidig intag av mat eller antacida (det är inte tillrådligt att ta antacida inom 2 timmar efter intag av ranitidin). Ranitidin utsöndras från kroppen via njurarna och huvudsakligen som en oförändrad aktiv substans. Cirka 40% av läkemedlet utsöndras från kroppen efter 24 timmar.

Indikationer

Ranitidin används för:

• magsår i magen och tolvfingertarmen , refluxesofagit , Zollinger-Ellisons syndrom ;
• kronisk attack av gastrisk dyspepsi , åtföljd av epigastrisk och retrosternal (retrosternal) smärta ;
• tillstånd där en minskning av magsekretion och syraproduktion är önskvärd ( förebyggande av övre gastrointestinala blödningar orsakade av stresssår );
• förebyggande av återkommande blödningar hos patienter som lider av magsår ;
• förebyggande av aspiration av magsaft hos patienter som genomgår operationer under anestesi  - Mendelssohns syndrom , särskilt hos gravida kvinnor under förlossningsvärk .

Kontraindikationer

Absoluta kontraindikationer för användning av ranitidin i den medicinska litteraturen beskrivs inte, men läkemedlet bör förskrivas med försiktighet till gravida kvinnor och ammande mödrar, eftersom ranitidin passerar genom placentabarriären och tränger in i bröstmjölken . Dess användning för att förhindra aspiration av magsaft under förlossningsvärk har dock inga biverkningar på förlossningen.

Försiktighet bör iakttas vid bestämning av doseringsregimen för ranitidin till patienter med njur- och leverinsufficiens och till barn under 14 år. När du använder ranitidin är det nödvändigt att utesluta möjligheten för en malign sjukdom i magen.

Rökning minskar effektiviteten av ranitidin.

Kontraindikationer inkluderar överkänslighet mot ranitidin.

Ranitidin är kontraindicerat hos personer med en historia av akut porfyri eftersom det kan finnas ett samband mellan ranitidin och akut porfyri [2] .

Biverkningar

• Från sidan av det kardiovaskulära systemet : i enstaka fall (med intravenös administrering) - AV-blockad.
• Från matsmältningssystemet : sällan - diarré, förstoppning; i enstaka fall - hepatit.
• Från sidan av det centrala nervsystemet : sällan - huvudvärk, yrsel, trötthet, dimsyn; i enstaka fall (hos svårt sjuka patienter) - förvirring, hallucinationer.
• Från det hemopoetiska systemet: sällan - trombocytopeni ; vid långvarig användning i höga doser - leukopeni .
• Från sidan av ämnesomsättningen: sällan - en lätt ökning av serumkreatinin i början av behandlingen.
• Från det endokrina systemets sida : långvarig användning i höga doser kan öka innehållet av prolaktin , gynekomasti , amenorré , impotens , minskad libido .
• Från muskuloskeletala systemet: mycket sällan - artralgi , myalgi .
• Allergiska reaktioner: sällan - hudutslag, urtikaria, angioödem , anafylaktisk chock , bronkospasm , arteriell hypotension .
• Övriga: sällan - återkommande parotit ; i enstaka fall - håravfall.

Applikation

Vanligtvis ordineras 150 mg två gånger om dagen, på morgonen före måltider och på kvällen före sänggåendet. Under kursbehandlingen av mag- och duodenalsår, refluxesofagit, rekommenderas det att använda läkemedlet i enstaka doser på 300 mg vid sänggåendet. Varaktigheten av behandlingsförloppet är oftast 6-8 veckor. För ovanstående indikationer är underhållsbehandling 150 mg vid sänggåendet. Behandlingsförlopp: 2-3 månader eller 1 år.

Med refluxesofagit ordineras läkemedlet i en dos på 150 mg 2 gånger om dagen eller 300 mg vid sänggåendet. Behandlingsförloppet är 8 veckor.

Vid Zollinger-Ellisons syndrom är startdosen 150 mg 3 gånger om dagen, och vid behov kan den ökas till 600 eller 900 mg, uppdelad i tre doser. Patienter med kroniska attacker av gastrisk dyspepsi rekommenderas att förskriva läkemedlet i en dos av 150 mg / 2 gånger om dagen. Behandlingsförloppet är 6 veckor.

För att förhindra stressinducerad övre gastrointestinal blödning hos kritiskt sjuka patienter eller för att förhindra återfall av blödning orsakad av magsår, rekommenderas att ranitidin förskrivs i en dos på 150 mg 2 gånger om dagen. Patienter med ökad risk för aspiration av maginnehåll under kirurgisk anestesi rekommenderas att använda en oral engångsdos på 150 mg 2 till 4 timmar före införandet av allmän anestesi, och helst 150 mg före operationen.

Patienter med njurinsufficiens rekommenderas att minska de använda doserna.

Läkemedelsinteraktioner

• Vid samtidig användning med antacida är en minskning av absorptionen av ranitidin möjlig.
• Med samtidig användning med antikolinergika är minnes- och uppmärksamhetsförsämring möjlig hos äldre patienter.
• Vid samtidig användning med warfarin är en minskning av clearance av warfarin möjlig. Ett fall av utveckling av hypoprotrombinemi och blödning hos en patient som får warfarin beskrivs.
• Vid samtidig användning av trikaliumdicitrat med vismut är en oönskad ökning av absorptionen av vismut möjlig ; med glibenklamid - fall av utveckling av hypoglykemi beskrivs ; med ketokonazol , itrakonazol - absorptionen av ketokonazol minskar itrakonazol.
• Vid samtidig användning med metoprolol är en ökning av plasmakoncentrationen och en ökning av AUC och T 1/2 av metoprolol möjlig.
• Med samtidig användning med sukralfat i höga doser (2 g) är en kränkning av absorptionen av ranitidin möjlig.
• Med samtidig användning med prokainamid är en minskning av utsöndringen av prokainamid genom njurarna möjlig, vilket leder till en ökning av dess koncentration i blodplasman.
• Det finns tecken på en ökning av absorptionen av triazolam vid samtidig användning, uppenbarligen på grund av en förändring av pH i maginnehållet under påverkan av ranitidin.
• Man tror att med samtidig användning med fenytoin är det möjligt att öka koncentrationen av fenytoin i blodplasman och öka risken för toxicitet.
• Vid samtidig användning med furosemid är en ökning av biotillgängligheten av furosemid måttligt uttalad .
• Det är omöjligt att utesluta en lätt ökning av koncentrationen av ciklosporin i blodplasman när det används samtidigt med ranitidin.

Anteckningar

1. ↑ Shashkova G.V., Lepakhin V.K., Beshlieva E.D. Katalog över drogsynonymer. - Ed. 13:e, reviderad. och ytterligare .. - M . : RC "PHARMMEDINFO", 2011. - 592 sid. — 25 000 exemplar.  - ISBN 978-5-85556-072-5 .
2. ↑ Katie A. Morgan, Rajni Ahlawat. Ranitidin  // StatPearls. - Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, 2022.