Tetrametylglukonuril

Tetrametyltetraazabicyklooktandion (Adaptol, Mebicar, Mebix) är ett psykotropiskt läkemedel utan bevisad effekt; "dagtid" lugnande medel .

Skapande historia

Läkemedlet syntetiserades i Laboratory of Nitrogen-Containing Compounds (som leds av L. I. Khmelnitsky) vid N. D. Zelinsky Institute of Organic Chemistry 1971 [1] [2] . Den lugnande förmågan hos föreningen identifierades av Irina Zaikonnikova vid Institutionen för farmakologi vid Kazan State Medical Institute , som studerade polykväveheterocykler, inklusive derivat av bicykliska bisureas [3] [2] . Läkemedlet, kallat Mebicar, lämnades till den farmaceutiska kommittén vid hälsoministeriet i Sovjetunionen för att få tillstånd för kliniska prövningar, och 1978, på order av USSR:s hälsoministerium N 868, godkändes det för omfattande klinisk användning som ett lugnande medel och dök upp i apoteksnätverket [4] .

Den industriella produktionen av Mebicar lanserades vid en farmakologisk fabrik i Riga .

Sedan 2000 har den producerats av Kazan-fabriken "Tatkhimfarmpreparaty" [5]

2002, vid den allryska tävlingen, fick drogen diplomet " 100 bästa varor i Ryssland " [3] .

Farmakologisk verkan

Enligt tillverkaren har den en måttlig lugnande aktivitet; har ingen muskelavslappnande effekt och stör inte koordinationen av rörelser . Det har ingen hypnotisk effekt, men förstärker effekten av hypnotika och förbättrar sömnförloppet vid dess störningar.

Det verkar på aktiviteten hos strukturerna som ingår i det limbiskt-retikulära komplexet, i synnerhet på de emotiogena zonerna i hypotalamus, och har också en effekt på alla fyra huvudsakliga neurotransmittorsystem: GABA -, kolin -, serotonin - och adrenerga , bidrar till deras balans och integration, men har inte en perifer antiadrenerg effekt.

Indikationer

Följande indikationer för användning av Mebicar har registrerats [6] :

• med neuroser och neurosliknande tillstånd som uppstår med symtom på irritabilitet , emotionell upphetsning, ångest , rädsla (särskilt hos patienter med alkoholism i remission );
• hypomana och ångest- vanföreställningar utan psykomotorisk agitation och allvarliga beteendestörningar (inklusive schizofreni, involutions- och vaskulära psykoser);
• kvarvarande effekter efter akut psykos med fenomen av emotionell instabilitet, produktiva symtom ;
• kronisk verbal hallucinos av organiskt ursprung;
• i den komplexa behandlingen av nikotinabstinenssyndrom .

Kan användas i kombination med antipsykotika och andra lugnande medel .

Doser och användningstid

Tilldela insidan i tabletter på 0,3-0,6 g 2-3 gånger om dagen (oavsett födointag). Den maximala enkeldosen är 3 g, den dagliga dosen är 10 g. Den maximala koncentrationen av den aktiva substansen i blodet uppnås 0,5 timmar efter att ha tagit läkemedlet och den höga nivån kvarstår i 3-4 timmar, och minskar sedan gradvis. Behandlingens varaktighet - från flera dagar till 2-3 månader. [6]

För att minska suget efter tobaksrökning ordineras 0,3-0,9 g per dag i 5-6 veckor. [6]

Den aktiva substansen metaboliseras inte och ackumuleras inte i kroppen.

Försiktighetsåtgärder

Det bör inte användas under arbete av förare av fordon och personer vars yrke är förknippat med ökad koncentration av uppmärksamhet [6] . Tetrametyltetraazabicyklooktandion är inte godkänt av FDA för användning i USA.

Biverkningar

När du tar Mebicar är allergiska reaktioner ( klåda ) möjliga. I sådana fall är det nödvändigt att avbryta läkemedlet. Det kan finnas en minskning av blodtrycket ( hypotoni ) och hypotermi (minskning av kroppstemperaturen, med 1-1,5 ° C), som vanligtvis normaliseras av sig själv. Det finns också dåsighet , svaghet, yrsel , dyspepsi . [6]

Anteckningar

1. ↑ Laboratorium för kvävehaltiga föreningar N19 . Officiell webbplats för Institutet för organisk kemi. N. D. Zelinsky. Hämtad 15 februari 2014. Arkiverad från originalet 4 april 2019. (ryska)
2. ↑ 1 2 SU644482A1 - Mebicar för behandling av psykisk sjukdom - Yandex.Patents . yandex.ru . Tillträdesdatum: 1 augusti 2021. Arkiverad 1 augusti 2021. (obestämd)
3. ↑ 1 2 Professor Irina Evgenievna Zimakova // Kazan Medical Journal. - 2005. - Nr 2 (februari).
4. ↑ Order från USSR:s hälsoministerium av den 18 september 1978 N 868 "Om godkännande för medicinsk användning av nya läkemedel" (otillgänglig länk) . Medicinsk portal rudoctor.net. Datum för åtkomst: 15 februari 2014. Arkiverad från originalet den 4 mars 2016. (ryska) 
5. ↑ Mebicar (dagtid lugnande medel) (otillgänglig länk) . Officiell webbplats för företaget "Tatkhimfarmpreparaty". Hämtad 15 februari 2014. Arkiverad från originalet 27 februari 2014. (ryska) 
6. ↑ 1 2 3 4 5 Tetramethyltetraazabicyclooctandionum (Tetramethyltetraazabicyclooctandionum): instruktion, tillämpning och formel . Encyclopedia of medicine and farmaceutical products "Register of Medicines of Russia". Hämtad 15 februari 2014. Arkiverad från originalet 5 april 2019. (ryska)

Länkar

• Mebicar (Mebicar) - Encyclopedia of medicines and pharmacy products . Radarpatent. — Instruktion, tillämpning och formel.
• Tetramethyltetraazabicyclooctandione (Tetramethyltetraazabicyclooctandione) - Encyclopedia of drugs and pharmacy products . Radarpatent. - Aktiv substans.