| Timolol | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| IUPAC | ( S )-1-( tert -butylamino)-3-[(4-morfolino-4-yl-1,2,5-tiadiazol-3-yl)oxi]propan-2-ol |
| Grov formel | C13H24N4O3S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 316,421 g/mol |
| CAS | 26839-75-8 |
| PubChem | 5478 |
| drogbank | APRD00229 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | C07AA06 , S01ED01 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 60 % |
| Ämnesomsättning | i levern : 80% |
| Halveringstid | 2,5-5 timmar |
| Exkretion | njurar |
| Doseringsformer | |
| ögondroppar - 0,25% och 0,5% lösningar i plastflaskor med 0,5 ml | |
| Andra namn | |
| Timolol, Timoptik, Timoptol, Optimol, Arutimol, Glukomol, Okupres, Oftenosin | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Timolol är ett läkemedel, en icke-kardioselektiv betablockerare . Den har ingen "inre" sympatomimetisk aktivitet. Används för att behandla glaukom [1] .
Timolol i ögondroppar ingår i listan över vitala och essentiella läkemedel .
Används oralt:
I form av ögondroppar används det för att behandla öppenvinklad och ibland sekundär glaukom [1] . Verkningsmekanismen för timolol är troligen att minska bildandet av vattenhaltig vätska i ögats ciliarkropp [1] . Det var den första β-blockeraren som godkändes för lokal användning vid behandling av glaukom i USA (1978). När det används ensamt minskar det intraokulärt tryck (IOP) med 18 % till 34 % under baslinjen under de första behandlingarna. Vissa patienter upplever dock kortvariga rymningar och långvariga effekter av drifting. Det vill säga tolerans utvecklas. Detta kan minska graden av dygns IOP-kurva med upp till 50 %. Effektiviteten av timolol för att sänka IOP under sömn kan vara begränsad. Det är 5 till 10 gånger mer potent β-blockerare än propranolol. Timolol är känsligt för ljus; den är vanligtvis konserverad med 0,01 % bensalkoniumklorid (CBA), men innehåller inte heller CBA. Kan även användas som tilläggsbehandling med pilokarpin eller kolsyraanhydrashämmare.
En Cochrane-översikt jämförde effekterna av timolol och brimonidin för att bromsa utvecklingen av öppenvinkelglaukom hos vuxna deltagare, men det fanns inte tillräckligt med bevis för att dra slutsatser [2] .
I gelform används den på huden för att behandla infantilt hemangiom [3] .
Läkemedlet ordineras för patienter med kronisk öppenvinkelglaukom och i vissa fall med sekundär glaukom.
Tillsätt en droppe 0,25 % eller 0,5 % lösning 2 gånger om dagen. Ibland räcker det med en engångsdrypning. Vid långvarig användning av timolol är en försvagning av effekten ( takyfylax ) möjlig.
Lokala biverkningar: ögonirritation (rodnad, tårbildning, fotofobi), dimsyn, blefarit, dubbelsidighet. Systemisk verkan: allergiska reaktioner, dåsighet, bradyarytmi, illamående och kräkningar.
Vid behov kan timolol kombineras med miotika ( pilokarpin ), adrenomimetika och kolsyraanhydrashämmare (se Diakarb ). I detta fall kan en mer uttalad och förlängd effekt på intraokulärt tryck uppnås. Det finns indikationer på att den hypotensiva effekten av timolol vid glaukom förstärks i kombination med taufon ögondroppar (se Taufon ).
Läkemedlets verkan är huvudsakligen förknippad med en minskning av utsöndringen av kammarvatten, även om en viss ökning av utflödet inte är uteslutet. Läkemedlet påverkar inte storleken på pupillen . Effekten observeras med normal initial och speciellt med ökad oftalmotonus. Verkan inträffar vanligtvis 20 minuter efter instillation, når ett maximum efter 1-2 timmar och varar cirka 24 timmar.
Vid användning av timolol bör man komma ihåg att det absorberas från konjunktivalsäcken och kan orsaka allmänna resorptiva fenomen som är karakteristiska för b-blockerare, och därför måste det förskrivas med försiktighet till patienter som är benägna att få bronkiolospasm och lider av hjärtsvikt. Lokal irriterande verkan observeras inte. Hos vissa patienter är en lätt nedgång i pulsen möjlig . I sällsynta fall finns en ökad känslighet för läkemedlet. Förskriv inte läkemedlet till barn och gravida kvinnor .
| Betablockerare - ATX -kod C07A | |
|---|---|
| Icke- selektiva betablockerare |
|
| Selektiva betablockerare |
|
| Alfa-beta-blockerare | |
| * — läkemedlet är inte registrerat i Ryssland | |