| Troxerutin | |
|---|---|
| Troxerutinum | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | 2-[3,4-bis(2-hydroxietoxi)fenyl] -5-hydroxi- 7-(2-hydroxietoxi) -3 -[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxi - 6-[[(2R,3R,4R,5R,6S) -3,4,5-trihydroxi -6-metyloxan- 2-yl]oximetyl]oxan -2-yl]oxikromen -4-on |
| Grov formel | C33H42O 19 _ _ _ _ |
| CAS | 7085-55-4 |
| PubChem | 5486699 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| Pharmacol. Grupp | Angioprotektorer och mikrocirkulationskorrigerare [1] |
| ATX | C05CA04 |
| ICD-10 | I 80 , I 82,9 , I 83 , I 84 , I 87,0 , I 87,2 ; D 69,9 , H 35,0 , I 79,2 , T 14,0 , T 14,9 , Y 84,2 |
| Doseringsformer | |
|
• kapslar 200 och 300 mg; • gel för utvärtes bruk 2 % [2] |
|
| Andra namn | |
| "Troxevasin" [2] | |
Troxerutin är ett läkemedel , en flavonoid (ett halvsyntetiskt derivat av rutin , γ-bensopyron ), som främst används vid behandling av vensjukdomar. Den har en venotonisk , angioskyddande , antiinflammatorisk , anti-ödemös och antioxidant effekt.
Ett av de första fleboskyddande läkemedlen. Dess fortsatta popularitet bland läkare och patienter (enligt 2004 års data ordinerades läkemedlet till mer än en tredjedel av patienterna med kronisk venös insufficiens ) beror på historisk praxis och dess låga kostnad. För närvarande har det begränsad användning, främst i fall där en ganska snabb uppnående av en antiinflammatorisk effekt är nödvändig. Långvarig användning av troxerutin är inte tillrådligt på grund av möjliga biverkningar: irritation i mag-tarmkanalen [3] [4] och allergiska reaktioner (upp till 20 % av fallen) [5] . För närvarande tror man att diosminbaserade läkemedel är effektivare än troxerutin [ 3] .
Enligt fysikaliska egenskaper - gult pulver, lösligt i vatten, glycerin , propylenglykol . Praktiskt taget olöslig i kall etanol (bildar alkoholat ), eter , bensen , kloroform . [ett]
Den har P-vitaminaktivitet . Deltar i redoxprocesser, blockerar hyaluronidas , stabiliserar hyaluronsyra i cellmembranen och minskar kapillärernas permeabilitet och skörhet, ökar deras ton. Ökar tätheten av kärlväggen, minskar utsöndringen av den flytande delen av plasman och diapedes av blodkroppar. Minskar inflammation i kärlväggen genom att begränsa trombocytvidhäftningen till dess yta .
För patienter med kronisk venös insufficiens rekommenderas användning av troxerutin både i de inledande och i de sena stadierna av sjukdomen. Eftersom läkemedlet har ett brett spektrum av terapeutiska effekter (främst lindring av inflammation, såväl som en ökning av ventonen, förbättring av lymfdräneringsfunktionen och mikrocirkulationen) [5] är det tillåtet att förskriva det som monoterapi, vilket minskar läkemedelsbelastning på patientens kropp. [6]
Vid tillstånd som kännetecknas av ökad vaskulär permeabilitet (inklusive scharlakansfeber , influensa , mässling , allergiska reaktioner ), används den i kombination med askorbinsyra för att förbättra dess effekt på strukturen och permeabiliteten av kärlväggen.
Efter oral administrering absorberas det från mag-tarmkanalen till den systemiska cirkulationen, följt av distribution i kroppsvävnader. Den absorberas väl från hudytan när den används externt i form av en gel. Koncentrationen av troxerutin i blodet när det administreras intragastriskt i form av kapslar är en storleksordning högre än när geler appliceras på huden, vilket säkerställer en högre systemisk biotillgänglighet av läkemedlet när det administreras oralt. När det appliceras på huden i form av en gel tränger troxerutin relativt långsamt in i blodet genom hudbarriären, vilket säkerställer en mer betydande ansamling i vävnaderna. [7]
Passar lätt histogematisk barriär . Tiden för att nå maximal koncentration ( TCmax ) är 2 timmar, den terapeutiska plasmakoncentrationen bibehålls i 8 timmar. Metaboliseras i levern med bildning av två metaboliter. Det utsöndras via njurarna och med galla (11% - oförändrad) under dagen. [2]
Åderbråck i de nedre extremiteterna ( I 83 ), kronisk venös insufficiens ( I 87,2 ) med manifestationer som statisk tyngd i benen, bensår, trofiska hudskador, åderbråck dermatit; ytlig tromboflebit , periflebit ( I 80 ), flebotrombos ( I 82,9 ), hemorrojder ( I 84 ), posttrombotiskt syndrom ( I 87,0 ). Diabetisk mikroangiopati ( I 79.2 ), retinopati ( H 35.0 ), hemorragisk diates med ökad kapillärpermeabilitet ( D 69.9 ), inklusive mässling, scharlakansfeber, influensa; posttraumatiskt ödem och hematom ( T 14.0 , T 14.9 ), vaskulära biverkningar av strålbehandling ( Y 84.2 ), förebyggande av komplikationer efter venkirurgi . [2]
KontraindikationerÖverkänslighet, magsår i magsäcken och tolvfingertarmen , kronisk gastrit (i den akuta fasen), graviditet (I trimester ), amning .
FörsiktigtLångtidsanvändning rekommenderas inte för patienter med gravt nedsatt njurfunktion , barn under 15 år (ingen erfarenhet av användning). Under graviditetens II och III trimester kan det endast användas enligt instruktioner från en läkare. [ett]
Intramuskulärt eller intravenöst: långsamt, 500 mg varannan dag (minst 5 injektioner), sedan byter de till oral administrering med måltider , 600-900 mg per dag, i 2-4 veckor eller mer, underhållsbehandling - 300 mg per dag dag .
Utåt: gelén appliceras morgon och kväll på huden på det smärtsamma området från den distala till den proximala delen och masseras försiktigt tills den är helt absorberad (kan appliceras under ett ocklusivt förband). Läkemedlet appliceras endast på en intakt yta, appliceras inte på öppna sår. Undvik att få gelén i ögon och slemhinnor, och undvik exponering för solljus på de behandlade områdena. [ett]
Biverkningar: allergiska reaktioner, erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen , huvudvärk. [2]
På grund av att läkemedlet har en relativt låg biotillgänglighet är den faktiska dagliga dosen som rekommenderas av flebologer 1500 mg. En ökning av dosen leder dock till en motsvarande ökning av frekvensen av biverkningar (gastro-irriterande och allergiska reaktioner). [9]
Som ett resultat av kliniska studier utförda i 1st City Clinical Hospital uppkallat efter. N. I. Pirogov , det bekräftades att troxerutin är ett mycket effektivt medel vid behandling av kronisk venös insufficiens och eliminering av symtom på venös trängsel: smärta, tyngd i nedre extremiteter, nattkramper i vadmusklerna. Det noteras att den optimala kursen är att ta läkemedlet i 1 månad i kombination med användning av elastiska kompressionsanordningar (bandage eller medicinska stickade plagg). [tio]
Kliniska prövningar utförda vid Federal State Research Center of Coloproctology (Ryssland) bekräftade att troxerutin framgångsrikt kan användas i komplex terapi av olika former av hemorrojder. Det noteras att läkemedlet har den mest uttalade effekten vid perianalt hematom (trombos av yttre hemorrojder). Enligt studiens resultat fastställdes det statistiskt signifikant att under läkemedlets 10-dagarsbehandling försvinner eller minskar smärtsymtom, analblödning upphör och storleken på den tromboserade hemorrojden minskar. Samtidigt har det visat sig att troxerutin inte har en uttalad terapeutisk effekt på klåda och sveda i anus vid akuta hemorrojder. [elva]
| Läkemedel som minskar kapillärpermeabiliteten ( C05C ) | |
|---|---|
| Bioflavonoider |
|
| Andra droger |
|
| Uppgifter om läkemedel ges i enlighet med registret över registrerade läkemedel och TKFS daterat 15 januari 2009 (* - läkemedlet tas ur cirkulation) Sök i läkemedelsdatabasen . Federal State Institution NTs ESMP av Roszdravnadzor i Ryska federationen (22.01.2009). Hämtad: 20 februari 2009. | |