Adrenoreceptorer

Adrenerga  receptorer är receptorer för adrenerga substanser. Alla adrenerga receptorer är GPCR . De svarar på epinefrin och noradrenalin . Det finns flera grupper av receptorer som skiljer sig åt i medierade effekter, lokalisering och affinitet för olika substanser: α 1 -, α 2 -, β 1 -, β 2 , β 3 -adrenerga receptorer.

Lokalisering och huvudeffekter

• α 1 - och β 1 -receptorer är lokaliserade huvudsakligen på de postsynaptiska membranen och svarar på verkan av noradrenalin som frisätts från nervändarna av de postganglioniska neuronerna i den sympatiska divisionen.

• α2- och β2 -receptorer är extrasynaptiska och finns också på det presynaptiska membranet hos samma neuroner. Både epinefrin och noradrenalin verkar på α2 - receptorer. β 2 -receptorer är främst känsliga för adrenalin. Noradrenalin verkar på α 2 -receptorerna i det presynaptiska membranet enligt principen om negativ feedback  - det hämmar sin egen frisättning. Under verkan av adrenalin på β 2 -adrenerga receptorer i det presynaptiska membranet ökar frisättningen av noradrenalin.

Beskriv kortfattat betydelsen av receptorer enligt följande:

• α 1  - lokaliserad i arterioler , stimulering leder till spasmer avarterioler, ökat tryck, minskad vaskulär permeabilitet och minskad exsudativ inflammation.
• α 2  - huvudsakligen presynaptiska receptorer, är en "negativ återkopplingsslinga" för det adrenerga systemet, deras stimulering leder till en minskningav blodtrycket.
• β 1  - lokaliserad i hjärtat , stimulering leder till en ökning av frekvensen (positivkronotropisk effekt) och styrkan av hjärtkontraktioner, (positivinotrop effekt) leder dessutom till en ökning av myokardiets syrebehov och en ökning i blodtryck. De är också lokaliserade i njurarna och är receptorer för denjuxtaglomerulära apparaten.
• β 2  - lokaliserad i bronkiolerna , stimulering orsakar expansion av bronkiolerna och avlägsnande av bronkospasm. Samma receptorer finns på leverceller , effekten av hormonet på dem orsakar glykogenolys och frisättning av glukos i blodet.
• β 3  - belägen i fettvävnad . Stimulering av dessa receptorer förstärkerlipolysenoch resulterar i energifrisättning samt ökad värmeproduktion [1] .

Medicinsk betydelse

Med tanke på den breda fördelningen av adrenoreceptorer i kroppen leder modulering av deras aktivitet till en mängd olika terapeutiska eller toxiska effekter.

Till exempel finns det antihypertensiva α 1 -blockerare, α 2 -adrenomimetika, β-blockerare , antiarytmika (β-blockerare), anti-astmatiska (β 2 -adrenerga agonister), anti-rinit (α 1 -adrenimetika) och andra läkemedel vars terapeutiska effekt är associerad med en effekt på adrenoreceptorer.

Förutom substanser som direkt stimulerar adrenerga receptorer är även indirekt stimulering med hjälp av monoaminoxidas (MAO)-hämmare möjlig. Detta enzym bryter ner epinefrin och noradrenalin, och dess hämning leder till en ökning av koncentrationen av dessa signalsubstanser och ökad stimulering av receptorer. MAO-hämmare används som antidepressiva medel .

Se även

• Alfablockerare
• Beta-agonister
• Betablockerare
• α 1 -blockerare
• α 2 -blockerare
• β 2 -blockerare

Anteckningar

1. ↑ BIOLOGI OCH MEDICIN. Adrenoreceptors beta3 Arkiverad 10 december 2011 på Wayback Machine

Länkar

• - Adrenerga synapser.  (otillgänglig länk) Avsnitt av kursen med föreläsningar av V. V. Maisky, fakulteten för grundläggande medicin, Moscow State University