| Mesocarb | |
|---|---|
| Mesokarbum | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | 5-(fenylkarbamoylimino)-3-(1-fenylpropan-2-yl) -5H -1,2,3-oxadiazol-3-ium-2-id |
| Grov formel | C18H18N4O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 322,36 g/mol |
| CAS | 34262-84-5 |
| PubChem | 71932 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| Pharmacol. Grupp | Psykostimulerande medel |
| ICD-10 | F 06,6 , F 10 , F 10,2 , F 10,3 , F 20,9 , F 48,0 , F 48,9 , F 51,1 , F 79 , R 40,1 , R 45,3 , R 46,4 , T 5,4 , T 5 , T3 , T 54 , T3 , T3, T3, T3, T3, T3 , T3 , Y 47,1 , Y 49,3 , Y 49,4 , Y 49,5 , Z 73,0 , Z 73,6 |
| Doseringsformer | |
| tabletter 5, 10 och 25 mg | |
| Administreringsmetoder | |
| oralt | |
| Andra namn | |
| "Sidnokarb" | |
Mesocarb ( lat. Mesocarbum , handelsnamn: Sydnokarb, aktiv ingrediens: N-Fenylkarbamoyl-3-(β-fenylisopropyl)-sydnonimin) är ett läkemedel i gruppen psykostimulerande medel . Vit med en gulaktig-grönaktig nyans kristallint pulver. Praktiskt taget olöslig i vatten, svårlöslig i alkohol.
Mesocarb är ett psykostimulerande medel skapat i Sovjetunionen 1971 av M. D. Mashkovsky , och farmakologer och psykiatriker Yu. A. Aleksandrovsky , G. Ya. Avrutsky, A. B. Smulevich deltog i hans kliniska studie [1] . Nästan okänd i västländer. I kemisk struktur liknar det amfetamin , eftersom det innehåller en fenylisopropylradikal; det skiljer sig emellertid väsentligt från amfetamin genom att det inte har en fri aminogrupp; kväveatomen , motsvarande kvävet i aminogruppen i amfetamin, är i mesokarb en del av det heterocykliska systemet - sydnonimin, substituerad i aminogruppen med fenylkarbamoylradikalen.
Mesokarbs kemiska struktur ligger nära feprozidnin .
Läkemedlet producerades av den ryska växten "Farmakon". För närvarande inte producerad.
Mesokarb har länge varit det främsta psykostimulerande ämnet som används i rysk medicinsk praxis. Man trodde att det, jämfört med amfetamin, är mycket mindre giftigt och inte har en uttalad perifer sympatomimetisk effekt [2] . Dess stimulerande effekt utvecklas gradvis (det finns ingen skarp initial aktiverande effekt), jämfört med amfetamin är den längre och åtföljs vanligtvis inte av uttalad eufori och motorisk excitation [2] . Även om läkemedlet inte förbättrar humöret , ger det ändå en känsla av en ström av energi, ett tillstånd av munterhet och ökar effektiviteten [3] . Den stimulerande effekten åtföljs vanligtvis inte av takykardi , en kraftig ökning av blodtrycket och andra perifera sympatomimetiska effekter [2] . Under efterverkansperioden finns ingen allmän svaghet och dåsighet [2] .
Mesokarb syntetiseras från feprosidnin , som acyleras i absolut isopropylalkohol i närvaro av natriumacetat med fenylisocyanat [4] .
Enligt den neurokemiska verkningsmekanismen skiljer sig mesokarb från amfetamin. Experimentella data visar att mesokarb har en starkare effekt på noradrenerga än dopaminerga hjärnstrukturer , medan amfetamin har en starkare dopaminerg effekt [2] . Det är möjligt att mesokarb också skiljer sig från amfetamin i aktiviteten att frigöra katekolaminer från olika neuronala depåer. Det kan antas att dessa neurokemiska egenskaper hos mesokarbs verkan i viss mån bestämmer skillnaderna i den kliniska effekten och tolerabiliteten av mesokarb jämfört med amfetamin [2] . Mesocarb, tillsammans med effekten på noradrenalinsynaptiska upptagssystem, ökar också biosyntesen av dopamin från tyrosin [5] .
Mesocarb användes för olika typer av asteniska tillstånd , som uppstår med letargi, letargi, apati , nedsatt prestationsförmåga, hypokondri, ökad dåsighet [2] . Det är effektivt vid behandling av stuporösa , substuporösa tillstånd, med asteniska och neurasteniska störningar hos patienter som har genomgått förgiftning, infektioner och hjärnskador; i vissa schizofrenier med övervägande asteniska störningar (i frånvaro av produktiva symtom) [2] ; med apato-abuliskt syndrom vid schizofreni och narkolepsi [6] . Mesocarb kan också användas för att artificiellt förvärra den schizofrena processen för att övervinna tillståndet av resistens mot terapi med psykofarmaka [3] [2] .
Mesocarb är ett effektivt botemedel som stoppar asteniska fenomen som uppstår vid användning av antipsykotiska läkemedel [2] . Det är ett effektivt korrigerande medel som minskar eller tar bort biverkningar (muskelavslappning, dåsighet) orsakade av bensodiazepin lugnande medel ( fenazepam , etc.) [2] [7] ; det minskar dock inte den lugnande effekten. Det optimala dosförhållandet av fenazepam och mesokarb är 1:1,25 eller 1:2,5 (vid högre doser av mesokarb 1:5 kan nattsömnstörningar förekomma) [2] . Mesocarb kan förskrivas samtidigt med fenazepam eller med redan utvecklade biverkningar [2] . Preliminär användning av mesokarb är mindre effektiv [2] .
Mesokarb kan rekommenderas för behandling av patienter med alkoholism med övervägande slöhet, slöhet i den kliniska bilden, samt med astenoneurotiska reaktioner under perioden med "alkoholabstinens", med alkoholdepression med adynamiska symtom [2] . Med tanke på den stimulerande effekten av mesokarb kan den användas för att minska abstinensbesvär [2] .
I kombination med antidepressiva medel har det använts för att behandla depression med apati och letargi [3] .
Mesocarb är också effektivt hos barn med mental retardation, med adynami, aspontanitet, organiska sjukdomar i centrala nervsystemet med övervägande slöhet, letargi och asteni i den kliniska bilden [2] . Signifikant effekt av mesocarb vid behandling av hyperdynamiskt syndrom hos små barn noterades [8] [2] .
Läkemedlet är även effektivt för sängvätning [6] [2] .
Mesocarb tolereras vanligtvis väl. Vid överdosering är ökad irritabilitet och ångest möjlig. Det är möjligt att öka vanföreställningar och hallucinationer hos patienter med tidigare produktiva psykopatologiska symtom. Ibland sker en minskning av aptiten. En måttlig ökning av blodtrycket är möjlig. Biverkningar försvinner när dosen minskas eller läkemedlet avbryts tillfälligt.
På grund av sin höga effektivitet och goda tolerabilitet har mesokarb nästan helt ersatt amfetamin.
Mesocarb ska inte förskrivas till upphetsade patienter och med symtom på irriterad svaghet. Försiktighet krävs vid uttalad åderförkalkning och svåra former av hypertoni. För att undvika störningar av nattsömnen, ta inte läkemedlet på kvällen.
Med tanke på den starka stimulerande effekten av mesocarb, bör det förskrivas strikt enligt indikationer, inte för länge.
Kontraindicerat vid Tourettes syndrom , tics , hyperkinetiska störningar, tillstånd av psykomotorisk agitation, psykos , epilepsi och andra krampsjukdomar, glaukom, arteriell hypertoni, hypertyreos , svår ateroskleros och hjärt-kärlsjukdomar [6] .
Sydnogluton ( Sydnoglutonum ) var ett kombinerat preparat innehållande 0,025 g mesokarb och 0,1 g glutaminsyra . Glutaminsyra, som en mediatoraminosyra som stimulerar centrala neurotransmittorprocesser, förstärker den psykostimulerande effekten av mesokarb. Sidnogluton administrerades till vuxna inuti för att öka fysisk och mental prestation.
En lovande korrigerare av mesokarb, som kompletterar spektrumet av dess farmakologiska egenskaper, är adamantylbromfenylamin (ladasten) [9] . En farmakokinetisk studie på råttor visade att mesokarb, i kombination med adamantylbromofenylamin, registreras i blodplasma under en längre tid, och högre värden på distributionskoefficienter i vävnader och organ av mesokarb registreras också [9] .
Dimetkarb (dimetkarb) - ett kombinerat antiemetikum, består av mesokarb och dimetpramid .
I Ryssland ingår mesokarb i schema III psykotropa substanser, vars cirkulation är begränsad och för vilka undantag från vissa kontrollåtgärder är tillåtna [10] .
I Vitryssland är det upptaget i förteckning III över farliga psykotropa ämnen som är föremål för statlig kontroll. [11] .
Förvaring: lista A. På en plats skyddad från ljus.