| Fabomotizol | |
|---|---|
| Fabomotizol | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | 5-etoxi-2-[2-(morfolino)-etyltio]bensimidazoldihydroklorid |
| Grov formel | C15H21N3O2S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 307,410 g/mol |
| CAS | 173352-39-1 |
| PubChem | 9862937 |
| drogbank | 13623 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| Pharmacol. Grupp | anxiolytisk |
| ATX | N05BX04 tilldelad av WHO 2014 |
| Doseringsformer | |
| tabletter | |
| Andra namn | |
| Afobazol | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Fabomotizol är ett anxiolytiskt läkemedel som dök upp i Ryssland i början av 2000- talet under handelsnamnet " Afobazol ". 2013 fick läkemedlet det internationella icke-proprietära namnet fabomotizol . Känd främst i Ryssland. Det nämns inte i auktoritativa internationella källor [1] [2] . Effekt och säkerhet har inte bekräftats av randomiserade, dubbelblinda, placebokontrollerade studier med ett tillräckligt urval [3] [4] .
Läkemedlet utvecklades vid forskningsinstitutet för farmakologi vid Ryska akademin för medicinska vetenskaper , som ett resultat av sökandet efter selektivt verkande anxiolytika som skulle sakna biverkningar som är karakteristiska för huvudgruppen av ångestdämpande läkemedel - bensodiazepiner [5] .
Enligt radioligandanalysen utförd av CEREP ( Frankrike ) är läkemedlet i terapeutisk koncentration [6] :
Data om att läkemedlet är en MAO-hämmare anges inte i de officiella instruktionerna för läkemedlet. Selektiva MAO-A-hämmare har dock ett antal biverkningar. Möjliga biverkningar av selektiva MAO-A-hämmare, och följaktligen afobazol, inkluderar mild muntorrhet, urinretention, takykardi , dyspepsi ; i sällsynta fall är yrsel , huvudvärk , ångest , rastlöshet, handskakningar möjliga . Hudallergiska reaktioner kan också förekomma.
Enligt bruksanvisningen från en av tillverkarna stabiliserar läkemedlet GABA - och bensodiazepinreceptorer och återställer deras känslighet för endogena hämmande mediatorer, har en neuroprotektiv effekt, minskar eller eliminerar ångest, spänningar, somatiska manifestationer av ångest, autonoma störningar, kognitiva störningar . Det står också att läkemedlet är speciellt indicerat för personer med övervägande asteniska personlighetsdrag i form av orolig misstänksamhet, osäkerhet, ökad sårbarhet och emotionell labilitet, en tendens till emotionella stressreaktioner. [åtta]
Vid oralt intag: C max - (0,13 ± 0,073) μg/ml; halveringstid T 1/2 - 0,82 h; medelretentionstid för läkemedlet i kroppen (MRT) — (1,6±0,86) timmar [9]
Det är intensivt distribuerat i väl vaskulariserade organ.
En publikation från 2012 noterade att det inte finns några RCT som utvärderar effektiviteten av fabomotizol vid ångestsjukdomar, och detta begränsar avsevärt dess evidensbas [5] . Senare, 2016, publicerades data från en randomiserad multicenterstudie.[ betydelsen av faktum? ] , som drog slutsatsen att fabomotizol vid generaliserat ångestsyndrom och anpassningsstörningar inte är mindre effektivt än diazepam , och överträffar det i säkerhetsprofil. Studien slutfördes av 148 patienter[ litet prov! ] ; gruppen patienter som tog diazepam inkluderade 48 av dem, 100 patienter inkluderades i gruppen som tog fabomotizol [10] .
Afobazol används till vuxna med ångesttillstånd:
Individuell intolerans mot läkemedlet. Galaktosintolerans , laktasbrist eller glukos- galaktosmalabsorption . Personer under 18 år. Det är också kontraindicerat under graviditet , amning och med ökad känslighet för läkemedlets komponenter.
Allergiska reaktioner är möjliga . Sällan - huvudvärk, som vanligtvis går över av sig självt och inte kräver utsättande av läkemedlet.
Interagerar inte med etanol och påverkar inte den hypnotiska effekten av tiopental. Förstärker den antikonvulsiva effekten av karbamazepin. Det orsakar en ökning av den anxiolytiska effekten av diazepam [11] . Eftersom läkemedlet är en MAO-hämmare är kombinerad användning med antidepressiva läkemedel förbjuden. Minimitiden för att förskriva antidepressiva medel av gruppen serotoninåterupptagshämmare etc. är 2 veckor efter avslutad afobazol. .
Ökad dåsighet och sedering . För att stoppa dessa symtom används 1 ml av en 20% lösning av koffein natriumbensoat subkutant.