H2 histaminreceptor

H 2 -histaminreceptor (förkortad H 2 ), även H 2 -receptor - ett integrerat membranprotein , en av de 4 histaminreceptorerna , tillhör gruppen rodopsinliknande receptorer som är associerade med G-protein . Aktiveras via histaminbindning , binds positivt till adenylatcyklas via Gs. Det är en kraftfull stimulator för cAMP- generering , vilket leder till aktivering av proteinkinas A [1] . Genen som kodar för receptorn - HRH2 placerad på den långa armen (q-armen) av den 5:e kromosomen .

Proteinet består av en sekvens av 359 aminosyror och har en molekylvikt på 40 098 [2] .

Funktioner

Histamin är en allestädes närvarande budbärarmolekyl som frigörs från mastceller , enterokromaffinliknande celler och neuroner [1] . Dess olika verkan medieras av histamin H 1 , H 2 , H 3 och H 4 receptorer . H 2 -histaminreceptorer stimulerar utsöndringen av magsaft. Det reglerar även gastrointestinal motilitet och tarmsekretion och tros vara involverad i regleringen av celltillväxt och differentiering [3] .

Receptorlokalisering

Histamin H2 - receptorer uttrycks i följande vävnader:

Perifera vävnader [1] [4]

• Gastriska parietalceller (oxyntiska celler)
• Släta muskler i blodkärlen
• Neutrofiler
• mast celler
• Hjärta
• Livmoder

Vävnader i centrala nervsystemet [4]

• Caudate nucleus - putamen (skal)
• Cortex (yttre lager)
• hippocampus bildning
• dentata kärnan i lillhjärnan

Fysiologiska svar

Aktivering av H 2 -receptorn leder till följande fysiologiska reaktioner:

• Stimulering av utsöndring av magsaft (målet med antihistaminer (som verkar på H2 - receptorer ) vid magsår och gastroesofageal refluxsjukdom )
• Slät muskelavslappning (experimentell H2 - histaminreceptoragonist som används för att behandla astma och KOL )
• Hämning av antikroppssyntes , T -cellsproliferation och cytokinproduktion
• Vasodilatation - Proteinkinas A-aktivitet orsakar fosforylering av myosin lättkedjekinas (MLCK), vilket minskar dess aktivitet, vilket gör att myosin MLC defosforyleras till MLCP och därmed hämmar kontraktion. Avslappning av glatt muskulatur leder till vasodilatation [5] .
• Hämning av neutrofilaktivering och kemotaxi [4] .

Anteckningar

1. ↑ 1 2 3 Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H., Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W., Levi R., Haas HL International Union of Pharmacology. XIII. Klassificering av histaminreceptorer  //  Farmakologiska recensioner : journal. - 1997. - September ( vol. 49 , nr 3 ). - S. 253-278 . — PMID 9311023 . Arkiverad 31 oktober 2020.
2. ↑ UniProt , P25021  . Hämtad 12 september 2017. Arkiverad från originalet 26 augusti 2017.
3. ↑ Entrez-gen: HRH2 histaminreceptor H2 . (obestämd)
4. ↑ 1 2 3 Maguire JJ, Davenport AP. H2 -receptor . _ IUPHAR/BPS Guide till FARMAKOLOGI . International Union of Basic and Clinical Pharmacology (29 november 2016). Hämtad 20 mars 2017. Arkiverad från originalet 21 mars 2017. (obestämd)
5. ↑ Walter F., PhD. Bor. Medicinsk fysiologi: en cellulär och molekylär metod  . — Elsevier/Saunders, 2005. - ISBN 1-4160-2328-3 . Sida 479