Lopinavir

Lopinavir  är ett antiretroviralt läkemedel av klassen proteashämmare. Det används mot HIV-infektioner som en fast doskombination med en annan proteashämmare, ritonavir (lopinavir/ritonavir) [1] .

Läkemedlet patenterades 1995  och godkändes för användning inom medicin  2000 [ 2] .

Biverkningar

Biverkningar, interaktioner och kontraindikationer har endast utvärderats i kombinationen lopinavir/ritonavir.

Farmakologi

Lopinavir är starkt bundet till plasmaproteiner (98-99%) [3] .

Rapporter om penetration av lopinavir i cerebrospinalvätskan (CSF) är motstridiga. Separata rapporter anger att lopinavir inte kan detekteras i cerebrospinalvätska; dock visade en studie av parade CSF- och plasmaprover från 26 patienter behandlade med lopinavir/ritonavir att CSF-nivåerna av lopinavir var över IC50 i 77 % av proverna [4] .

Forskning

En studie från 2014 visade att lopinavir är effektivt mot humant papillomvirus (HPV) [5] . År 2020 visade sig lopinavir/ritonavir inte fungera för svår covid-19 . I denna studie påbörjades medicinering vanligtvis cirka 13 dagar efter symtomdebut [6] . Lopinavir har visat sig hämma MERS-CoV-replikation i det låga mikromolära området i cellkulturer [7] .

Enligt de preliminära interimsresultaten från Solidaritetsstudien, som presenterades i oktober 2020, visade 2062 patienter ingen signifikant nytta av lopinavir eller kombinationen av lopinavir och interferon . I juni 2020 uteslöts de från en pågående studie som undersökte effektiviteten av olika läkemedel [8] [9] .

Anteckningar

1. ^ "FDA-godkända läkemedelsprodukter: Kaletra" . accessdata.fda.gov . Hämtad 24 april 2021. Arkiverad från originalet 21 oktober 2016. (obestämd)
2. ↑ C. Robin Ganellin, 2006 , sid. 510.
3. ↑ Kaletra (lopinavir/ritonavir) kapslar; (lopinavir/ritonavir) oral lösning . rxabbvie.com (april 2009). Hämtad 24 april 2021. Arkiverad från originalet 22 april 2021. (obestämd)
4. ↑ Capparelli E, Holland D, Okamoto C, et al. (2005). "Lopinavirkoncentrationer i cerebrospinalvätska överstiger den 50% hämmande koncentrationen för HIV". AIDS . 19 (9): 949-52. DOI : 10.1097/01.aids.0000171409.38490.48 . PMID  15905676 .
5. ↑ "HIV-läkemedel som används för att vända effekterna av virus som orsakar livmoderhalscancer" . University of Manchester (17 februari 2014). Hämtad 24 april 2021. Arkiverad från originalet 24 april 2021. (obestämd)
6. ↑ Cao, Bin; Wang, Yeming; Wen, Danning; Liu, Wen; Wang, Jingli; Fan, Guohui; et al. (18 mars 2020). "En prövning av Lopinavir-Ritonavir hos vuxna på sjukhus med svår covid-19" . New England Journal of Medicine . 382 (19): 1787-1799. DOI : 10.1056/NEJMoa2001282 . PMC  7121492 . PMID  32187464 .
7. ↑ de Wilde, Adriaan H.; Jochmans, Dirk; Posthuma, Clara C.; Zevenhoven-Dobbe, Jessika C.; van Nieuwkoop, Stefan; Bestebroer, Theo M.; et al. (augusti 2014). "Screening av ett FDA-godkänt föreningsbibliotek identifierar fyra småmolekylära hämmare av Mellanösterns respiratoriska syndrom replikering av Coronavirus i cellkultur" . Antimikrobiella medel och kemoterapi . 58 (8): 4875-4884. DOI : 10.1128/AAC.03011-14 . PMC  4136071 . PMID24841269  . _
8. ↑ Hongchao Pan, Richard Peto, Quarraisha Abdool Karim, Marissa Alejandria, Ana Maria Henao Restrepo, Cesar Hernandez Garcia, Marie Paule Kieny, Reza Malekzadeh, Srinivas Murthy, Marie-Pierre Preziosi, Srinath Reddy, Mirta Roses, John-Amrneee, Sathiya. Rottingen, Soumya Swaminathan Återanvända antivirala läkemedel för COVID-19; interimistiska WHO SOLIDARITY-försöksresultat  (tyska) . Weltgesundheitsorganisation (15 oktober 2020). Arkiverad 23 april 2021 på Wayback Machine
9. ↑ "Använda antivirala läkemedel för COVID-19 – interimistiska WHO SOLIDARITY-studieresultat" . medrxiv.org (15 oktober 2020). Hämtad 24 april 2021. Arkiverad från originalet 23 april 2021. (obestämd)

Litteratur

• Janos Fischer, C. Robin Ganellin. Analog-baserad Drug Discovery . - Wiley-VCH, 2006. - 606 sid. — ISBN 978-3527312573 .