| Nifedipin | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| Grov formel | C17H18N2O6 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 21829-25-4 |
| PubChem | 4485 |
| drogbank | 01115 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | C08CA05 |
| Andra namn | |
| Cordaflex, Kordipin, Karin-Fer, Zanifed, Kordafen, Calcigard, Corinfar, Nifedikor, Osmo-Adalat, Depin-E, Nicardia, Adalat, Nifecard, Fenigidin | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Nifedipin är ett antihypertensivt läkemedel , en kalciumjonantagonist , ett 1,4-dihydropyridinderivat: 2,6-dimetyl-4-(2-nitrofenyl)-1,4-dihydropyridin-3,5-dikarboxylsyradimetylester .
Gult kristallint pulver, praktiskt taget olösligt i vatten, svårlösligt i alkohol.
Kalciumkanalblockerare . _ Det hämmar flödet av kalciumjoner genom membranet av kardiomyocyter och vaskulära glatta muskler , vilket leder till en minskning av ackumuleringen av kalcium inuti cellerna. Detta orsakar en expansion av kranskärlen, perifera blodkärl, vilket leder till en minskning av det totala perifera vaskulära motståndet (OPSS) och följaktligen en minskning av belastningen på hjärtat , en ökning av myokardial syretillförsel . Genom att minska hjärtats arbete minskar läkemedlet myokardens syreförbrukning och minskar också indirekt myokardens syrebehov genom att minska perifert vaskulärt motstånd och efterbelastning.
Hämning av inträde och ackumulering av kalciumjoner i kardiomyocyter förhindrar utarmningen av myokardial energireserver och ger en skyddande effekt på hjärtmuskeln.
Under påverkan av läkemedlet sjunker blodtrycket (BP), bröstsmärtor i samband med myokardhypoxi försvinner eller minskar. På grund av den vasodilaterande effekten på kransartärerna förbättras poststenotisk cirkulation vid aterosklerotisk obstruktion.
Frisättningen av nifedipin från nifedipin tabletter med förlängd frisättning är mycket långsam. Effekten av läkemedlet varar i 24 timmar , så en enda applicering under dagen är tillräcklig.
Efter behandlingens början ökar intensiteten av den hypotensiva effekten och når ett stabilt tillstånd på den 3-4:e dagen, medan effekten på bröstsmärtor når en platå på den 3-4:e veckan.
Främst i början av behandlingen kan hjärtfrekvensen och hjärtminutvolymen minska som ett resultat av baroreceptoraktivering. Vid långvarig behandling med nifedipin återgår hjärtfrekvensen och hjärtminutvolymen till de värden som de hade innan behandlingen påbörjades. Hos patienter med arteriell hypertoni observeras en mer uttalad minskning av blodtrycket.
Nifedipin har också normotymisk aktivitet, har en förebyggande effekt vid migrän , har en stark antispasmodisk effekt på de glatta musklerna i inre organ.
Frisättningen av nifedipin från nifedipin tabletter med förlängd frisättning är långsam och nästan linjär, vilket säkerställer läkemedlets verkan under dagen. Efter frisättningen absorberas nifedipin snabbt och nästan fullständigt från mag-tarmkanalen (GIT). Samtidigt matintag påskyndar absorptionen.
När ett jämviktstillstånd uppnås noteras Css max för nifedipin i blodet efter 5,0 ± 2,7 timmar . Bindningen av nifedipin till plasmaproteiner är 94-99 %.
Nifedipin är nästan fullständigt biotransformerat i kroppen. T½ är 14,9 ± 6 timmar . Mindre än 1 % av dosen utsöndras i urinen oförändrad, 70-80 % av dosen utsöndras som metaboliter .
Med nedsatt njurfunktion är en ökning av T ½ möjlig .
I vissa fall har nifedipin, liksom andra dihydropyridinkalciumantagonister, en pro-ischemisk effekt upp till hjärtinfarkt . En sådan paradoxal effekt förklaras av utvecklingen av "rånsyndromet" [1] .
Höga doser av nifedipin kan, till skillnad från amlodipin , öka risken för plötsligt hjärtstopp [2] .
Ställ in individuellt. Läkemedlet ordineras i en genomsnittlig dos på 10 mg 1 gång/dag , både i början av behandlingen och under långtidsbehandling. Vid behov ökas dosen till 20 mg/dag i 1-2 doser .
Den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 40 mg .
Om patienten har glömt att ta nästa dos av läkemedlet ska nästa dos inte fördubblas.
Hos patienter med nedsatt njurfunktion krävs vanligtvis ingen dosjustering.
Tabletterna ska tas hela, utan att gå sönder, med ett glas vatten.
Från sidan av det kardiovaskulära systemet: möjlig huvudvärk, rodnad i ansiktet, svullnad av anklarna; sällan - ortostatisk hypotoni, hjärtarytmi, bröstsmärtor.
Från sidan av det centrala nervsystemet: sällan - yrsel, trötthet.
Från matsmältningssystemet: sällan - illamående, halsbränna, förstoppning, diarré, tandköttshyperplasi.
Allergiska reaktioner: sällan - hudutslag, urtikaria, klåda.
Övrigt: sällan - muskelkramper.
Hittills har säkerheten för användning av nifedipin under graviditet inte fastställts, och därför rekommenderas inte läkemedlet för användning. Nifedipin utsöndras i bröstmjölk, därför bör användningen av läkemedlet under amning vid behov avbryta amningen [3] . Samtidigt godkände American Association of Pediatrics ( engelska The American Academy of Pediatrics ) nifedipin för behandling av ammande kvinnor, inklusive bröstvårtssjukdom med Raynauds sjukdom [4] .
I början av behandlingen med nifedipin, särskilt vid samtidig användning av betablockerare , är arteriell hypotoni möjlig, vilket vissa patienter inte tolererar väl. I sådana fall kräver patienter noggrann övervakning. Hos patienter som tar betablockerare kan kronisk hjärtsvikt utvecklas i början av behandlingen. Medicinsk övervakning, särskilt i början av behandlingen, krävs för patienter som har haft hjärtinfarkt med hypertrofisk kardiomyopati, instabil angina, diabetes mellitus, svår leversjukdom, med pulmonell hypertoni, samt äldre patienter.
Mot bakgrund av behandling med nifedipin hos patienter med akut koronar insufficiens på grund av reflextakykardi kan förloppet av kranskärlssjukdom förvärras (mer frekventa angina attacker).
Nifedipin bör avbrytas 36 timmar före schemalagd fentanylanestesi .
Nifedipin rekommenderas inte för patienter med laktasbrist, galaktosemi och glukos/galaktosmalabsorptionssyndrom.
Om det är nödvändigt att genomföra ett inhalationstest med metakolin för att fastställa bronkial hyperreaktivitet, bör man komma ihåg att patienten tar nifedipin.
Under behandlingsperioden bör grapefruktjuice och alkohol undvikas. Grapefruktjuice kan öka plasmakoncentrationen av nifedipin och öka dess hypotensiva effekt, samt öka sannolikheten för vasodilaterande biverkningar.
Om det är nödvändigt att avbryta behandlingen, minskas dosen gradvis. Hos patienter med arteriell hypertoni efter utsättning av läkemedlet är en ökning av blodtrycket möjlig.
Läkaren bör informera patienten om önskad nivå av blodtryck och puls; om efter att ha tagit den första dosen av nifedipin det finns smärta eller en känsla av tryck i bröstet, måste en läkare konsulteras innan du tar nästa dos; om mer frekvent, svår och långvarig retrosternal smärta uppstår när nifedipin tar nifedipin, både i vila och under träning, krävs också en läkares konsultation.
Vid användning av nifedipin är förändringar i indikatorerna för alkaliskt fosfatas, ALT, AST, LDH, en positiv Coombs-reaktion utan kliniska manifestationer möjliga, även om kolestas och gulsot i vissa fall observerades.
Mot bakgrund av användningen av nifedipin observeras en minskning av antalet blodplättar och en ökning av blödningstiden, vilket inte har någon klinisk betydelse.
Nifedipins säkerhet och effekt hos barn har inte fastställts.
Hos vissa patienter, särskilt i början av behandlingen, kan läkemedlet orsaka yrsel, vilket är reversibelt. Därför, tills patientens individuella svar på behandlingen har fastställts, bör man avstå från att köra bil och delta i andra potentiellt farliga aktiviteter.
Symtom: överdriven arteriell hypotoni; vid intag av ett stort antal tabletter kan takykardi, bradykardi, arytmi, illamående, kräkningar, svaghet, rodnad i huden, yrsel, dåsighet, slöhet, färguppfattningsstörningar, metabol acidos, kramper, medvetslöshet förekomma.
Behandling: Framkalla kräkning om patienten är vid medvetande. Det är nödvändigt att noggrant övervaka tillståndet för hemodynamik, symptomatisk terapi.
Med samtidig användning av nifedipin med andra antihypertensiva läkemedel, betablockerare, diuretika, nitroglycerin och långverkande isosorbidmononitrat eller långverkande dinitrat observeras en synergistisk effekt på blodtrycket.
Med samtidig användning av nifedipin och fentanyl är en ytterligare sänkning av blodtrycket möjlig.
Med samtidig användning av nifedipin med cimetidin , tricykliska antidepressiva medel, ranitidin , kan den antihypertensiva effekten av nifedipin förstärkas.
Rifampicin inducerar aktiviteten av leverenzymer, påskyndar metabolismen av nifedipin, vilket leder till en minskning av effektiviteten av det senare. Med samtidig användning med kalciumpreparat minskar den terapeutiska effekten av nifedipin.
Med samtidig användning av nifedipin och digoxin , karbamazepin , fenytoin och teofyllin , ökar koncentrationerna av det senare i blodplasman.
Med samtidig användning av nifedipin och kinidin minskar koncentrationen av det senare i blodplasman.
Läkemedlet bör förvaras vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Använd inte efter det utgångsdatum som anges på förpackningen.
I Ryska federationen dispenseras läkemedlet på recept, i Ukraina tillhör det receptfria läkemedel.
| Kalciumantagonister (kalciumkanalblockerare) ( C08 ) | |
|---|---|
| Dihydropyridiner |
|
| Fenylalkylaminer |
|
| Bensotiazepiner |
|