Fentanyl

Fentanyl ( lat.  Phentanylum ) är ett opioidanalgetikum , en kraftfull mu - opioidreceptoragonist . Finns som citrat . Det används främst som ett smärtstillande medel inom anestesiologi .

Tidigare användes det flitigt för neuroleptanalgesi i kombination med neuroleptika (se Droperidol ), som en del av kombinationsläkemedlet "talamonal".

Allmän information

Fentanyl är ett syntetiskt analgetikum , ett 4- aminopiperidinderivat . Den kemiska strukturen liknar delvis promedol . Det har en stark, men kortvarig (med en enda injektion) smärtstillande effekt.

Efter intravenös administrering utvecklas den maximala effekten efter 1-3 minuter och varar 15-30 minuter. Efter intramuskulär injektion uppstår maximal effekt efter 3-10 minuter.

För läkemedelsberedning för anestesi ( premedicinering ) administreras fentanyl i en dos på 0,05-0,1 mg (1-2 ml av en 0,005% lösning) intramuskulärt en halvtimme före operationen.

Vid operationer under lokalbedövning kan fentanyl (vanligtvis i kombination med ett antipsykotiskt läkemedel ) användas som ytterligare smärtstillande medel. Ange intravenöst eller intramuskulärt 0,5-1 ml av en 0,005% lösning av fentanyl (om nödvändigt kan läkemedlet upprepas var 20-40:e minut).

Fentanyl kan användas för att lindra akut smärta vid hjärtinfarkt , angina pectoris , lunginfarkt , njur- och leverkolik , etc. 0,5-1-2 ml av en 0,005 % lösning administreras intramuskulärt eller intravenöst. Fentanyl används ofta för detta ändamål i kombination med neuroleptika.

Fentanylinjektioner upprepas efter 20-40 minuter och efter operationen - efter 3-6 timmar.

Med användning av fentanyl, särskilt när det administreras snabbt via en ven, är andningsdepression möjlig, vilket kan elimineras genom intravenös administrering av naloxon .

För kortvariga operationer utanför kaviteten, när användning av muskelavslappnande medel inte krävs och neuroleptanalgesi utförs med bevarande av spontan andning, administreras fentanyl med en hastighet av 1 ml av en 0,005 % lösning för varje 10– 20 kg kroppsvikt. I det här fallet är det nödvändigt att övervaka lämpligheten av spontan andning. Det är nödvändigt att vid behov kunna utföra trakeal intubation och konstgjord ventilation av lungorna . I avsaknad av villkor för artificiell ventilation av lungorna är användningen av fentanyl för neuroleptanalgesi oacceptabel.

Det kan förekomma motorisk excitation, spasmer och stelhet i musklerna i bröstet och extremiteterna, bronkiolospasm , hypotoni , sinusbradykardi . Bradykardi elimineras av atropin (0,5-1 ml 0,1% lösning).

Patienter som behandlas med insulin , kortikosteroider och blodtryckssänkande medel ges i lägre doser.

Fentanyl kan bli vanebildande och beroendeframkallande ( fysiskt beroende ).

Tidiga rapporter om möjlig hudtoxicitet av fentanyl [1] motbevisades senare av American Academy of Clinical Toxicology ( AACT ) och andra organisationer [2] .  

Neuroleptanalgesi

För att uppnå neuroleptanalgesi administreras först ett neuroleptika , sedan fentanyl i en hastighet av 1 ml av en 0,005 % lösning för varje 5 kg av patientens kroppsvikt. Ange läkemedlet långsamt - intravenöst. För induktion av anestesi kan halva dosen fentanyl användas, följt av införandet av reducerade doser av barbiturater eller andra anestetika ( kombinerad induktion ).

Som regel, efter användning av ett antipsykotiskt medel och fentanyl , administreras ett muskelavslappnande medel till patienten , luftstrupen intuberas och extra eller konstgjord ventilation av lungorna utförs med syre eller en blandning av syre med dikväveoxid eller annat inhalationsbedövningsmedel i reducerade koncentrationer. För att upprätthålla analgesi, om nödvändigt, administreras ytterligare 1-3 ml av en 0,005% fentanyllösning var 10-30:e minut.

Kontraindikationer

Användningen av fentanyl är kontraindicerad under kejsarsnitt (före fosterextraktion ) och andra obstetriska operationer (på grund av den ökade känsligheten i andningscentrumet hos nyfödda för den hämmande effekten av fentanyl), med svår hypertoni i lungcirkulationen, med depression av andningscentrum, lunginflammation , atelektas och infarkt lunga , bronkial astma , tendens till bronkiolospasm , sjukdomar i det extrapyramidala systemet .

Narkotiska egenskaper

Långvarig användning av fentanyl är fylld med utvecklingen av drogberoende , och den toxiska effekten av detta läkemedel är mer varierande jämfört med morfin , eftersom ämnena har lite gemensamt i sin kemiska struktur. . De biologiska effekterna av fentanyl går inte att skilja från de som orsakas av heroin , med undantaget att fentanyl kan vara hundratals gånger starkare . Fentanyl används oftast intravenöst men kan, liksom heroin, rökas eller tas intranasalt .

Användningen av fentanyl har blivit särskilt utbredd i Estland , och har nästan eliminerat heroin från den lokala opiatmarknaden från och med 2012 . Fentanyl dök upp i Estland i början av 2000-talet, då det rådde brist på heroin [3] .

Överdosering

Den dödliga dosen för människor är 2 milligram . . Det är mycket lätt att överdosera när du tar fentanyl [4] .

Med en lätt överdos uppstår depression av hostcentret, mios (allvarlig sammandragning av pupillerna), förekomsten av hallucinationer , en minskning av magens sekretoriska aktivitet , irritation av tarmkemoreceptorerna , en minskning av urinering , en minskning vid basalmetabolism, sänkt kroppstemperatur, yrsel , huvudvärk , ökad tonus i glatt muskulatur , bronkospasm , spasm i urinledarna , smärta vid urinering , dämpning av longitudinell intestinal motilitet , ökad tvärgående tarmmotilitet, ökad tonus i antrum av magsäcken, hämning av basal sekretion , sakta ner passagen av tarminnehåll, dyskinesi i tjocktarmen, synnedsättning, dyspeptiska störningar , skador på magslemhinnan, skador på interstitiell vävnad , lungödem , hypoxi , bradykardi , hjärtstillestånd , betydande depression av andningscentrum, stupor av andningscentrum i hjärnan och andningsstillestånd .

Med långvarig användning av fentanyl i doser som är ännu något högre än terapeutiska, är utvecklingen av sjukdomar som gastrit , magsår och duodenalsår möjlig. . Användningen av fentanyl kan också orsaka skador på endotelet i leverkärlen, skador på hepatocyter och levercirros , vilket beror på fentanyls hepatotoxicitet . .

Överdosering av fentanyl är en vanlig företeelse bland narkomaner . I synnerhet orsakade detta döden av kända amerikanska artister: rapparen Lil Peep [5] och rocksångaren Prince [6] .

I början av 2018 fick narkologer reda på att den främsta mördaren av amerikanska drogmissbrukare under det senaste decenniet var fentanyl och andra syntetiska opioider som har spridit sig över hela USA [7] . Syntetiska opioider står för mer än hälften av narkotikamissbrukarnas dödsfall i USA [8] , vilket också är förknippat med läkemedlets kraftfulla effekt, vilket orsakar överdosering vid extremt låga doser [9] .

Sociala konsekvenser

Enligt den amerikanska polisen leder distributionen av fentanyl som ersättning för heroin eller blandat med det senare till en kraftig ökning av dödsfall i överdos av narkotika [1] [6] . Den ökade faran med drogen beror också på att tillsatsen av fentanyl till rent heroin är svår att känna igen och ofta utförs av återförsäljare utan användarens vetskap [1] . Trots den höga risken för överdosering är fentanyl stor efterfrågan bland narkomaner på grund av dess relativa billighet [4] .

Under 2018 började knarklangare på det mörka nätet sluta distribuera fentanyl. Anledningen till detta var att fentanyl, på grund av den höga risken för dödsfall vid överdosering, orsakar för många dödsfall och på så sätt drar till sig ökad uppmärksamhet från brottsbekämpande myndigheter [10] .

Rättslig status

Fentanyl och några av dess derivat ( karfentanil , remifentanil , sufentanil ) ingår som narkotiska läkemedel i lista II i listan över narkotiska läkemedel, psykotropa ämnen och deras prekursorer som är föremål för kontroll i Ryska federationen . Ett antal av dess derivat ( alfa-mentylfentanyl , alfa-metyltiofentanyl , acetyl -alfametylfentanyl , acetylfentanyl , beta-hydroxi-3-metylfentanyl , beta-hydroxifentanyl , 3-metyltiofentanyl , 3-metylfentanyl , para-fluorentanyl , tiofened listade som schimmeltanyl , tiofentanyl) I narkotiska droger , vars cirkulation är förbjuden i Ryska federationen.

Fysiska egenskaper

Vitt kristallint pulver . Praktiskt taget olöslig i vatten. Lättlöslig i alkohol .

Lagring

Förvaring: lista A. Frisättning och användning sker enligt de regler som fastställts för morfin och andra narkotiska analgetika.

På grund av läkemedlets höga aktivitet när man arbetar med det (i produktion), måste försiktighet iakttas (arbeta inomhus under drag, med handskar).

Ansökan från underrättelsetjänster

Enligt det officiella uttalandet av hälsominister Yuriy Shevchenko , i gisslantagningen under musikalen "Nord-Ost ": "För att neutralisera terroristerna användes en komposition baserad på fentanylderivat ... Av sig själva, dessa medel kan inte orsaka dödlig utgång" [11] . Andy Oppenheimer, en ledande amerikansk expert på kemiska vapen, kommenterade denna episod på följande sätt: "Konsekvenserna som vi ser hos tidigare gisslan - kräkningar, desorientering och förlamning av luftvägarna - liknar de som fentanyl har" [12] . Troligtvis användes läkemedlet baserat på fentanyl tillsammans med halotan (halotan), som har en mycket högre flyktighet [13] .

Anteckningar

1. ↑ 1 2 3 "Smack in the suburbs" Arkiverad 31 augusti 2016 på Wayback Machine , BBC_News, 31 augusti 2016
2. ↑ Michael J. Moss, Brandon J. Warrick, Lewis S. Nelson, Charles A. McKay, Pierre-André Dubé. ACMT och AACT ståndpunktsförklaring: förebyggande av yrkesmässig exponering av fentanyl och fentanylanaloger för räddningspersonal  // Clinical Toxicology. — 2018-04-03. - T. 56 , nej. 4 . - S. 297-300 . — ISSN 1556-3650 . doi : 10.1080 / 15563650.2017.1373782 .
3. ↑ Sam Wilson. Syntetisk drog fentanyl orsakar överdosboom i Estland . BBC News (30 mars 2012). Hämtad 30 mars 2012. Arkiverad från originalet 30 maj 2012. (obestämd)
4. ↑ 1 2 "De bara somnar och det är det." Varför den "vita kinesen" dödar ryssarna igen  (eng.) . Mediazon. Hämtad 20 februari 2020. Arkiverad från originalet 20 februari 2020.
5. ↑ Den amerikanska rapparen Lil Peep dog  (ryska) , RIA Novosti  (16 november 2017). Arkiverad från originalet den 16 november 2017. Hämtad 16 november 2017.
6. ↑ 1 2 "Nio dör i Vancouver på 24 timmar av fentanylopioidöverdos" Arkiverad 18 december 2016 på Wayback Machine  , BBC, 2016-12-18.
7. ↑ DEA: USA:s opioidkris är "ständigt ökande  " . finance.yahoo.com. Hämtad 20 februari 2020. Arkiverad från originalet 20 februari 2020.
8. ↑ Scott Higham, Sari Horwitz, Katie Zezima. Fentanylfelet . Washington Post (13 mars 2019). Hämtad 20 februari 2020. Arkiverad från originalet 13 februari 2021. (obestämd)
9. ↑ Narkologer avslöjar huvudkällan till "heroinepidemin" i USA . RIA Novosti (20181204T1805+0300). Hämtad 20 februari 2020. Arkiverad från originalet 20 februari 2020. (ryska)
10. ↑ Mark Townsend. Dark web-återförsäljare förbjuder frivilligt dödlig  fentanyl . the Guardian (1 december 2018). Hämtad 2 december 2018. Arkiverad från originalet 2 december 2018.
11. ↑ Under överfallet användes fentanylgas . NEWSru.com (30 oktober 2002). Hämtad 15 februari 2020. Arkiverad från originalet 15 februari 2020. (obestämd)
12. ↑ Två gaser användes. Under attacken mot teatercentret på Dubrovka användes troligen en blandning av fentanyl och halotan // "Expert" nr 41 (347) / 4 november 2002
13. ↑ Död under anestesi , BBCRussian.com  (30 oktober 2002). Arkiverad från originalet den 20 februari 2020. Hämtad 15 februari 2020.

Litteratur

• Fentanyl . Encyclopedia of Medicines and Pharmaceutical Products . Radarpatent. — Instruktion, tillämpning och formel. (ryska)
• Fentanylläkemedelsprofil // EMCCDA
• Kontroll av omedelbar prekursor som används vid olaglig tillverkning av fentanyl // DEA

Ordböcker och uppslagsverk	stor kines Britannica (online)