Droperidol

Droperidol
Droperidolum
Kemisk förening
IUPAC 1-{1-[3-p-fluor-bensoyl)propyl]-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl}2-bensimidazolinon
Grov formel C22H22FN3O2 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 379,428 g/mol
CAS
PubChem
drogbank
Förening
Klassificering
ATX
Doseringsformer
injektionsvätska, lösning 2,5 mg/ml, lösning för injektion 4,0 ml.
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Droperidol ( lat.  Droperidolum ) är ett läkemedel . Lätt krämigt kristallint pulver, praktiskt taget olösligt i vatten, lätt lösligt i alkohol. När den förvaras i luft och i ljus blir den gul.

Användning av läkemedlet

Antipsykotiskt medel från gruppen butyrofenoner . Det har en snabb, stark, men kortlivad effekt. Effekten av intravenös administrering uppträder efter 2-5 minuter, når ett maximum efter 20-30 minuter. Verkan, beroende på dosen, varar upp till 2-3 timmar.

Läkemedlet förstärker verkan av smärtstillande och hypnotiska läkemedel . Den har anti-chock och anti-emetiska egenskaper. Det har en alfa-adrenolytisk effekt; blockerar centrala dopaminreceptorer ; har inte antikolinerg aktivitet. Sänker blodtrycket, har en antiarytmisk effekt. Har stark kataleptogen aktivitet.

I psykiatrisk praktik används droperidol för psykomotorisk agitation , hallucinationer. Det används huvudsakligen vid anestesi för neuroleptanalgesi, vanligtvis i kombination med fentanyl eller andra smärtstillande medel.

Använd i anestesi

Den kombinerade användningen av droperidol och fentanyl orsakar en snabb neuroleptisk och analgetisk effekt, dåsighet, muskelavslappning, förhindrar chock och har en antiemetisk effekt. Patienter kommer lätt ur tillståndet av neuroleptisk analgesi.

Droperidol används för premedicinering , under operationen och under den postoperativa perioden. Används för endotrakeal anestesi, såväl som vid operationer med lokalbedövning .

Droperidol administreras under huden, intramuskulärt och intravenöst .

Med premedicinering och neuroleptanalgesi administreras droperidol vanligtvis intramuskulärt 30–45 minuter före operationen i en dos på 2,5–5 mg (1–2 ml av en 0,25 % lösning) tillsammans med 0,05–0,1 mg (1–2 ml 0,005 % lösning) ) fentanyl eller 20 mg (1 ml 2% lösning) promedol. Samtidigt administreras 0,5 mg (0,5 ml av en 0,1 % lösning) atropin eller metacin.

För endotrakeal anestesi administreras droperidol först med en hastighet av 2,5 mg per 5 kg kroppsvikt tillsammans med fentanyl i en hastighet av 0,05 mg per 5 kg kroppsvikt (motsvarande 1 ml av det kombinerade preparatet av talamonal per 5 kg av kroppsvikten). Sedan används bedövningsmedel som inte inhaleras, natriumoxibutyrat eller lugnande medel (diazepam, sibazon) för anestesi. Anestesi stöds av dikväveoxid med syre i förhållandet 1:1 eller 3:1. Under operationen, var 15-30:e minut eller när tecken på försvagning uppträder, ges ytterligare en fentanyldos på 0,05-0,1 mg (1-2 ml). Vid uppkomst av hjärtarytmier ges droperidol (2,5–5 mg) dessutom.

Muskelavslappnande medel används för att slappna av muskler.

Under injektionen av droperidol och fentanyl andas patienten en blandning av syre och dikväveoxid (1:1).

Med allmän anestesi administreras droperidol intravenöst (långsamt) eller intramuskulärt med en hastighet av 0,1 mg / kg. 8-10 minuter efter avslutad administrering av droperidol injiceras långsamt en testdos av fentanyl intravenöst (0,005 mg = 0,1 ml av en 0,005 % lösning). En försöksdos är nödvändig för att identifiera eventuell överkänslighet, uttryckt som en skarp bradykardi, andnöd, täthet i bröstet. Med god tolerans utförs operationen under lokalbedövning och administreras intravenöst (i 2 minuter) var 6-8:e minut upp till 0,005-0,01-0,015 mg fentanyl (beroende på patientens kroppsvikt) och var 30-40:e minut vid 0,09. mg/kg droperidol.

För att lindra smärta, minska illamående och kräkningar under den postoperativa perioden, vid behov administreras 2,5-5 mg droperidol och 0,05-0,1 mg fentanyl intramuskulärt.

Neuroleptanalgesi med droperidol och fentanyl har använts för att kontrollera smärta och chock vid hjärtinfarkt och hos patienter med svåra angina attacker. Sätt långsamt in i en ven 2,5-5 mg (1-2 ml) droperidol och 0,05-0,1 mg (1-2 ml) fentanyl, utspädd i 20 ml 5-40% glukoslösning. Ett positivt resultat noterades även för lungödem.

För lindring av hypertensiva kriser administreras droperidol intravenöst i en stråle i en dos på 0,1 mg / kg (vanligtvis 2 ml av en 0,25% lösning). Läkemedlet är mest effektivt vid kriser hos patienter med hypertoni i stadium IIA och sklerotisk hypertoni.

För att förbereda sig för smärtsamma instrumentella diagnostiska procedurer administreras 2,5-5 mg droperidol intravenöst på en halvtimme.

Droperidol och fentanyl används inte bara på sjukhus, neuroleptanalgesi används på prehospitalt stadium för hjärtinfarkt.

Talamonal (Thalamonal) * - ett kombinerat främmande läkemedel, innehåller 1 ml 2,5 mg droperidol och 0,05 mg fentanyl. Används för neuroleptanalgesi och i andra fall istället för separat användning av båda läkemedlen.

Biverkningar

Biverkningar av läkemedlet inkluderar extrapyramidala störningar , depression med övervägande rädsla, hypotoni (med en överdos) [1] . I västländer fick droperidol en "svart låda"-varning 1998 om potentiellt dödlig QT-förlängning . Några år senare drogs droperidol tillbaka från marknaden av dess tillverkare [2] .

Försiktighetsåtgärder

När du använder droperidol är det nödvändigt att noggrant övervaka blodcirkulationen och andningen. Stora doser kan orsaka blodtryckssänkning och andningsdepression. Verkan av muskelavslappnande medel , smärtstillande medel , läkemedel förbättras avsevärt.

Hos patienter som behandlas med insulin och kortikosteroider , med svår ateroskleros , ledningsstörningar i hjärtmuskeln, sjukdomar i det kardiovaskulära systemet i dekompensationsstadiet, är försiktighet nödvändig.

Interaktioner

Droperidol ökar aktiviteten hos opioidanalgetika , läkemedel för allmän anestesi . Det förstärker effekten av andra läkemedel som deprimerar det centrala nervsystemet , och därför bör droperidol förskrivas i en lägre dos efter användning, och efter användning av droperidol bör sådana läkemedel också förskrivas i en lägre dos. Dopaminerga läkemedel för behandling av parkinsonism minskar effekten av droperidol [3] :350-351 .

Kontraindikationer

Droperidol är kontraindicerat vid extrapyramidala störningar , hypotoni [1] , såväl som hos personer som har fått antihypertensiva läkemedel under lång tid (en kraftig minskning av blodtrycket är möjlig). I kombination med fentanyl är det kontraindicerat vid kejsarsnitt på grund av hämning av fostrets andningscentrum.

Lagring

Förvaring: lista B. På en torr, mörk plats vid en temperatur på 0 till +5 °C.

Anteckningar

  1. 1 2 Davydov A.T., Krupitsky E.M., Remizov L.M. Funktioner i den kliniska användningen av typiska antipsykotiska läkemedel i psykiatrisk och narkologisk praxis // Recensioner av klinisk farmakologi och läkemedelsterapi. - 2007. - V. 5, nr 1.
  2. Limankina I.N. Långt QT-syndrom och säkerhetsfrågor vid psykofarmakaterapi  . Bulletin of Arhythmology. - 18/09/2008. - Nr 52 . - S. 66-71 .
  3. Interaktion mellan läkemedel och effektiviteten av farmakoterapi / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; ed. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 sid. - 5000 exemplar.  — ISBN 996-96421-0-X .