| Trifluoperazin | |
|---|---|
| Trifluoperazinum | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC |
10-[3-(4-metylpiperazin-1-yl)propyl] -2-(trifluormetyl) -10H - fentiazin |
| Grov formel | C21H24F3N3S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 407,497 g/mol |
| CAS | 117-89-5 |
| PubChem | 5566 |
| drogbank | DB00831 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | N05AB06 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | när det tas oralt absorberas det inte helt |
| Ämnesomsättning | lever |
| Halveringstid | 15-30 h |
| Exkretion | njurar |
| Doseringsformer | |
| tabletter med 1, 5 och 10 mg, 0,2 % lösning i 1 ml ampuller | |
| Administreringsmetoder | |
| inuti , intramuskulärt | |
| Andra namn | |
| Trifluoperazin, Triftazin, Stelazin. Utgått: Eskasin, Trazyn | |
Trifluoperazin ("triftazin") är ett neuroleptika av fenotiazinserien [1] , ett av de mest aktiva antipsykotika . Effektiv vid schizofreni [2] . Av de traditionella läkemedlen i denna serie är det något sämre i antipsykotisk aktivitet endast än haloperidol , trifluperidol och tioproperazin . Den antipsykotiska effekten kombineras med en måttligt stimulerande (psykoenergiserande) och disinhiberande effekt. Med hallucinatoriska och hallucinatoriska -vanföreställningar uppvisar den en lugnande effekt [3] . Den antiemetiska effekten är ungefär 20 gånger starkare än den för klorpromazin [4] .
Triftazin finns med i listan över vitala och essentiella läkemedel .
Till skillnad från klorpromazin har trifluoperazin en svag adrenolytisk effekt, nästan ingen blodtryckssänkande effekt. Mindre förstärker verkan av hypnotika ; har inte antihistamin, kramplösande och antikonvulsiv aktivitet. Det har en stark kataleptogen effekt.
Det används i psykiatrisk verksamhet för behandling av olika former av schizofreni, särskilt paranoid , och andra psykiska störningar som uppstår med vanföreställningar och hallucinationer, det används också för alkoholpsykoser [3] , involutionspsykoser, ångeststörningar och andra sjukdomar av det centrala nervsystemet . En randomiserad, placebokontrollerad studie har visat effekten av trifluoperazin vid generaliserat ångestsyndrom , men nytta/riskförhållandet är oklart på grund av biverkningar [5] [6] .
Trifluoperazin har en mer uttalad effekt på produktiva psykotiska symtom (hallucinationer, vanföreställningar) än klorpromazin. En utmärkande egenskap hos trifluoperazin är frånvaron av stelhet, allmän svaghet och stupor under dess användning; tvärtom blir patienterna ofta mer livliga, börjar visa intresse för miljön och blir lättare involverade i förlossningsprocesser. Under de första dagarna av behandlingen kan dåsighet uppstå.
Läkemedlet kan stoppa hallucinatoriska och vanföreställningar, men ångest, katatonisk , manisk excitation lindrar inte bara, utan kan också öka [7] .
Tilldela trifluoperazin inuti (efter att ha ätit) och intramuskulärt. En oral engångsdos i början av behandlingen är vanligtvis 0,005 g (5 mg). I framtiden ökas dosen gradvis med 0,005 g per dos till en total daglig dos på 0,03-0,08 g (i vissa fall upp till 0,1-0,12 g per dag); Den dagliga dosen är uppdelad i 2-4 doser. När den terapeutiska effekten uppnås hålls de optimala doserna i 1-3 månader, sedan reduceras de till 0,02-0,005 g per dag. Dessa doser ordineras i framtiden som underhåll.
Trifluoperazin ges intramuskulärt i de fall som kräver snabb effekt. Initiala doser är 0,001-0,002 g (1-2 mg). Injektioner upprepas efter 4-6 h. Den dagliga dosen är vanligtvis upp till 0,006 g (6 mg), i sällsynta fall - upp till 0,01 g (10 mg).
Hos patienter med alkoholism används trifluoperazin för att behandla akuta och kroniska hallucinatoriska och vanföreställningar, för att lindra psykomotorisk agitation . Vid akuta psykotiska tillstånd börjar behandlingen med intramuskulära injektioner, övergång till oral administrering efter att de akuta symtomen på psykos har avlägsnats. Trifluoperazin ordineras också för behandling av neuros- och psykopatliknande störningar hos patienter med alkoholism, vid apato-abuliska tillstånd .
Behandling med trifluoperazin kan kombineras med utnämning av andra antipsykotika, lugnande medel, antidepressiva medel .
Som ett antiemetikum används trifluoperazin för kräkningar av olika etiologier i en dos på 0,001–0,004 g (1–4 mg) per dag.
Vid behandling med trifluoperazin observeras ofta extrapyramidala störningar (hos 60-78% av patienterna [8] ) : parkinsonism , dyskinesi , akatisi , tremor . Dyskinesier är särskilt vanliga [8] : torticollis, grimaser, trismus , tungframfall och ofrivilliga ögonrörelser (inklusive oculomotoriska kriser ) [9] ; dyskinesi åtföljs ofta av påverkan av ångest, rädsla, depression [10] . Som korrigerare av extrapyramidala störningar ordineras antiparkinsonläkemedel : cyklodol , tropacin , etc. Dyskinesi stoppas av koffein-natriumbensoat (2 ml av en 20% lösning under huden) eller klorpromazin (1-2 ml av en 2,5% lösning intramuskulärt ).
Vid långvarig användning kan tardiv dyskinesi utvecklas (som utvecklas oftare med trifluoperazin än med de flesta andra antipsykotika) [10] , malignt neuroleptikasyndrom .
Andra biverkningar från centrala nervsystemet : trötthet, dåsighet, yrsel, övergående ångest, sömnlöshet, muskelsvaghet, anorexi , nedsatt koncentrationsförmåga [9] , vegetovaskulära störningar [11] , depression [12] , neuroleptikaunderskottssyndrom [10] .
Från mag-tarmsystemet: muntorrhet, anorexi [11] ; toxisk effekt på levern , upp till utveckling av kolestatisk gulsot , ibland kronisk leverskada [13] .
Från det endokrina systemet : hyperprolaktinemi [4] . En ökning av prolaktin orsakad av användning av antipsykotika kan leda till minskad sexuell lust och försämrad sexuell funktion, amenorré , galaktorré [14] , gynekomasti , minskning eller frånvaro av styrka [15] , infertilitet [15] [16] , utvecklingen av osteoporos , förekomsten av hjärt-kärlsjukdomar [15] , viktökning, autoimmuna störningar , vatten- och elektrolytobalanser [ 17] , risk att utveckla bröstcancer [14] , typ II diabetes mellitus [18] , hypofystumörer [ 19] . Psykiska manifestationer av långvarig hyperprolaktinemi kan innefatta depression, ångest, irritabilitet, sömnstörningar, samt ökad trötthet, svaghet, minnesförlust [15] .
Från det hematopoetiska systemet: trombocytopeni , anemi , agranulocytos , sällan - pancytopeni [9] .
Från sidan av det kardiovaskulära systemet: takykardi , måttlig hypotoni med förändring i kroppsställning, hjärtarytmier, EKG- förändringar [9] .
Allergiska reaktioner: hudutslag, urtikaria , angioödem [9] .
Övriga: muntorrhet, dimsyn, förstoppning, urinretention, hypertermi , viktökning, ödem [9] , med långvarig användning - pigmentering av bindhinnan och hornhinnan [10] .
Trifluoperazin är mindre sannolikt att orsaka leverdysfunktion och agranulocytos än klorpromazin; sällan observerade och allergiska hudreaktioner.
Läkemedlet är kontraindicerat vid koma [ 9] , akuta inflammatoriska leversjukdomar, hjärtsjukdomar med nedsatt ledningsförmåga och i dekompensationsstadiet, akuta blodsjukdomar, svåra lever- och njursjukdomar, graviditet [9] , amning [9] , överkänslighet mot drog [9] .
Med försiktighet ordineras läkemedlet till patienter som lider av glaukom , hjärt-kärlsjukdomar, epilepsi , prostatahypertrofi [9] .
Patienter som är engagerade i potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet, såväl som snabba mentala och motoriska reaktioner, bör varnas för möjligheten av en minskning av responsen och en minskning av koncentrationen [9] .
Trifluoperazin ska inte användas till psykiatriska patienter med depressiva symtom [9] .
I händelse av att en patient har upplevt överkänslighetsreaktioner under tidigare behandling med fenotiazinantipsykotika (till exempel bloddyskrasi , gulsot ), ska fenotiazinantipsykotika, särskilt trifluoperazin, inte förskrivas till patienten, såvida inte läkaren anser att den potentiella nyttan av att ta läkemedlet kan uppväga den potentiella risken [11] .
Vid långvarig användning av trifluoperazin i höga doser är det nödvändigt att ta hänsyn till möjligheten till kumulativa effekter med plötsligt uppträdande av allvarliga symtom från centrala nervsystemet och vasomotoriska störningar [11] .
Under behandling med trifluoperazin bör alkohol inte intas [20] .
Trifluoperazin potentierar effekten på det centrala nervsystemet av starka smärtstillande medel , sömntabletter , alkohol [9] . Förstärker effekten av anxiolytika . Kombinationen av trifluoperazin med paroxetin förstärker effekten av båda läkemedlen [21] :612 . När det administreras samtidigt med levodopa (till patienter med Parkinsons sjukdom ), kan det orsaka en försämring av förloppet av Parkinsons sjukdom. Läkemedlet minskar den hypotensiva effekten av guanetidin . Vid samtidig användning med relaterade proklorperaziner kan långvarig medvetslöshet uppstå [9] . I kombination med lugnande medel eller med prokarbazin förstärks den lugnande effekten [21] :612 .
I Sovjetunionen behärskades den industriella produktionen av triftazin först vid Kirovo-Chepetsk kemiska anläggning i april 1966, baserat på en teknik som utvecklats av Institutet för farmakologi och kemoterapi vid USSR Academy of Medical Sciences . Behovet av ett effektivt psykofarmaka berodde på uppkomsten av tiotusentals patienter i behov av det efter den katastrofala jordbävningen i Tasjkent [22] .
| Organofluorläkemedel | |
|---|---|
| Fenotiaziner | |
| Steroider |
|
| amfetamin | |
| Kinoloner | |
| uraciler |
|
| Medel för anestesi |
|
| konstgjort blod | Perftoran |
| Fenotiaziner | |
|---|---|
| Läkemedel (se även fenotiazinantipsykotika ) |
|
| Färgämnen |
|