| paliperidon | |
|---|---|
| Paliperidonum | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | ( RS )-3-[2-[4-(6-fluor-1,2-bensoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]etyl]-9-hydroxi-2-metyl-6,7,8, 9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-on |
| Grov formel | C23H27FN4O3 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 426,484 g/mol |
| CAS | 144598-75-4 |
| PubChem | 115237 |
| drogbank | DB01267 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | N05AX13 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 28 % |
| Halveringstid | 23 timmar |
| Andra namn | |
| Invega, Xeplion, Trevicta | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Paliperidon ( Invega, Xeplion, Trevicta ) är ett atypiskt antipsykotiskt läkemedel utvecklat av Janssen Pharmaceutica . Det är en metabolit av läkemedlet risperidon (9-hydroxirisperidon), som skiljer sig från det genom närvaron av en hydroxylgrupp [1] . Som ett resultat liknar den föreslagna verkningsmekanismen för läkemedlet verkningsmekanismen för risperidon, även om den ännu inte har studerats exakt. FDA godkände paliperidon för användning vid schizofreni och bipolär sjukdom den 20 december 2006 . 2011 registrerad för användning vid schizoaffektiv sjukdom . Paliperidon finns i tabletter, och det finns även en injicerbar långvarig form av paliperidon (paliperidonpalmitat) under varumärket Xeplion [1] .
Paliperidon är en centralt verkande dopamin D2- receptorantagonist med hög 5-HT2 - receptorantagonism . Dessutom är paliperidon en antagonist av α 1 - och α 2 - adrenoreceptorer och H 1 -histaminreceptorer. Paliperidon har inte affinitet för kolinerga receptorer, muskarina, såväl som β 1 - och β 2 -adrenerga receptorer.
I mindre utsträckning än risperidon orsakar det sömnlöshet och ångest och har en mer uttalad lugnande potential. Dessutom är dåsighet, yrsel, dyspeptiska störningar mycket mindre vanliga , men oftare - takykardi . Andra biverkningar kan vara huvudvärk, tremor , ortostatisk hypotoni , arteriell hypertoni , muntorrhet, förlängning av QT-intervallet [1] .
Extrapyramidala biverkningar av paliperidon är dosberoende: vid doser på 9-12 mg / dag är frekvensen av deras förekomst jämförbar med frekvensen av förekomsten under risperidonbehandling. Dosberoende är också en ökning av kroppsvikten. Hyperprolaktinemi i blodprov uppträder hos 67 % av patienterna cirka två veckor efter påbörjad läkemedelsbehandling och förblir sedan i form av en platå, som ofta inte når den nivå som orsakar kliniska manifestationer [1] . För paliperidon, liksom för risperidon, är en relativt hög risk för tardiv dyskinesi (vid användning av läkemedlet i höga doser) karakteristisk [2] .
Bristen på levermetabolism av paliperidon minimerar risken för negativa läkemedelsinteraktioner med läkemedel som metaboliseras i levern [1] .