| Sultoprid | |
|---|---|
| Sultopridum | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | N-[(1-etyl-2-pyrrolidinyl)metyl]-5-(etylsulfonyl)-2-metoxibensamid (och som hydroklorid ) |
| Grov formel | C17H26N2O4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 354,46 g/mol |
| CAS | 53583-79-2 |
| PubChem | 5357 |
| drogbank | 13273 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | N05AL02 |
| Doseringsformer | |
| tabletter , injektionsvätska , lösning | |
| Andra namn | |
| Barnetil® , Sultopride, Topral | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Sultoprid är ett antipsykotiskt läkemedel (neuroleptikum) från gruppen substituerade bensamider .
Det har antipsykotiska och lugnande effekter. [1] Den neuroleptiska effekten beror på blockaden av dopaminreceptorer i hjärnans mesolimbiska och mesokortikala system (främst D2). Sedativ effekt beror på blockad av adrenoreceptorer av den retikulära bildningen av hjärnstammen, antiemetikum - blockad av D2-receptorer i kräkningscentrets triggerzon, hypotermisk - blockad av dopaminreceptorer i hypotalamus. Det har ingen antidepressiv effekt. Eliminerar irritabilitet, aggressivitet och upphetsning. [2] Blanda inte ihop läkemedlet med ett annat läkemedel från denna grupp Sulpiride (Eglonil).
Efter oral administrering av en dos på 400 mg uppnås Cmax för sultoprid i plasma efter 2 timmar; efter en enstaka intramuskulär injektion i en dos på 200 mg - efter 25 minuter, med upprepad administrering av samma dos - efter 1 h. Biotillgängligheten av sultoprid efter oral administrering är 80-90%. Mellan dosen och koncentrationen av den aktiva substansen i plasma finns ett linjärt samband.
Css i plasma uppnås från den första behandlingsdagen. Fördelningen av sultoprid sker snabbt (inom 2 timmar) och jämnt. Sultoprid passerar fritt BBB , placentabarriären , utsöndras i bröstmjölk ( koncentrationsförhållandet i mjölk och plasma är 3:5). Ansamlas inte i kroppsvävnader. Genomgår försumbar metabolism .
Halveringstiden är 3-5 timmar, total clearance är 390 ml/min, renal clearance är 325 ml/min. 77-90% utsöndras oförändrat i urinen , 4% - som en inaktiv metabolit ; 5-10% utsöndras genom tarmarna .
Akut maniskt syndrom , akut stadium av schizofreni med excitation, ett tillstånd av excitation i alkoholism , kronisk psykos med beteendestörningar, aggressivitet, instabilitet i beteendet hos patienter med psykisk sjukdom.
För oral administrering är den dagliga dosen 0,4-1,6 g, användningsfrekvensen är 3-4 gånger / dag med ett intervall på minst 6 timmar Intramuskulärt - 0,4-1,2 g / dag i flera injektioner.
Maximal dos: vid intramuskulär administrering till vuxna - 1,6 g / dag.
Letargi, dåsighet, extrapyramidala störningar , inklusive tidig dyskinesi (spastisk torticollis , spasmer i tugg- och oculomotoriska muskler ). Långtidsbehandling kan utveckla tardiv dyskinesi , kronisk hjärtsvikt .
Hjärtarytmier (inklusive arytmi av piruetttyp ) , bradykardi , ortostatisk hypotoni .
Hyperprolaktinemi , amenorré , galaktorré , gynekomasti , impotens , frigiditet .
Ökning i kroppsvikt.
Bradykardi , feokromocytom , hypokalemi , laktation (amning), samtidig användning av klonidin , betablockerare, hjärtglykosider , klass I och III antiarytmika, tricykliska antidepressiva medel , överkänslighet mot sultoprid.
Vid behov, använd under graviditet (särskilt under tredje trimestern), dosen och behandlingslängden bör minskas, följt av övervakning av tillståndet hos den nyfödda.
Använd med försiktighet till patienter med epilepsi (på grund av en möjlig minskning av kramptröskeln), parkinsonism . Äldre patienter har en ökad risk att utveckla lugnande och hypotensiva effekter. Vid svåra hjärt-kärlsjukdomar ökar sannolikheten för att utveckla arteriell hypotoni och hjärtarytmier. Undvik att dricka alkohol
under behandlingen .
Under behandlingsperioden bör man avstå från att delta i potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad uppmärksamhet och snabbare psykomotoriska reaktioner.
Med samtidig användning av läkemedel som har en deprimerande effekt på det centrala nervsystemet (inklusive opioida analgetika , centralt verkande hostdämpande medel, antihistaminer , barbiturater , bensodiazepiner , andra lugnande medel ), kan etanol öka den hämmande effekten på det centrala nervsystemet och ömsesidigt förstärka effekterna .
Vid samtidig användning med fenotiazinderivat ökar risken för att utveckla hjärtarytmier; med tricykliska antidepressiva medel - utveckling av långsamma dyskinesier är möjlig ; med antihypertensiva läkemedel - det är möjligt att öka den hypotensiva effekten och utvecklingen av ortostatisk hypotoni.
Vid samtidig användning med klonidin , betablockerare, hjärtglykosider , klass I och III antiarytmika kan biverkningar (bradykardi, arteriell hypotoni, arytmier) öka.
Vid samtidig användning med levodopa finns en ömsesidig försvagning av effekterna.