| Trifluperidol | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| IUPAC | 1-(4-fluorfenyl)-4-{4-hydroxi-4-[3-(trifluormetylfenyl)fenyl]piperidin-1-yl}butan-1-on |
| Grov formel | C22H23F4NO2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 409,417 g/mol |
| CAS | 749-13-3 |
| PubChem | 5567 |
| drogbank | 13552 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| Pharmacol. Grupp | Antipsykotika |
| ATX | N05AD02 |
| Administreringsmetoder | |
| oralt | |
| Andra namn | |
| Trisedyl, Flumoperonum, Psicoperidol, Trifluperidol, Triperidol, Trisedyl | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Trifluperidol (Trifluperidolum) - (4- (meta-Trifluoromethylphenyl) -1- [3- (para-fluoro-bensoyl) -propyl] -piperidinol-4 eller 4- [4- (meta-Trifluoromethylphenyl) -4-hydroxipiperidino] - 4-fluorbutyrofenon), ett typiskt antipsykotiskt medel (neuroleptikum), ett derivat av butyrofenon . Kemiskt nära haloperidol , men överträffar det två gånger i neuroleptisk verkan [1] .
Det liknar haloperidol i struktur och verkan . Det kännetecknas av närvaron av en CF 3 -grupp i metapositionen, en fenylkärna (i piperidin) istället för en kloratom i para-positionen av haloperidol.
Det har en mycket stark antipsykotisk aktivitet, överlägsen haloperidol och jämförbar med tioproperazin (mazheptil). Förstärker effekten av sömntabletter, droger, smärtstillande medel. Det har krampstillande och stark antiemetisk effekt (3 gånger mer aktiv än haloperidol i experimentet med att blockera den kräkreaktionen mot apomorfin). Har stark kataleptogen aktivitet. Har ingen antikolinerg effekt; blockerar kraftigt centrala dopaminreceptorer.
Trifluperidol är ett mycket kraftfullt antipsykotiskt medel. Det minskar snabbt hallucinatorisk-vanföreställningsupphetsning. Det överträffar andra antipsykotika i sin förmåga att stoppa manisk och psykotisk upphetsning.
Små (upp till 2 mg / dag) och medelstora (upp till 5 mg / dag) doser av trifluperidol har en stimulerande effekt med överexcitation i form av irritabilitet, ångest, dysfori . Vid intag av höga doser observeras en stark lugnande effekt [2] .
Ansökt för psykos, åtföljd av motorisk och mental agitation, speciellt för lindring av katatonisk och hebefrenisk upphetsning; med långvariga attacker av periodisk schizofreni; vid tillstånd åtföljda av svår depression och delirium; med alkoholpsykos. På grund av den extremt starka antipsykotiska aktiviteten är den ofta effektiv i avsaknad av effekt eller otillräcklig antipsykotisk aktivitet av haloperidol, zuklopentixol och andra antipsykotika. Det kan också användas som ett antiemetikum.
Tilldela inuti och intramuskulärt.
Inuti används, börja med en dos på 0,00025-0,0005 g (0,25-0,5 mg) per dag, sedan, beroende på effekt och tolerabilitet, öka dosen med 0,25-0,5 mg var 2-3 dag. Den dagliga dosen är vanligtvis 2-6 mg (upp till 8 mg). Tilldela i 2-4 doser efter måltid.
Barn under 5 år ordineras 1/4 och 5-15 år - 1/2 av vuxendosen.
Vid kroniska sjukdomar börjar de med intramuskulär injektion av 1,25-2,5 mg, och ersätter sedan gradvis injektioner med oral administrering av läkemedlet.
För att lindra akuta vanföreställningar administreras intramuskulär injektion av 1,25-2,5 mg (ibland upp till 5 mg) en gång eller upprepade gånger (som en kort kur).
Depression med övervägande känslor av rädsla [3] . Hos mer än 90 % av patienterna orsakar trifluperidol neurologiska extrapyramidala störningar . Oftast (cirka 60% av fallen) i början av behandlingen uppstår hyperkinesi , främst akatisi [4] . Dystoniska spasmer kan kombineras med vegetativa fenomen (rik svett, saliv och tårbildning, massiva vasomotoriska förändringar, en ökning eller minskning av blodtrycket , ibland en ökning av temperaturen), vilket gör att de kan särskiljas som extrapyramidala-vegetativa kriser [5] . Vid långvarig användning observeras uttalade fenomen av parkinsonism [4] .
Andra biverkningar: dåsighet, anorexi , svettning, ökad salivutsöndring, muskelkramper, allergiska reaktioner i form av hudutslag, gulsot . Extremt sällsynta biverkningar är hypotoni , myelosuppression [6] .
Med försiktighet ordineras trifluperidol samtidigt med barbiturater , narkotiska analgetika , bensodiazepiner [6] .
Förstärker effekten av opioidanalgetika , antihypertensiva läkemedel , antidepressiva medel , alkoholhaltiga läkemedel, minskar effekten av antitrombotiska medel, vitamin K -antagonister , guanetidin , levodopa . Orsakar en farlig ökning av effekten av etinamat, denna kombination bör undvikas. Med kombinerad användning av trifluperidol med läkemedel som hämmar det centrala nervsystemet , ökar CNS-depressionen och graden av blodtrycksfall ökar . I kombination med antidepressiva och antihistaminer uppstår överdriven sedering; i kombination med prokarbazin kan allvarlig letargi uppstå. Kombination med guanfacin kan orsaka en ökning av den depressiva effekten av varje läkemedel [7] :612-613 .
Den kombinerade användningen av trifluperidol med antihypertensiva läkemedel kan leda till ett kraftigt blodtrycksfall, med bupropion - till en ökad risk för ett allvarligt anfall, med antiepileptika - till en förändring av anfallens karaktär. När det tas samtidigt med litiumpreparat ökar toxiciteten; denna kombination kan leda till ett encefalopatiliknande syndrom . Kombinerad användning av trifluperidol och metyldopa kan orsaka psykos. I kombination med M-antikolinergika ökar den antikolinerga effekten , intraokulärt tryck kan öka [7] :613 .
Eventuella komplikationer och kontraindikationer är i princip desamma som med haloperidol.
Frisättningsform: tabletter på 0,0005 g (0,5 mg); 0,1% oral lösning i 10 ml injektionsflaskor (1 ml innehåller 1 mg av läkemedlet); 0,25 % lösning i 1 ml ampuller.
Förvaring: lista B.