Pefloxacin

Pefloxacin är ett antimikrobiellt läkemedel från fluorokinolongruppen .

Farmakologisk verkan

Ett antimikrobiellt medel från gruppen fluorokinoloner. Det har en bakteriedödande effekt, blockerar DNA-gyras . När det gäller gramnegativa stammar , verkar det effektivt både på celler som delar sig och på celler i vila; när det gäller grampositiva stammar - endast på celler som är i delning. Har ett brett spektrum av åtgärder. Aktiv mot de flesta aeroba gramnegativa bakterier: Escherichia coli , Klebsiella spp., indolpositiva och indolnegativa Proteus spp., inkl. Proteus mirabilis Enterobacter spp. Morganella morganii Yersinia enterocolitica Vibrio cholerae Vibrio parahaemolyticus Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Haemophilus influenzae Pseudomonas aeruginosa Moraxella catarrhalis Pasteellaur sp. aeroba grampositiva bakterier: Staphylococcus spp., (inklusive de som producerar och inte producerar penicillinas och meticillinresistenta), Streptococcus spp., inkl. Streptococcus pyogenes , Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, intracellulära bakterier : Legionella spp. (inklusive Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., samt mot bakterier som producerar betalaktamas . Undertrycker den vitala aktiviteten hos Mycoplasma spp. och Helicobacter. Måttligt känsliga mikroorganismer: Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis. Resistenta mikroorganismer: Gramnegativa anaerober, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis . För sjukdomar orsakade av måttligt känsliga mikroorganismer krävs in vitro känslighetstestning . Hämmar mikrosomal oxidation i leverceller . Det är effektivt vid behandling av bronkopulmonell infektion mot bakgrund av cystisk fibros och hos patienter med nedsatt immunitet .

Farmakokinetik

Absorptionen är hög, efter 20 minuter. efter oral administrering av en engångsdos (400 mg) absorberas 90 %. TC max (4 μg / ml) - 90–120 min, den terapeutiska koncentrationen bibehålls i 12–15 h. Efter upprepad administrering är C max i blodet 10 μg / ml; koncentration i bronkial slemhinna - 5 μg / ml; förhållandet mellan koncentrationen i slemhinnan och blodet är 100 %. Kommunikation med plasmaproteiner - 25-30%. Den tränger väl in i vävnader och kroppsvätskor, inkl. till bronkialsekret , lungor , prostatakörtel , cerebrospinalvätska och benvävnad. Distributionsvolymen är 1,5–1,8 l / kg. Koncentrationen i cerebrospinalvätskan efter en 3-gångsdos på 400 mg är 4,5 μg / ml, med en ökning av dosen till 800 mg - 9,8 μg / ml; koncentrationen i cerebrospinalvätskan är 89 % av den i plasma. Koncentration i andra organ och vävnader 12 timmar efter den sista dosen: sköldkörtel - 11,4 μg / g, spottkörtlar - 2,2 μg / g, hud - 7,6 μg / g, nasofaryngeal slemhinna - 6 μg / g g, tonsiller - 9 mcg / g, muskler - 5,6 mcg / g. Det metaboliseras i levern genom metylering till dimetylpefloxacin (det har betydande antibakteriell aktivitet), oxideras till N-oxid och konjugeras med glukuronsyra för att bilda pefloxacin-glukuronid . T ½ - 8-10 timmar, med upprepad administrering - 12-13 timmar Utsöndras via njurarna - 60%, med galla - 30% oförändrad; delvis i form av metaboliter. Koncentrationen av oförändrat läkemedel i urinen 1-2 timmar efter administrering är 25 μg / ml, efter 12-24 timmar - 15 μg / ml. Oförändrat pefloxacin och dess metaboliter återfinns i urinen inom 84 timmar efter den sista injektionen. Dåligt mottaglig för dialys (extraktionskvot 23%).

Indikationer

Behandling av infektioner orsakade av mikroorganismer som är känsliga för läkemedlet: infektioner i njurarna och urinvägarna , mag-tarmkanalen (inklusive salmonellos , tyfoidfeber ), infektioner i gallblåsan och gallvägarna ( kolecystit , kolangit , gallblåsan empyem organ), infektioner i gallblåsan och gallvägarna. det lilla bäckenet (inklusive adnexit och prostatit ); skelett, leder , hud och mjuka vävnader, infektioner i de nedre luftvägarna och ÖNH-organen ( mellanörat och paranasala bihålor , svalg och struphuvud ) , ögoninfektioner ; intraabdominala bölder , peritonit ; sepsis , endokardit , meningoencefalit , osteomyelit , gonorré , klamydia , epididymit , chancre ; kirurgiska och nosokomiala infektioner, förebyggande av kirurgisk infektion.

Kontraindikationer

Överkänslighet, brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas ( hemolytisk anemi ), graviditet , amning , ålder upp till 18 år.

Med försiktighet.

Ateroskleros i cerebrala kärl , cerebrovaskulär olycka, organiska lesioner i centrala nervsystemet , konvulsivt syndrom , njur- och/eller leversvikt .

Doseringsregim

Inuti, på tom mage , väljs doser individuellt beroende på platsen och svårighetsgraden av infektionen, såväl som känsligheten hos mikroorganismer. För okomplicerade infektioner - 0,4 g 2 gånger om dagen, är den genomsnittliga dagliga dosen 0,8 g i 2 uppdelade doser. Tabletterna sväljs utan att tugga och sköljs med mycket vatten. Intravenöst dropp (med infektiös endokardit, sepsis, med svåra infektioner), den första dosen är 0,8 g; sedan - 0,4 g var 12:e timme Infusion utförs i 1 timme; ampullens innehåll löses i 250 ml 5% dextroslösning. Behandlingsförloppet är 1-2 veckor (högst 4 veckor). Hos patienter med nedsatt leverfunktion krävs en korrigering av doseringsregimen: för mindre överträdelser ordineras läkemedlet i en dos på 0,4 g / dag; med mer uttalade överträdelser - var 36:e timme; vid svår leverpatologi förlängs intervallet mellan injektionerna till 2 dagar. Behandlingsförloppet - inte mer än 30 dagar. För patienter med nedsatt njurfunktion (med CC under 20 ml/min) bör en engångsdos vara 50 % av den genomsnittliga dosen med en administreringsfrekvens 2 gånger om dagen, eller en hel enkeldos ges 1 gång per dag. För äldre minskas dosen av läkemedlet med cirka 1/3.

Biverkningar

Från sidan av nervsystemet

Depression , huvudvärk , yrsel , trötthet, sömnlöshet , ökad konvulsiv beredskap, ångest, agitation, tremor , sällan - kramper .

Från matsmältningssystemet

Illamående , kräkningar , diarré , buksmärtor, aptitlöshet , flatulens , pseudomembranös kolit , övergående ökning av "lever" -transaminaser , kolestatisk gulsot , hepatit , levernekros .

Från urinvägarna

Kristalluri , sällan - glomerulonefrit , dysuri .

Allergiska reaktioner

Hudutslag, klåda, urtikaria , hudrodnad , ljuskänslighet , sällan - angioödem , bronkospasm , artralgi .

Från det hematopoetiska systemet

Leukopeni , neutropeni , trombocytopeni (vid doser på 1600 mg/dag), agranulocytos , eosinofili .

Lokala reaktioner

Flebit .

Andra

Takykardi , myalgi , tendinit , candidiasis .

Överdosering