Nalbufin

Nalbufin är ett opioid smärtstillande medel .

Allmän information

Enligt den kemiska strukturen är nalbufin nära morfin , men en karakteristisk egenskap hos nalbufinmolekylen (se även formeln för butorfanol ) är närvaron av en metylcyklobutylradikal istället för en metylgrupp (—CH 3 ) vid kväveatomen .

Farmakologiskt är nalbufin en opiatreceptoragonist -antagonist . Den smärtstillande effekten är främst förknippad med en agonistisk effekt på κ-receptorer, men samtidigt är läkemedlet en antagonist till μ-receptorer, och har därför ingen uttalad euforisk effekt. Enligt verkans allmänna karaktär är nalbufin nära pentazocin , men det har en starkare smärtstillande effekt med färre biverkningar och mindre förmåga att utveckla tolerans och fysiskt beroende.

När det administreras intramuskulärt är nalbufin inte sämre i analgetisk aktivitet än morfin och är 2,5-3 gånger mer aktivt än pentazocin. När det administreras oralt är nalbufin 4-5 gånger mindre aktivt än när det injiceras i muskler.

Den maximala plasmakoncentrationen observeras efter 30 minuter - 1 timme efter intramuskulär injektion; halveringstid - 3-6 timmar Metaboliseras i levern; metaboliter utsöndras i gallan i tarmen. Det utsöndras i urinen i små mängder.

Nalbufin används för smärta av måttlig och svår svårighetsgrad efter operation, med hjärtinfarkt . Möjligheten att använda nalbufin mot smärta av annat ursprung studeras.

Ange vuxna intravenöst eller intramuskulärt med en hastighet av 0,15-0,3 mg (0,00015-0,0003 g) per 1 kg kroppsvikt. Vid behov, upprepa injektionerna var 3-4:e timme.. Den maximala enkeldosen är 0,3 mg/kg, den maximala dagliga dosen är 2,4 mg/kg (vilket är 20 respektive 160 mg med en kroppsvikt på 70 kg). Barn administreras med en hastighet av 0,1-0,25 mg / kg. Den maximala enkeldosen är 0,25 mg/kg, den maximala dygnsdosen är 2 mg/kg.

Nalbufin är ett relativt nytt läkemedel. Dess användningsområden och eventuella biverkningar fortsätter att studeras. Det rekommenderas att använda läkemedlet i högst 3 dagar. Läkemedlets lugnande effekt är relativt uttalad. Den dämpande effekten på andningen liknar den hos morfin. Relativt sällsynt huvudvärk, ökad svettning, muntorrhet, illamående, kräkningar. Läkemedlet har liten effekt på aktiviteten i det kardiovaskulära systemet, på rörligheten i mag-tarmkanalen.

Försiktighet krävs vid förskrivning av nalbufin till patienter med andningsdepression, nedsatt lever- och njurfunktion och ökat intrakraniellt tryck.

Läkemedlet passerar genom placentabarriären och kan, om det används under förlossningen, orsaka andningsdepression hos nyfödda. Försiktighet krävs vid användning av läkemedlet hos gravida kvinnor.

Med intramuskulär injektion är smärta vid injektionsstället möjlig.

Man bör komma ihåg att den färdiga beredningsformen av nalbufin (nubain) innehåller natriumdisulfit som konserveringsmedel , vilket kan orsaka astmaattacker hos patienter med bronkial astma (med ökad känslighet för sulfit).

Hos narkomaner kan användningen av nalbufin orsaka en akut abstinensattack .

Rättslig status i Ryssland

Dekret från Ryska federationens regering av den 23 april 2012 nr 359 "Om ändringar av vissa lagar från Ryska federationens regering i samband med förbättring av kontrollen över cirkulationen av psykotropa ämnen" Nalbufin ingår i listan III av listan över narkotiska droger, psykotropa ämnen och deras prekursorer som är föremål för kontroll i Ryska federationen. Förordningen trädde i kraft den 6 augusti 2012.

Status i Ukraina

Ingår i det medicinska kitet första hjälpen kit, som ett smärtstillande medel.

Lagring

Förvaring: med hänsyn till reglerna för förvaring av narkotiska analgetika.

Litteratur

• Forth, Henschler, Rummel, Förstermann, Starke (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie . 8. Auflage. Urban & Fischer Verlag München, Jena, Berlin Mai 2001, ISBN 3-437-42520-X , S. 254, 255, 260, 261.
• Hälsoministeriet tillhandahåller ändringar i lagret av militära första hjälpen-kit i enlighet med Natos standarder